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泛硫乙胺 |
CAS No.: |
16816-67-4 |
分子式: |
C26H40N2O6S4 |
分子量: |
604.87 |
備注: |
中文名稱泛硫乙胺中文同義詞LBF因子;D-泛酰巰基乙胺水合物;泛酸巰基乙胺;潘特生;泛硫乙胺;泛硫乙胺(維生素B5);泛硫乙胺1G;連二硫代泛醇英文名稱D-Pantethine英文同義詞bis(pantothenamidoethyl)disulfide;butyramide,n,n’-(dithiobis(ethyleneiminocarbonylethylene))bis(2,4-dihydroxy-3,;d-(+)-3-dimethyl;d-bis(n-pantothenyl-beta-aminoethyl)disulfide;d-pantethineanhydrous;lbfdisulfide;PANTETHIN;Butanamide,N,N-dithiobis2,1-ethanediylimino(3-oxo-3,1-propanediyl)bis2,4-dihydroxy-3,3-dimethyl-,(2R,2R)-CAS號(hào)16816-67-4分子式C22H42N4O8S2分子量554.72EINECS號(hào)240-842-8植物來源五味子相關(guān)類別小分子抑制劑;醫(yī)藥泛酸的類似物;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;合成;其他原料;化工原料;化學(xué)試劑;原藥中間體;醫(yī)藥原料;InhibitorsMol文件16816-67-4.mol結(jié)構(gòu)式泛硫乙胺性質(zhì)比旋光度D27+13.5°(c=3.75inwater)沸點(diǎn)987.2±65.0°C(Predicted)密度1.1949(roughestimate)折射率1.6000(estimate)儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度甲醇(微溶)、水(微溶)形態(tài)糖漿酸度系數(shù)(pKa)12.71±0.20(Predicted)顏色MeOH/Me2CO中的晶體穩(wěn)定性吸濕性泛硫乙胺用途與合成方法理化性質(zhì)無色或微黃色粘性物,溶于水和乙醇,特別難溶于乙醚、氯仿、丙酮。水溶液呈中性。略帶苦澀味。圖1為泛硫乙胺分子結(jié)構(gòu)式。藥理作用泛硫乙胺為泛酸的類似物,輔酶A的前體,具有增進(jìn)脂質(zhì)代謝、降低甘油三酯及膽固醇的作用,其藥理作用如下:①主要通過增加低密度脂蛋白(LDL)與極低密度脂蛋白(VLDL)中膽固醇的分解而降低膽固醇水平。②通過增加載脂蛋白A-I的合成及增強(qiáng)組織脂蛋白酶的活性,使VLDL轉(zhuǎn)化為高密度脂蛋白(HDL),從而增加HDL的含量。③還能加速Chemicalbook脂肪酸在肝和動(dòng)脈壁中的β-氧化過程,預(yù)防膽固醇沉積于動(dòng)脈壁,還有促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)激素的生成、促進(jìn)腸蠕動(dòng)、抗血小板聚集作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí):它能促進(jìn)血脂正常代謝,改善脂肪肝及酒精中毒性肝損害,抑制過氧化脂質(zhì)的形成及血小板聚集。還能防止膽固醇在血管壁的沉積。經(jīng)國內(nèi)外臨床應(yīng)用證實(shí):可使血膽固醇下降5.2%~15.2%,甘油三酯降低23.6%~31.7%,高密度脂蛋白上升10.0%~20.5%。國內(nèi)臨床觀察降脂有效率:膽固醇為60%,甘油三脂為73.1%,高密度脂蛋白上升有效率為59.1%。泛硫乙胺是一種安全有效的血脂調(diào)節(jié)藥。本信息由Chemicalbook曉楠編輯(2015-08-06)。藥動(dòng)學(xué)正常及患病大鼠(動(dòng)脈硬化、糖尿病、乙醇性脂肪肝)口服泛硫乙胺200mg/kg1次,血中放射性濃度,正常大鼠于16h,患病大鼠分別于16、8、24h達(dá)到峰值。正常大鼠給予本品后48h內(nèi),約85%的放射性隨尿、糞及呼出氣體排泄,膽汁幾乎并不排泄。臨床應(yīng)用臨床作為基礎(chǔ)降血脂藥應(yīng)用,以降低血漿總膽固醇、甘油三酯、LDL、VLDL,升高HDL。其降脂作用溫和、持久、副作用小,可與其他降脂藥物合用,延遲動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)展;預(yù)防血栓的形成與輔助溶栓??偟淖饔檬穷A(yù)防心、腦血管阻塞性疾病的發(fā)生和發(fā)展。①用于治療高脂血癥、脂肪肝和酒精中毒性肝病等。②脂質(zhì)代謝障礙、高膽固醇血癥、無力性便秘、鏈霉素及卡那霉素副作用的防治,急性與慢性濕疹、血液疾患時(shí)改善血小板數(shù)及出血傾向。③泛酸需要量增加,而從飲食攝入不充分時(shí)的補(bǔ)充(包括消耗性疾病、甲狀腺功能亢進(jìn)、孕婦及授乳婦女等)。④也可作為泛酸缺乏、代謝障礙有關(guān)疾病的輔助治療,如氨基糖苷類藥物引起的副作用、急慢性濕疹、甲亢等。藥物相互作用1、可與洛伐他汀、非諾貝特等強(qiáng)效降脂藥合用,可減少藥量與副作用。2、在抗血栓形成治療中可與組織纖維蛋白溶酶原激活劑(TPA)、尿激酶等合用。3、在預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化中,可與普羅布考合用。不良反應(yīng)不良反應(yīng)較輕,偶有食欲不振、腹脹、惡心、嘔吐、蕁麻疹等。有時(shí)可見輕度腹瀉、軟便、疲乏及一過性氨基轉(zhuǎn)移酶升高。一般不需特殊處理和停藥。注意事項(xiàng)輕癥高脂血癥可單用,中、重度者應(yīng)與其他藥物合用。治療前先檢查肝功能,以后每4周檢查1次,轉(zhuǎn)氨酶上升應(yīng)停藥。肝功能不全者和孕婦慎用。治療期間不可飲酒、茶、咖啡,以免降低療效。長(zhǎng)期用藥應(yīng)定期檢查肝功能。 |
結(jié)構(gòu)式: |
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聯(lián)系人: |
金經(jīng)理 |
地 址: |
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