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4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇
CAS No.: 147118-36-3
分子式: C16H20FN3O3S
分子量: 353.41
備注: 中文名稱4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇中文同義詞4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇;4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇,羅素伐他汀鈣中間體;N-[4-(4-氟苯基)-5-羥甲基-6-異丙基-2-嘧啶基]-N-甲基甲磺酰胺;5R-1-24-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇;4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰胺基)]-嘧啶-5-甲醇Z7;2-(N-甲基甲磺酰氨基)-4-(4-氟苯基)-5-(羥甲基)-6-異丙基嘧啶;英文名稱:4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-[(N-METHYL-N-METHYLSULFONYL)AMINO]PYRIMIDINE-5-YL-METHANOL;R-1-24-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇英文名稱4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(N-methyl-n-methylsulfonyl)amino]pyrimidine-5-yl-methanol英文同義詞4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-(N-METHYL-N-METHYLSULFONYLAMINO)PYRIMIDINE-5-METHANOL;4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-[(N-METHYL-N-METHYLSULFONYL)AMINO]PYRIMIDINE-5-YL-METHANOL;4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-(N-METHYL-N-METHYLSULFONYLAMINO)PYRIMIDINE-5-ME;Z-7:4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(N-Methyl-n-Methylsulfonyl)aMino]pyriMidine-5-yl-Methanol;4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(N-Methyl-n-Methylsulfonyl)aMino]pyriMidine-5-yl-Methano;6-isopropyl-2-(N-Methyl-N-MethylsulphonylaMino)-;RosuvastatinCalciuMInterMediateZ74-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(N-Methyl-n-Methylsulfonyl)aMino]pyriMidine-5-yl-Methanol;[4-(4-fluorophenyl0-6-isopropyl-2-(N-methyl-N-methylsulfonyl-amino)Chemicalbookpyrimidin-5-yl]methanoCAS號147118-36-3分子式C16H20FN3O3S分子量353.41EINECS號604-563-9相關類別瑞舒伐他汀鈣及其中間體;瑞舒伐他汀鈣中間體;雜質對照品;對照品-雜質對照品;瑞舒伐他汀;醫(yī)藥中間體;中間體;醫(yī)藥原料;瑞舒伐他汀中間體;化工中間體;Fluorineseries;INTERMEDIATESOFROSUVASTATIN;INTERMEDIATESOFROSUVASTATINCALCIUM;RosuvastatinCalciumanditsintermediates;Rosuvastatinintermediates;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Sulfur&SeleniumCompoundsMol文件147118-36-3.mol結構式4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇性質熔點137-140°C沸點538.3±60.0°C(Predicted)密度1.317±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件Sealedindry,RoomTemperature溶解度可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許)形態(tài)固體酸度系數(shù)(pKa)13.02±0.10(Predicted)顏色白色至淺黃色至淺橙色CAS數(shù)據(jù)庫147118-36-3(CASDataBaseReference)4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇用途與合成方法用途4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇是由日本鹽野義公司研究開發(fā)的新一代他汀類降血脂藥物,屬于HMG-CoA還原酶抑制劑,可降低升高的低密度膽固醇、總膽固醇、甘油三酯和脫輔酶基蛋白B濃度,同時升高高密度膽固醇的濃度??捎糜谥委熢l(fā)性高膽固醇血癥和混合型脂肪代謝障礙癥及純合家族性高膽固醇血癥的綜合治療。與其他的他汀類降血脂藥相比,瑞舒伐他汀具有療效確切、使用方便安全、副作用小等優(yōu)點,被稱為“超級他汀”。制備向500mL三口燒瓶中加入270mL四氫呋喃、9.0g(240mmol)硼氫化鈉和22.8g(60mmol)(HPLC:99.7%)嘧啶酯(II),降溫至0℃,緩慢滴加34.2g(240mmol)三氟化硼乙醚絡合物,升溫至60℃保溫反應20h,反應完畢,冷卻至室溫,往反應液緩慢加入鹽酸(v/v=5%),攪拌1.5h后,加入飽和的NaHCO3調pH=7~8,CH2Cl2(60mL×2)萃取,分去水層,CH2Cl2層用無水硫酸鈉攪拌干燥,過濾,濾液減壓濃縮至干,得到淺黃色固體嘧啶醇(III),即4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇20.49g,收率96.7%。
結構式:


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