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他司美瓊
CAS No.: 609799-22-6
分子式: C15H19NO2
分子量: 245.3169
備注: 中文名稱他司美瓊中文同義詞(1R-TRANS)-N-[[2-(2,3-二氫-4-苯并呋喃基)環(huán)丙基]甲基]丙酰胺;他司美瓊;他司美瓊雜質(zhì)A;他司美瓊雜質(zhì);N-(((1R,2R)-2-(2,3-二氫苯并呋喃-4-基)環(huán)丙基)甲基)丙酰胺英文名稱Tasimelteon英文同義詞Tasimelteon(1R-trans)-N-[[2-(2,3-Dihydro-4-benzofuranyl)cyclopropyl]methyl]propanamide;tasimelteonimpurityA;tasimelteon;(1R-trans)-N-[[2-(2,3-Dihydro-4-benzofuranyl)cyclopropyl]methyl]propanamide;BMS214778;MA1;VEC162;TasiMelteon/BMS214778CAS號(hào)609799-22-6分子式C15H19NO2分子量245.32EINECS號(hào)相關(guān)類別醫(yī)藥中間體;原料;醫(yī)藥原料;化學(xué)試劑;貝爾卡主打;PharmaceuticalsMol文件609799-22-6.mol結(jié)構(gòu)式他司美瓊性質(zhì)熔點(diǎn)78°C沸點(diǎn)442.6±24.0°C(Predicted)密度1.145儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許)酸度系數(shù)(pKa)16.43±0.46(PreChemicalbookdicted)形態(tài)固體顏色白色至類白色他司美瓊用途與合成方法生物活性Tasimelteon(BMS-214778)是一種具有口服活性,選擇性的雙重褪黑激素受體激動(dòng)劑(DMRA)。Tasimelteon對(duì)MT2受體的親和力是MT1受體的2.1-4.4倍。Tasimelteon是一種晝夜節(jié)律性調(diào)節(jié)劑,具有用于非24小時(shí)睡眠/覺(jué)醒障礙(Non-24)的潛力。靶點(diǎn)TargetValueMT2receptor()9.8(pKi)MT1receptor()9.45(pKi)體外研究Tasimelteon(BMS-214778)has2.1-4.4timesgreateraffinityfortheMT2receptorbelievedtomediatecircadianrhythmphase-shifting(Ki=0.0692nMandKi=0.17nMinNIH-3T3andCHO-K1cells,respectively),thanfortheMT1receptor(Ki=0.304nMandKi=0.35nM,respectively).Tasimelteonhasnoappreciableaffinityformorethan160otherpharmacologicallyrelevantreceptorsandseveralenzymes.
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