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烏帕替尼 |
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1310726-60-3 |
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中文名稱烏帕替尼中文同義詞烏帕替尼(ABT-494);UPADACITINIB抑制劑;烏帕替尼;(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-酰胺,烏帕替尼;烏帕替尼UPADACITINIB;(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-酰胺;(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-1-吡咯烷甲酰胺;UPADACITINIB烏帕替尼(ABT-494)英文名稱Upadacitinib英文同義詞Upadacitinib;ABT-494;ABT-494(Upadacitinib)freebase;Upadacitinib(ABT-494);ABT-494(Upadacitinib);Upadacitinib(Rinvoq);ABT-494;ABT494;ABT494;CS-2730CAS號1310726-60-3分子式C17H19F3N6O分子量380.37EINECS號213-161-9相關類別醫(yī)藥化工中間體;醫(yī)藥對照品;其它;助劑;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥化學類產(chǎn)品-治療風濕病類產(chǎn)品;化學原料藥;原料藥及中間體;原料藥;化工;標準品;化學試劑;優(yōu)勢主打產(chǎn)品;API;API;醫(yī)藥原料;烏帕替尼;貝爾卡主打Mol文件1310726-60-3.mol結構式烏帕替尼性質(zhì)密度1.56±0.1g/cm3(Predicted)儲存條件Storeat-20°C溶解度DMSO:42.67(最大濃度mg/mL);112.17(最大濃度mM)DMSO:PBS(pH7.2)(1:1):0.5(最大濃度mg/mL);1.31(最大濃度.mM)DMF:30.0(最大濃度mg/mL);78.87(最大濃度mM)乙醇:76.0(最大濃度mg/mL);199.8(最大濃度mM)酸度系數(shù)(pKa)11.89±0.60(Predicted)形態(tài)結晶固體顏色白色至米白色InChIInChI=1S/C17H19F3N6O/c1-2-10-7-25(16(27)24-9-17(18,19)20)8-11(10)13-5-22-14-6-23-15-12(26(13)14)3-4-21-15/h3-6,10-11,21H,2,7-9H2,1H3,(H,24,27)/t10-,11+/m1/s1InChIKeyWYQFJHHDOKWSHR-MNOVXSKESA-NSMILESN1(C(NCC(F)(F)F)=O)C[C@H](C2N3C4C=CNC=4N=CC3=NC=2)[C@H](CC)C1烏帕替尼用途與合成方法簡介烏帕替尼（Upadacitinib）是一種ChemicalbookJAK1抑制劑，目前在治療多種自身免疫性疾病及炎癥性疾病的臨床試驗中表現(xiàn)出了很好的療效。功效烏帕替尼目前在治療多種自身免疫性疾病及炎癥性疾病的臨床試驗中表現(xiàn)出了很好的療效。烏帕替尼是由國際領先的生物制藥企業(yè)艾伯維研發(fā)的小分子口服靶向藥物，去年獲批用于治療成人和12歲及以上青少年特應性皮炎（AD）、類風濕關節(jié)炎（RA）和銀屑病關節(jié)炎（PsA），成為目前我國覆蓋適應癥最多的選擇性JAK1抑制劑。體外研究在生化檢測中，阿伐他替尼對JAK-1的選擇性比JAK-2（其參與紅細胞生成）高74倍，JAK-1的選擇性比JAK-3的58倍（這涉及免疫監(jiān)視）。UAADACITIB對JAK-1在JAK-2和JAK-3上的選擇性增強可能在RA范圍內(nèi)提供改善的風險-風險分布。體內(nèi)研究AbbVie開發(fā)的第二種JAK抑制劑Upadacitinib被描述為第二代抑制劑。多劑量I期研究于2013年完成。在I期試驗中，使用立即釋放制劑，發(fā)現(xiàn)Upadacitinib安全且耐受良好，直至多劑量24mg，每日兩次。Upadacitinib暴露在評估的多劑量中與劑量成比例。用途科研試劑，廣泛應用于分子生物學，藥理學等科研方面，嚴禁用于人體。烏帕替尼Upadacitinib(ABT-494)是一種高效，有選擇性的JAK1抑制劑，用于治療一些自身免疫性疾病及相關領域的研究。用途烏帕替尼是一種口服JAK1抑制劑，用于治療類風濕關節(jié)炎、銀屑病關節(jié)炎等疾病。JAK激酶，是一類非受體酪氨酸激酶家族，已發(fā)現(xiàn)四個成員，即JAK1、JAK2、JAK3和TYK1。JAK的底物為STAT，即信號轉導子和轉錄激活子。STAT被JAK磷酸化后發(fā)生二聚，然后穿過核膜進入核內(nèi)調(diào)節(jié)相關基因的表達，該信號通路稱為JAK-STAT途徑，因此JAK在免疫介導的疾病病理生理過程中發(fā)揮重要作用，可以用于治療一些自身免疫性疾病如治療特應性皮炎、風濕性關節(jié)炎，銀屑病、潰瘍性結腸炎等，2017年首個類風濕關節(jié)炎口服靶向藥物JAK激酶抑制劑——托法替尼在國內(nèi)上市，是第一個被批準用于治療類風濕關節(jié)炎的JAK激酶抑制劑，其能夠阻止細胞內(nèi)可導致類風濕關節(jié)炎的炎癥細胞因子的信號轉導。應用Upadacitinib(ABT-494)是一種高效的、具有口服活性的、選擇性Janus激酶1(JAK1)抑制劑(IC50=43nM)。Upadacitinib（ABT-494）對JAK1的選擇性約為JAK2(200nM）的74倍。Upadacitinib(ABT-494)用于多種自身免疫性疾病的治療。副作用烏帕替尼可以引起類風濕關節(jié)炎和銀屑病關節(jié)炎。該藥還可以造成上呼吸道感染、帶狀皰疹、單純皰疹、支氣管炎、惡心、咳嗽、發(fā)熱、痤瘡。甚至其還導致特應性皮炎、血肌酸磷酸激酶升高、咳嗽、過敏、毛囊炎、惡心、腹痛、發(fā)熱、體重增加、帶狀皰疹、流感、疲勞、中性粒細胞減少、肌痛和流感樣疾病等。 |
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