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鹽酸特比萘芬 |
| CAS No.: |
78628-80-5 |
| 分子式： |
C21H26ClN |
| 分子量： |
327.9 |
| 備注： |
中文名稱鹽酸特比萘芬中文同義詞(E)-N-(6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺鹽酸鹽;特比萘酚;鹽酸特比萘酚;特比萘芬鹽酸鹽;特比萘酚鹽酸鹽;特拉萘芬鹽酸鹽;[(E)-6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔基]-甲基-(1-萘基甲基)胺鹽酸鹽;TERBINAFINE鹽酸鹽英文名稱TerbinafineHydrochloride英文同義詞lamosil;n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanamin(e)-1-naphthalenemethanaminmon;TerbinafineHydrochloride(ChinaGMP,EDMFAvailable);Terbinafine-d7HCl;（E）-N（-6,6-Dimethyl-2-hepten-4-ynyl）-N-methyl-1-naphthylmethylamineHydrochloride[TerbinafineHydrochloride];N-[(2E)-6,6-Dimethyl-2-hepten-4-yn-1-yl]-N-methyl-1-naphthalenemethanaminehydrochloride;N-[(E)-6,6-Dimethyl-2-hepten-4-yn-1-yl]-N-methyl-1-naphthalenemethanamineHydrochloride;TRANS-N-(6,6-DIMETHYL-2-HEPTEN-4-YNYL)-N-METHYL-1-NAPHTHYLMETHYLAMINEHYDROCHLORIDECAS號78628-80-5分子式C21H26ClN分子量327.89EINECS號616-640-4相關類別醫(yī)藥原料;特比萘酚;抗生素;中間體;特比萘芬;原藥中間體;抗真菌類藥;解熱鎮(zhèn)痛類;抗真菌類藥物;對照品;醫(yī)用原料;有機化工原料類;原料藥及其中間體;抗過敏藥;原料藥;小分子抑制劑;化工原料;抗真菌;抗病毒抗感染類;醫(yī)藥原料藥;烯丙胺類抗真菌藥物;抗菌藥;化合物：原料藥：解熱鎮(zhèn)痛類;醫(yī)藥烯丙胺類抗真菌藥物;雜質對照品;原料;皮膚抗菌原料;皮膚外用原料;醫(yī)藥化工類;藥用原料;化工;醫(yī)用原料;合成抗菌藥;藥物雜質及中間體;主打;化工中間體工業(yè)原料;Antifungal;APIs;Acetylenes;AntifungalsforResearchandExperimentalUse;Biochemistry;FunctionalizedAcetylenes;Amines;Aromatics;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Terbinafine;LAMISIL;API;醫(yī)藥、農藥及染料中間體;醫(yī)藥化工類;有機化學;化工中間體;化學試劑;有機化工原料;皮膚科類;常規(guī)原藥系列;鹽酸特比萘芬;抗病毒類中間體;目的化合物;試劑;化工原料-原料藥;78628-80-5;醫(yī)藥化工;帶圖片的產品Mol文件78628-80-5.mol結構式鹽酸特比萘芬性質熔點204-208°C儲存條件15-25°C溶解度溶于甲醇：50mg/mL形態(tài)粉末顏色白色Merck14,9156BCSClass1InChIInChI=1S/C21H25N.ClH/c1-21(2,3)15-8-5-9-16-22(4)17-19-13-10-12-18-11-6-7-14-20(18)19;/h5-7,9-14H,16-17H2,1-4H3;1H/b9-5+;InChIKeyBWMISRWJRUSYEX-SZKNIZGXSA-NSMILESC12C=CC=CC1=CC=CC=2CN(C)C/C=C/C#CC(C)(C)C.ClCAS數(shù)據(jù)庫78628-80-5(CASDataBaseReference)鹽酸特比萘芬用途與合成方法皮膚科用廣譜抗真菌藥鹽酸特比萘芬是一種丙烯胺類皮膚科用廣譜抗真菌藥物。上世紀80年代由瑞士諾華制藥研制成功，1991年首次在英國上市。1996年被美國FDA批準為OTC藥品，同年在美國上市。目前，在全球90多個國家銷售。能特異性地攪擾真菌固醇的晚期生物分解，選擇性地抑制真菌的角鯊Chemicalbook烯環(huán)氧化酶的活性，使真菌細胞膜構成進程中的角鯊烯環(huán)氧化反響受阻，從而到達殺滅或抑制真菌的作用。適用于治療皮膚念珠菌病、如手癬、足癬、股癬、體癬及花斑癬，也是治療灰指甲的最好的藥物。