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供應(yīng) ApalutamideARN509 /956104-40-8 |
規(guī) 格: |
20g |
價 格: |
1/元/公斤 |
數(shù) 量: |
2 公斤 |
交貨地: |
上海 |
發(fā)布時間: |
2018-02-01 |
有效期: |
255天 |
備 注: |
Apalutamide (ARN-509)是一種選擇性的,競爭性androgen receptor抑制劑,無細胞試驗中IC50為16 nM,對前列腺癌的治療有效。Phase 3。
在LNCaP/AR 前列腺癌細胞系中ARN-509 (< 10 μM)抑制雄激素介導的13種內(nèi)源基因mRNA表達水平的誘導或抑制,包括PSA和TMPRSS2 。 ARN-509 (< 10 μM) 抑制LNCaP/AR 前列腺癌細胞系中R1881 (30 pM) 的增殖效果。在表達AR-EYFP 的LNCaP 細胞中ARN-509 (10 μM) 會破壞 AR 的核定位因此會使與雄激素響應(yīng)元件結(jié)合的AR濃度下降。10 μM ARN-509 可以有效的與1 nM R1881競爭從而 阻止AR 結(jié)合啟動子區(qū)域。在表達VP16-AR融合蛋白的Hep-G2細胞以及ARE 驅(qū)使的熒光素酶報告基因系統(tǒng)中ARN-509會抑制R1881誘導的 VP16-AR介導的轉(zhuǎn)錄水平, IC50 為0.2 μM [1] |
結(jié)構(gòu)式: |
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