上海與昂化工有限公司

產(chǎn)品供應(yīng)PRODUCTS

供應(yīng) BGJ398NVP-BGJ398 /872511-34-7

規(guī)　　格：	10g	價(jià)　　格：	1/元/公斤
數(shù)　　量：	2 公斤	交貨地：	上海
發(fā)布時(shí)間：	2018-02-01	有效期：	255天
備　　注：	BGJ398抑制FGFR3-K650E，IC50 為4.9 nM。此外, BGJ398 也抑制VEGFR2。BGJ398 抑制其他激酶，包括ABL, FYN, KIT, LCK, LYN 和 YES，IC50分別為2.3 μM, 1.9 μM, 0.75 μM, 2.5 μM, 0.3 μM和1.1 μM。在細(xì)胞水平, BGJ398 (NVP-BGJ398)是一種有效的，選擇性FGFR抑制劑，作用于FGFR1/2/3，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2選擇性高40倍以上，對(duì)Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes幾乎沒有抑制活性。Phase 2。 BGJ398 抑制FGFR1-, FGFR2-Q, 和FGFR3-依賴的BaF3 細(xì)胞增殖，IC50分別為2.9 μM, 2.0μM和2 μM。BGJ398在特定酪氨酸殘基，包括FGFR-WT, FGFR2-WT, FGFR3-K650E, FGFR3-S249C 和 FGFR4-WT處，干擾自磷酸化，IC50分別為4.6 nM, 4.9 nM, 5 nM, 5 nM 和168 nM。BGJ398 抑制過量表達(dá)野生型(WT)FGFR3的癌細(xì)胞，如RT112, RT4, SW780 和JMSU1 的增殖，IC50分別為5 nM, 30 nM, 32 nM 和15 nM。
結(jié)構(gòu)式：

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