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Losmapimod (GW856553X) |
| CAS No.: |
585543-15-3 |
| 分子式： |
C22H26FN3O2 |
| 分子量： |
383.46 |
| 備注： |
中文名稱Losmapimod(GW856553X)中文同義詞6-[5-(環(huán)丙基氨基甲?；?-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺;洛批莫德;6-[5-(環(huán)丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-酰胺;6-[5-(環(huán)丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-新戊基煙酰胺英文名稱Losmapimod(GW856553X)英文同義詞6-[5-(Cyclopropylcarbamoyl)-3-fluoro-2-methylphenyl]-N-(2,2-dimethylpropyl)pyridine-3-carboxamide;GW-856553;GSK-AHAB;GW856553X;LosMapiMod;LosMapiMod,GW-856553;Losmapimod(GW856553X);3-Pyridinecarboxamide,6-[5-[(cyclopropylamino)carbonyl]-3-fluoro-2-methylphenyl]-N-(2,2-dimethylpropyl)-CAS號585543-15-3分子式C22H26FN3O2分子量383.46EINECS號相關(guān)類別小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;InhibitorsMol文件585543-15-3.mol結(jié)構(gòu)式Losmapimod(GW856553X)性質(zhì)沸點529.4±50.0°C(Predicted)密度1.20±Chemicalbook0.1g/cm3(Predicted)儲存條件Storeat-20°C溶解度不溶于乙醇；不溶于水；≥19.15mg/mL，溶于DMSO形態(tài)固體酸度系數(shù)(pKa)7.75±0.46(Predicted)顏色白色至米白色Losmapimod(GW856553X)用途與合成方法生物活性Losmapimod是口服有效的選擇性p38MAPK抑制劑，其作用于p38α和p38β的pKi分別為8.1和7.6。Phase3.體內(nèi)研究在自發(fā)性高血壓易卒型大鼠(SHR-SP)體內(nèi)，Losmapimod顯著提高存活率，內(nèi)皮細(xì)胞依賴性和非依賴性血管舒張作用，以及腎功能指數(shù)，隨后減弱血脂異常，高血壓，心臟重塑，血漿腎素活性(PRA)，醛固酮，以及白細(xì)胞介素-1β(IL-1β)。生物活性Losmapimod(GW856553X,GW856553,GSK-AHAB)是口服有效的選擇性p38MAPK抑制劑，其作用于p38α和p38β的pKi分別為8.1和7.6。P38MAPKs涉及細(xì)胞分化、凋亡和自噬。Phase3。靶點TargetValuep38α(Cell-freeassay)8.1(pKi)p38β(Cell-freeassay)7.6(pKi)體內(nèi)研究在自發(fā)性高血壓易卒型大鼠(SHR-SP)體內(nèi)，Losmapimod顯著提高存活率，內(nèi)皮細(xì)胞依賴性和非依賴性血管舒張作用，以及腎功能指數(shù)，隨后減弱血脂異常，高血壓，心臟重塑，血漿腎素活性(PRA)，醛固酮，以及白細(xì)胞介素-1β(IL-1β)。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
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電子郵件： |
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