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4-（氨甲基）苯甲酸 |
| CAS No.: |
56-91-7 |
| 分子式： |
C8H9NO2 |
| 分子量： |
151.16 |
| 備注： |
中文名稱4-(氨甲基)苯甲酸中文同義詞4-氨甲基苯甲酸;氨甲環(huán)酸EP雜質(zhì)D;1氨甲苯酸;氨甲苯酸/止血芳酸;4-氨甲基苯甲酸,97%;氨甲苯酸,血芳酸,抗血纖溶芳酸,對氨甲基苯甲酸;對氨甲基苯甲酸(氨甲苯酸);4-(氨基甲基)苯甲酸,97%英文名稱4-(Aminomethyl)benzoicacid英文同義詞AMINOMETHYLBENZOICACID;H-4-AMB-OH;H-(4)AMBZ-OH;LABOTEST-BBLT00053184;4-CARBOXYBENZYLAMINE;4-(AMINOMETHYL)BENZOICACID;RARECHEMALBW0005;NH2-CH2-PH(4)-COOHCAS號56-91-7分子式C8H9NO2分子量151.16EINECS號200-297-9相關(guān)類別醫(yī)用原料;中間體;醫(yī)用原料;胺類和苯胺類;酸類及衍生物;非天然氨基酸衍生物;芳烴;化學(xué)生物學(xué);醫(yī)藥中間體;醫(yī)藥原料;化合物;原料藥;CARBOXYLICACID;PharmaceuticalRawMaterials;AcidsandDerivatives;AminesandAnilines;AromaticCarboxylicAcids,Amides,Anilides,Anhydrides&Salts;AromaticAminoAcids;PeptideSynthesis;UnnaturalAminoAcidDerivatives;小分子抑制劑;獸藥原料;化工原料;化工中間體;有機化學(xué);原料;醫(yī)藥原料藥;化工中間體工業(yè)原料;化妝品原料;有機化工原料;系列1;農(nóng)化類;雜質(zhì)對照品;日用化學(xué)品;化學(xué)試劑;單體香料Mol文件56-91-7.mol結(jié)構(gòu)式4-(氨甲基)苯甲酸性質(zhì)熔點≥300°C(lit.)沸點273.17°C(roughestimate)密度1.2023(roughestimate)折射率1.5810(estimate)儲存條件Keepindarkplace,Sealedindry,RoomTemperature溶解度可溶于水基（輕微）、水（輕微、加熱、超聲處理）酸度系數(shù)(pKa)3.75±0.10(Predicted)形態(tài)粉末顏色白色到近乎白色水溶解性Slightlysolubleinwater.Insolubleinethanol,benzeneandchloroform.BRN1100606穩(wěn)定性穩(wěn)定的。與強氧化劑不相容。InChIKeyQCTBMLYLENLHLA-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫56-91-7(CASDataBaseReference)4-(氨甲基)苯甲酸用途與合成方法促凝血藥物血循環(huán)中存在各種纖溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纖溶酶素等。正常情況下，血液中抗纖溶物質(zhì)活性比纖溶物質(zhì)活性高很多倍，所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物（如尿激酶等）所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶，在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白（原）的精氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產(chǎn)物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上，賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。氨甲苯酸的立體構(gòu)型與賴氨酸（1，5-二氨基己酸）相似，能競爭性阻抑纖溶酶原吸附在纖維蛋白網(wǎng)上，從而防止其激活，保護纖維蛋白不被纖溶酶降解而達到止血作用，具有在體外循環(huán)中保護血小板、減少術(shù)后出血和輸血的作用，術(shù)后處理期使用可以明顯降低患者復(fù)發(fā)率，臨床療效好。氨甲苯酸（又稱止血芳酸）是一種促凝血藥物，主要通過抑制纖維蛋白溶酶原激活因子，使纖維蛋白溶酶原不能激活為纖維蛋白溶酶臨床上主要用于因原發(fā)性纖維蛋白過度溶解所引起的出血，包括急性和慢性、局限性或全身性的高纖溶出血。近年來，隨著臨床藥理學(xué)的不斷深入，其應(yīng)用范圍不斷擴大，試驗研究證明其還可用于治療過敏性紫癜，總有效率93.5%；另外，還可以治療變應(yīng)性皮膚病，總有效率92.6%，機制可能是抑制纖溶酶原激活因子，使纖溶酶原不能被激活為纖溶酶，從而抑制纖維蛋白的溶解，穩(wěn)定補體，防止和減少纖維蛋白分解產(chǎn)物，阻止激肽原轉(zhuǎn)化為激肽；另外，其還可用于治療銀屑病，銀屑病鱗屑內(nèi)含有纖維蛋白溶酶原活化物，氨甲苯酸可抑制銀屑病鱗屑內(nèi)和表皮內(nèi)的纖溶酶原活化物，使纖溶酶原不能激活為纖溶酶，從而起到控制銀屑病皮損發(fā)展的作用，總有效率94.4%；另外，其還可用于輔助特非那定治療慢性蕁麻疹，治療口周皮炎以及外傷性繼發(fā)性前Chemicalbook房出血，治療外傷性繼發(fā)性前房出血的機制為通過抑制纖維蛋白溶解酶原激活因子，最終阻止纖維蛋白的溶解，使血管內(nèi)的血栓保持完整，不再溶解與脫落，這樣就允許有足夠時間使受傷血管修復(fù)完整及血液吸收，從而預(yù)防和減少繼發(fā)性前房出血；同時其還可以用于治療自身免疫性疾病天皰瘡，機制可能與其抑制纖維蛋白降解產(chǎn)物的形成有關(guān)。