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羅沙司他 |
| CAS No.: |
808118-40-3 |
| 分子式： |
C19H16N2O5 |
| 分子量： |
352.34074 |
| 備注： |
中文名稱羅沙司他中文同義詞洛度司他;羅沙司他;FG4592N-[(4-羥基-1-甲基-7-苯氧基-3-異喹啉)羰基]甘氨酸;N-[(4-羥基-1-甲基-7-苯氧基-3-異喹啉)羰基]甘氨酸;甘氨酸,N-[(4-羥基-1-甲基-7-苯氧基-3-異喹啉基)羰基]-;N-[(4-羥基-1-甲基-7-苯氧基-3-異喹啉基)羰基]甘氨酸;羅沙司他光降解雜質;HIF脯氨酰羥化酶抑制劑(FG-4592)英文名稱Roxadustat英文同義詞FG-4592;2-(4-hydroxy-1-Methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carboxaMido)aceticacid;FG-4592;2-(4-HYDROXY-1-METHYL-7-PHENOXYISOQUINOLINE-3-CARBOXAMIDO)ACETICACID;[[(4-Hydroxy-1-Methyl-7-phenoxyisoquinolin-3-yl)carbonyl]aMino]aceticAcid;N-[(4-Hydroxy-1-Methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine;FG-4592/FG4592;Glycine,N-[(4-hydroxy-1-Methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]-;FG-4592(ASP1517)CAS號808118-40-3分子式C19H16N2O5分子量352.34EINECS號813-400-2相關類別對照品;細胞生物學試劑;優(yōu)勢產品;原料藥;信號轉導通路激酶抑制劑;細胞信號通路抑制劑;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產物;血管生成;活性分子;醫(yī)用原料;醫(yī)藥原料;藥物活性分子;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Inhibitor;API;Intermediate;對照品-雜質對照品;原料藥;researchchem;試劑;化工原料;化工品;化工中間體;常規(guī)產品;原料藥及中間體;雜質對照品;化學試劑;對照品Mol文件808118-40-3.mol結構式羅沙司他性質熔點199-215°C沸點684.3±55.0°C(Predicted)密度1.389儲存條件-20°C溶解度溶于DMSO（至少25mg/ml）。酸度系數(shù)(pKa)2.46±0.10(Predicted)形態(tài)固體顏色灰白色或白色穩(wěn)定性自購買之日起1年內Chemicalbook保持穩(wěn)定。DMSO中的溶液可在-20°C下保存長達2個月。InChIInChI=1S/C19H16N2O5/c1-11-15-9-13(26-12-5-3-2-4-6-12)7-8-14(15)18(24)17(21-11)19(25)20-10-16(22)23/h2-9,24H,10H2,1H3,(H,20,25)(H,22,23)InChIKeyYOZBGTLTNGAVFU-UHFFFAOYSA-NSMILESC(O)(=O)CNC(C1=C(O)C2=C(C(C)=N1)C=C(OC1=CC=CC=C1)C=C2)=O羅沙司他用途與合成方法背景羅沙司他是一種新型低氧誘導因子（HIF）-脯氨酰羥化酶（PH）酶抑制劑，通過穩(wěn)定HIF，抑制其降解，激活相關基因的轉錄，產生相應的生理反應，適度增加促紅素的濃度，提高促紅細胞生成素（EPO）受體的敏感性，協(xié)調紅細胞的生成，降低鐵調素水平，增加轉鐵蛋白受體含量及活性，促進鐵的吸收利用，而且耐受良好。藥理作用羅沙司他屬于4-羥基異喹啉類衍生物，小分子HIF-PH酶抑制劑。HIF是體內適應氧變化的一個重要轉錄因子，在正常含氧條件下HIF-PH酶會促使HIF降解；當機體缺氧時HIF-PH酶的活性受到抑制，HIF的積累量增加，從而誘發(fā)相應的基因表達，使機體適應缺氧的變化。羅沙司他在機體不缺氧的條件下，抑制HIF-PH酶的活性，使HIF的累積量增加，進而產生相應的生理反應。相互作用羅沙司他耐受性好，不良反應少，在臨床研究中其不良反應大多比較輕微，常見的有頭痛、背痛、疲勞和腹瀉等，不良反應的發(fā)生率和嚴重程度與安慰劑或陽性藥對照組之間沒有顯著性的差異，且大多與患者本身的疾病狀態(tài)有關，相比于EPO導致的高血壓和血管栓塞問題，羅沙司他在心血管方面的不良反應更容易被接受。副作用羅沙司他的副作用主要包括心腦血管，例如高血壓、血栓、心力衰竭等；胃腸道，惡心、嘔吐、腹瀉、便秘等；電解質，高鉀血癥等。生物活性Roxadustat(FG-4592)在無細胞試驗中是一種HIF-α脯氨酰羥化酶抑制劑，并能穩(wěn)定HIF-2，同時誘導EPO產生。Roxadustat可加強RSL3誘導的ferroptosis。Phase3。靶點TargetValueHIFαprolylhydroxylase(Cell-freeassay)體外研究FG-4592是一種口服缺氧誘導因子（HIF）脯氨酰羥化酶抑制劑,在臨床上用于治療貧血。FG-4592穩(wěn)定HIF的活動，HIF是細胞內轉錄因子，導致與紅細胞相關基因，包括EPO，和參與鐵代謝相關酶的激活。 |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
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