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供應 RociletinibCO1686 /1374640-70-6 |
規(guī) 格: |
20g |
價 格: |
1/元/公斤 |
數(shù) 量: |
2 公斤 |
交貨地: |
上海 |
發(fā)布時間: |
2018-02-01 |
有效期: |
255天 |
備 注: |
Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一種不可逆的,選擇性抑制突變型EGFR,在無細胞試驗中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分別為21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。
CO-1686抑制突變體EGFR表達的細胞中的p-EGFR,IC50的范圍為62 到187 nM,同時抑制EGFR磷酸化,在三個WT EGFR 表達的細胞中,IC50 > 2,000 nM。CO-1686選擇性抑制NSCLC細胞表達的突變體EGFR的生長,GI50范圍為7 到 32 nM,并誘導細胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC細胞系表現(xiàn)出上皮間質(zhì)轉(zhuǎn)化的信號和對AKT抑制劑增加的敏感性。 |
結(jié)構(gòu)式: |
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