2000年鹽酸特比萘芬進入了國家公布的第一批OTC目錄。該產品屬于抗真菌類藥，它對淺部真菌感染作用較強，外用可以治愈絕大部分皮膚真菌病。藥代動力學據(jù)文獻報道單次口服鹽酸特比萘芬250mg，用藥后2小時內，血漿濃度峰值達0.97μｇ/ml.本品吸收半衰期為0.8小時，散布半衰期為4.6小時，其生物應用度略受進食影響，但不用作劑量調整。藥物與血漿蛋白的結合率為99%，并能迅速經真皮層彌散并集中在親脂的角質層。鹽酸特比萘芬也可散布在皮膚中，因而，在毛囊、頭發(fā)與多層脂的皮膚中可達相當高的濃度。在醫(yī)治最后的幾周，鹽酸特比萘芬即可進入甲板中。本品生物轉化后的代謝物無抗真菌的活性，它們次要從尿中排出。其消弭半衰期為17小時，在體內無蓄積作用，其穩(wěn)態(tài)血藥濃度不受年齡的影響。但肝、腎功用不全者的鹽酸特比萘芬消弭率能夠降低，從而招致血藥濃度降低。適應癥1.由毛癬菌（白色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、斷發(fā)癬菌和紫色毛癬菌等）、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌等惹起的皮膚、頭發(fā)和甲的感染。2.各種癬?。w癬、股癬、手足癬和頭癬等）以及由念珠菌（白色念珠菌等）惹起的皮膚酵母菌感染。3.由發(fā)霉菌惹起的甲癬（甲真菌感染）。用法與用量局部外用:取適量涂于患處及其周圍，每日1-2次。體癬連用2-4周，手足癬，花斑癬連用4-6周?？诜?成人每次0.25克，每日一次，療程如下：皮膚感染的療程：手足癬[趾（指）間型和跖型]：2～6周；體癬、股癬：2～4周；皮膚念珠菌病：2～4周。在真菌學治愈幾周，才可見到皮膚外觀完全正常以及感染癥消失。頭發(fā)和頭皮感染的療程：頭癬：4周，頭癬多數(shù)發(fā)生于兒童。甲癬：絕大多數(shù)患者的療程為6周～3個月。其中的年青患者因甲生長正常而能縮短療程，故除姆指（趾）甲外，小于3個月的治療可能已足夠。在其它病例中，療程通常只需3個月。某些患者，特別是那些大拇指（趾）甲感染的患者，可能需6個月或更長的時間。在第一周治療中見到甲生長緩慢大患者，其療程可能需超過3個月。在真菌學治愈和停止治療后幾個月，可看到病情繼續(xù)好轉至甲板外觀完全正常，這是因為健康的甲組織生長需要時間。不良反應鹽酸特比萘芬主要有胃腸道反應和皮膚不良反應兩種，發(fā)生率分別為4.9%和2.3%，其他少見不良反應還有味覺喪失、肝功異常、視覺異常、中性粒細胞減少及神經系統(tǒng)不良反應包括頭痛、頭暈、眩暈和感覺異常等。有報道口服特比萘芬可致固定型藥疹、多形紅斑、蕁麻疹樣和濕疹樣皮疹、急性泛發(fā)性發(fā)疹型膿皰病、瘙癢，斑禿等，尤其是口服特比萘芬引起急性泛發(fā)性發(fā)疹性膿皰病?？v觀國內外有關不良反應的報道，幾乎皆為口服鹽酸特比萘芬引起的，外用鹽酸特比萘芬引起不良反應的報道較少。針對口服鹽酸特比萘芬有可能出現(xiàn)較為嚴重的不良反應的情況，國內外學者進行了眾多的研究。研究表明，口服鹽酸特比萘芬引起較嚴重不良反應的為肝損害，然而鹽酸特比萘芬致肝損害的發(fā)生率卻較低。合成方法1.鹽酸特比萘芬粗品的合成：向100ml三口反應瓶中加入12.5ml純化水，碳酸鉀(4.06g，29.2mmol)，攪拌溶解后加入N-甲基萘甲胺(5.01g,29.2mmol)，再加入1-氯-6，6-二甲基-2-庚烯-4-炔(4.57g,29.2mmol)，升溫至80℃反應，4小時后，冷卻至室溫，加入25ml乙酸乙酯萃取，分出乙酸乙酯相后冷卻至0-10℃，滴加6N的鹽酸水溶液，調節(jié)pH至1，攪拌1-2h，過濾，濾餅于70℃下真空干燥4h得鹽酸特比萘芬粗品(8.51g，收率：89％)；2.鹽酸特比萘芬粗品的純化：向250ml單口瓶中加入鹽酸特比萘芬粗品(8.51g，26.8mmol)，純化水106ml，加熱回流至溶清，自然冷卻至室溫后，冰浴冷卻至0-10℃，攪拌1h，過濾，濾餅70℃真空干燥3h得鹽酸特比萘芬成品(7.66g，純度99.988％，收率90％)?；瘜W性質白色至類白色結晶粉末。熔點204-208℃。用途鹽酸特比萘芬是一種具有廣譜抗真菌活性的丙烯胺類藥物，對于由真菌引起的腳氣、灰指甲、體癬、股癬、花斑癬等有顯著的療效，也可用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎和肺氣腫等。 |
| 結構式： |
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聯(lián)系人： |
金經理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
15102708508 |
傳 真： |
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Q Q： |
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