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供應(yīng) WZ4002 /1213269-23-8 |
規(guī) 格: |
20g |
價(jià) 格: |
1/元/公斤 |
數(shù) 量: |
2 公斤 |
交貨地: |
上海 |
發(fā)布時(shí)間: |
2018-02-01 |
有效期: |
255天 |
備 注: |
WZ4002是一種新型的,突變選擇性EGFR抑制劑,作用于EGFR(L858R)/(T790M),在BaF3細(xì)胞系中IC50為2 nM/8 nM;對(duì)ERBB2磷酸化(T798I)沒有抑制作用。
WZ4002也抑制其他EGFR基因型,如作用于E746_A750和E746_A750/T790M時(shí)IC50分別為2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR時(shí)IC50為32 nM。WZ4002作用于非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)細(xì)胞時(shí)抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表達(dá)不同EGFRT790M突變等位基因的NIH-3T3細(xì)胞時(shí)抑制EGFR的磷酸化作用。測(cè)定激酶的解離常數(shù),WZ4002作用下的實(shí)驗(yàn)組比DMSO作用下的對(duì)照組高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代時(shí)獲得一個(gè)正甲氧基團(tuán),因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。與喹唑啉類抑制劑相比,WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重組L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多,而HKI-272和Gefitinib的抑制效果剛好與WZ4002相反。此外,抗Src TKI的H1975細(xì)胞和HCC827細(xì)胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。 |
結(jié)構(gòu)式: |
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