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供應 艾樂替尼CH5424802 /1256580-46-7 |
規(guī) 格: |
10g |
價 格: |
1/元/公斤 |
數(shù) 量: |
2 公斤 |
交貨地: |
上海 |
發(fā)布時間: |
2018-02-01 |
有效期: |
255天 |
備 注: |
Alectinib (CH5424802)是一種有效的ALK抑制劑,在無細胞試驗中IC50為1.9 nM,對L1196M突變型敏感,對ALK比PF-02341066, NVP-TAE684和PHA-E429選擇性高。
CH5424802作用于ALK 為ATP競爭性的,解離常數(shù)(KD)為2.4 nM。CH5424802對ALK 和L1196M 具有強大的抑制效果,Ki分別為0.83 和1.56 nM。 CH5424802 作用于表達EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC細胞,抑制ALK自磷酸化。 CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全抑制STAT3在Tyr705位點的磷酸化。CH5424802優(yōu)先有效作用于表達EML4-ALK的 NCI-H2228細胞,而不作用于融合ALK的陰性 NSCLC細胞系,包括單層培養(yǎng)的HCC827細胞(EGFR外顯子19缺失), A549細胞(KRAS突變), 或NCI-H522細胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球體細胞,引起凋亡標記—caspase-3/7樣激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的兩種淋巴瘤細胞, KARPAS-299和SR生長,為不影響不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤細胞生長。[1] CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向選擇性和更強的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299,IC50為3 nM, 抑制KDR, IC50為1.4 μM。CH5424802代謝穩(wěn)定性很高。 |
結構式: |
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