性狀為白色或類白色鱗片狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦，有引濕性。在水中略溶，溶于沸水，幾不溶于乙醇、氯仿、乙醚和苯。為酸堿兩性化合物，故在酸性或堿性溶液中均可溶解。氨甲環(huán)酸氨甲環(huán)酸別名止血環(huán)酸、凝血酸、抗血纖溶環(huán)酸、AMCA，為白色結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦。在水中易溶，在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中幾乎不溶。有較強的抑制纖維蛋白溶解酶原激活因子的作用，能抑制纖維蛋白溶酶原的激活因子，使纖維蛋白溶酶原不能被激活轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂谢钚缘睦w維蛋白溶解酶，從而抑制了纖維蛋白的溶解而促進傷口血液凝固，產(chǎn)生止血效果。適用于纖維蛋白溶解過程亢進所致的出血，如肺、肝、胰、前列腺、甲狀腺、腎上腺等手術(shù)時的異常出血、婦產(chǎn)科產(chǎn)后出血、肺結(jié)核咯血或痰中帶血、血尿、前列腺肥大出血、上消化道出血等，對一般慢性滲血效果較顯著，但對癌癥出血及創(chuàng)傷出血無止血作用。此外，尚可用于鏈激酶或尿激酶過量引起的出血。氨甲環(huán)酸口服每次0.25~0.5g，每日3~4次；靜注或靜滴：每次0.25~0.5g，用25%葡萄糖注射液稀釋后靜注，或用5%~10%葡萄糖注射液、滅菌生理鹽水稀釋后靜滴。每日量0.75~2g。氨甲環(huán)酸注射液與青霉素存在配伍禁；腎功能不全者慎用，有顯著血栓形成趨向及外科手術(shù)后血尿者禁用；與酚磺乙胺配伍用于手術(shù)后止血；使用氨甲環(huán)酸后有胃腸道紊亂、眩暈、頭痛、胸悶、嗜睡的不良反應(yīng)，偶見低血壓。合成路線以對氰基氯芐為原料，經(jīng)酸水解得到中間體對氯甲基苯甲酸，進而在烏洛托品催化下氨化合成得到氨甲苯酸；該方法合成步驟短，原料價廉易得，收率高，成本低，質(zhì)量好，污染小，操作簡便，很適合大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)，具體反應(yīng)方程式如下：圖1為氨甲苯酸的合成路線藥代動力學(xué)吸收：口服后胃腸道吸收率為(69±2)%。服藥后3h達血藥峰濃度，8h后血藥濃度已降至很低水平，靜注后有效血藥濃度可維持3～5h。分布：體內(nèi)分布濃度依次為腎>肝>心>脾>肺>血液等。本品不易通過血-腦屏障，但能通過血-胎盤屏障。代謝及排泄：服藥后24h內(nèi)，(36±5)%以原形隨尿排出，靜注則排出(63±17)%，其余為乙?；苌铩＿m應(yīng)癥主要用于因原發(fā)性纖維蛋白溶解過度所引起的出血，包括急性和慢性、局限性或全身性的纖溶亢進性出血，后者常見于癌腫、白血病、婦產(chǎn)科意外、嚴重肝病出血等。另外，可用于鏈激酶、尿激酶、組織纖溶酶原激活物過量引起的出血。不良反應(yīng)毒性比氨基己酸小，不良反應(yīng)少見，不易產(chǎn)生血栓。偶有頭痛、頭暈、腹部不適等。用量過大可促進血栓形成。藥物相互作用1.不宜與口服避孕藥合用，否則有增加血栓形成的危險。2.本品注射液不能與磺胺嘧啶鈉、對氨基水楊酸鈉、促皮質(zhì)素、氫化可的松、巴比妥類鈉鹽配伍。注意事項1.對應(yīng)用本品患者要注意血栓形成并發(fā)癥的可能性。對于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。2.本品一般不單獨用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防進一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎衰竭。如有必要，應(yīng)在肝素化的基礎(chǔ)上應(yīng)用本品。3.如與其他凝血因子(如因子IX)等合用，應(yīng)警惕血栓形成。一般認為在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥善。4.由于本品可導(dǎo)致繼發(fā)腎盂和輸尿管凝血塊阻塞，血友病或腎盂實質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時要慎用。5.宮內(nèi)死胎所致低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品安全。6.慢性腎功能不全時用量酌減，給藥后尿液濃度常較高。治療前列腺手術(shù)出血時，用量也應(yīng)減少。7.老年患者多伴有血黏滯性增加、血脂偏高、血管硬化等，如大劑量用藥可促進血液凝固，血流緩慢，易形成腦血栓，故應(yīng)慎用本品。有關(guān)氨甲苯酸的促凝血藥物、合成路線、藥代動力學(xué)、注意事項等是由Chemicalbook的旭艷編輯整理。（2016-04-21）化學(xué)性質(zhì)水合物為白色鱗片狀或結(jié)晶粉末。熔點340-350℃，溶于沸水，略溶于水，幾乎不溶于乙醇、苯、氯仿。無臭，味微苦。用途有機合成中間體。止血藥，纖維蛋白溶解抑制劑，適用于血纖維蛋白溶解酶活性過高所引起的各種病癥。用途作用與氨基己酸相同，但強4-5倍。對一般慢性滲血的止血效果特別顯著，但對癌癥出血和創(chuàng)傷出血無止血作用。生產(chǎn)方法有三種工藝：（1）由對氰基苯甲酸催化氫化而得；（2）由對氯甲基苯甲酸胺化而得；（3）由對溴甲基苯甲酸胺化而得。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
15102708508 |
傳 真： |
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Q Q： |
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