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艾曲波帕乙醇胺 |
| CAS No.: |
496775-62-3 |
| 分子式： |
C25H22N4O4.2(C2H7NO) |
| 分子量： |
564.6394 |
| 備注： |
中文名稱艾曲波帕乙醇胺中文同義詞伊屈潑帕乙醇;艾曲泊帕乙醇胺;伊屈潑帕乙醇胺;伊曲波帕乙醇胺;艾曲波帕雜質(zhì);艾曲泊帕;ELTROMBOPAGOL胺;艾曲泊帕乙醇胺鹽英文名稱EltrombopagOlamine英文同義詞Eltrombopagolamine;Sb497115gr;Unii-4U07F515lg;3’-[(2Z)-2-[1-(3,4-DiMethylphenyl)-1,5-dihydro-3-Methyl-5-oxo-4H-pyrazol-4-ylidene]hydrazinyl]-2’-hydroxy-[1,1’-biphenyl]-3-carboxylicacidcoMpd.with2-aMinoethanol(1:2);EltroMbopagdiethanolaMinesalt;EltroMbopagOlaMineAPI;EltroMbopagIMpurity;EltrombopagDiolamineCAS號(hào)496775-62-3分子式C27H29N5O5分子量503.56EINECS號(hào)629-876-8相關(guān)類別原料藥中間體;原料藥;血小板生成素受體激動(dòng)劑;雜質(zhì)對(duì)照品;細(xì)胞生物學(xué)試劑;醫(yī)用原料;原料藥API;醫(yī)藥原料;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;醫(yī)藥原料;醫(yī)用原料;科研試劑;其他;API;免疫系統(tǒng);化工原料;雜質(zhì)對(duì)照品;原料藥及中間體;原料藥中間體;日用化學(xué)品;血液病;精細(xì)化工原料;化學(xué)試劑Mol文件496775-62-3.mol結(jié)構(gòu)式艾曲波帕乙醇胺性質(zhì)儲(chǔ)存條件underinertgas(nitrogenorArgon)at2–8°C溶解度DMSO:56.33(最大濃度mg/mL);99.76(最大濃度mM)DMF:1.0(最大濃度mg/mL);1.77(最大濃度mM)DMF:PBS(pH7.2)(1:3):0.25(最大濃度mg/mL);0.44(最大濃度mM)乙醇:0.1(最大濃度mg/mL);0.18(最大濃度mM)形態(tài)粉末穩(wěn)定性吸濕性InChIKeyLQQUHOUXABUDJA-OUFJFOJPSA-NSMILESC(N)CO.O=C1/C(/C(C)=NN1C1C=CC(C)=C(C)C=1)=NNC1C=CC=C(C2C=CC=C(C(=O)O)C=2)C=Chemicalbook1O艾曲波帕乙醇胺用途與合成方法用途艾曲波帕乙醇胺可用于治療經(jīng)糖皮質(zhì)激素類藥物、免疫球蛋白治療無效或脾切除術(shù)后慢性特發(fā)性血小板減少性紫(ITP)患者的血小板減少。生物活性EltrombopagOlamine(SB-497115-GR,SB497115)是小分子，c-mpl(TpoR)受體激動(dòng)劑，抑制hERGK+通道尾電流，IC50為0.69μM。靶點(diǎn)TargetValuethrombopoietinreceptor體外研究在轉(zhuǎn)染STAT激活的IRF-1啟動(dòng)子控制的熒光素酶報(bào)告基因和人類TpoR(BAF3/IRF-1/hTpoR)的小鼠BAF3細(xì)胞中，Eltrombopag的半數(shù)最大有效濃度(EC50)是0.27μM。Eltrombopag通過與金屬離子(例如，Zn2+)和特定橫跨膜和近膜域TpoR蛋白氨基酸的相互作用來激活受體。N2C-Tpo細(xì)胞中，Eltrombopag(30μM)導(dǎo)致STAT5激活，由抗磷酸化的STAT5抗體蛋白質(zhì)印跡法檢測。在BAF3/hTpoR細(xì)胞中進(jìn)行的BrdU實(shí)驗(yàn)，Eltrombopag培育兩天后激活細(xì)胞增殖，EC50是0.03μM。Eltrombopag也會(huì)誘導(dǎo)造血干細(xì)胞分化成為巨核祖細(xì)胞。Eltrombopag劑量依賴性增加骨髓CD34+細(xì)胞分化成為CD41+巨核細(xì)胞，EC50是0.1μM。Eltrombopag抑制N2C-Tpo細(xì)胞和HEL92.1.7細(xì)胞增殖，IC50分別是20.7微克/毫升和2.3毫克/毫升。Eltrombopag(20微克/毫升)導(dǎo)致細(xì)胞分裂率逐漸減少，細(xì)胞周期阻滯在G1期，人類的和鼠類的白細(xì)胞分化增加。在HL60細(xì)胞中，Eltrombopag(5微克/毫升)表現(xiàn)出明顯的分化信號(hào)，組織中原子核顯著改變，并且細(xì)胞質(zhì)/細(xì)胞核的比率增加。Eltrombopag(5微克/毫升)導(dǎo)致CD11b增加，這與U937細(xì)胞中前巨噬細(xì)胞狀態(tài)一致，并且引起URE細(xì)胞中CD11b增加。在HL60細(xì)胞中，Eltrombopag導(dǎo)致白細(xì)胞中游離離子劑量依賴性減少。體內(nèi)研究Eltrombopag(10毫克/千克每天)給藥后大約一周，使三只大猩猩中的一只血小板數(shù)目增加兩倍，另外兩只增加1.5倍Eltrombopag(1毫克/毫升)延長白血病模型小鼠的存活時(shí)間。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
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