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噻奈普汀鈉 |
| CAS No.: |
30123-17-2 |
| 分子式： |
C21H24ClN2NaO4S |
| 分子量： |
458.93 |
| 備注： |
中文名稱噻奈普汀鈉中文同義詞7-[(3-氯-6,11-二氫-5,5-二氧-6-甲基二苯并-[c,f][1,2]噻唑平-11-基)氨基]庚酸鈉鹽;噻耐普汀鈉;噻奈普汀鈉鹽;噻萘普汀鈉;噻奈普汀-D12;噻萘普汀鈉鹽;塞納普汀鈉;7-[(3-氯-6,1...英文名稱Tianeptinesodiumsalt英文同義詞TIANEPTINESODIUM;TIANEPTINESODIUMSALT;7-[(3-Chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo[c,f][1,2]thiazepin-11-yl)amino]heptanoicAcidS,S-DioxideSodiumSalt;S-1574;Stablon;7-[(3-chloro-6,11-dihydro-6-methyl-dibenzo[c,f][1,2]thiazepine-11-yl)amino]heptanoicacids,sdioxidesodiumsalt;[7-[(3-Chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo[c,f][1,2]thiazepine5,5-dioxide)-11-ylamino]heptanoicacid]sodiumsalt;3-Chloro-6,11-dihydro-6-methyl-11-[6-(sodiooxycarbonyl)hexylamino]dibenzo[c,f][1,2]thiazepine5,5-dioxideCAS號30123-17-2分子式C21H24ClN2NaO4S分子量458.93EINECS號250-059-3相關(guān)類別原料藥;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;醫(yī)藥原料;生物活性小分子;精神類;小分子抑制劑;醫(yī)藥中間體;抗抑郁類;原料;中間體;原料藥，中間體;醫(yī)藥化工原料-醫(yī)藥原料藥;科研試劑;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Heterocycles;Sulfur&SeleniumCompounds;Stablon,Coaxil,Tatinol;API;Inhibitors;chemical;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;噻奈普汀鈉鹽;Tianeptinesodi;化工原料;常規(guī)產(chǎn)品;醫(yī)用原料;原料;30123-17-2;化學(xué)試劑Mol文件30123-17-2.mol結(jié)構(gòu)式噻奈普汀鈉性質(zhì)熔點1800C儲存條件DesiccateatRT溶解度二甲基亞砜：≥20mg/mL形態(tài)固體顏色白色至棕褐色Merck14,9420穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO或蒸餾水中的溶液儲存長達(dá)2個月。InChIKeyZLBSUOGMZDXYKE-UHFFFAOYSA-MSMILESC1(NCCCCCCC([O-])=O)C2C=CC=CC=2N(C)S(=O)(=O)C2C=C(Cl)C=CC1=2.[Na+]CAS數(shù)據(jù)庫30123-17-2(CASDataBaseReference)噻奈普汀鈉用途與合成方法藥理作用噻奈普汀鈉鹽是一種三環(huán)類抗抑郁藥，其抗抑郁機制與傳統(tǒng)的三環(huán)類抗抑郁藥不同，能增加突觸間隙5-HT的再攝取，可能有提高5-HT神經(jīng)元傳導(dǎo)的效應(yīng)。對膽堿或腎上腺素受體無親和力。抗抑郁療效與三環(huán)類相似，但耐受性優(yōu)于三環(huán)類。在動物實驗中，可增加海馬部位錐體細(xì)胞的自發(fā)性活動，并加速其功能受抑制后的恢復(fù);可增加大腦皮質(zhì)和海馬部位神經(jīng)元對5-羥色胺的再吸收作用。噻奈普丁鈉在消化道吸收迅速而完全。分布迅速，PPB高達(dá)94%。在肝臟通過β-氧化作用和N-脫甲基Chemicalbook作用代謝完全，清除終末T1/2短，為2.5h，極少量原形藥物(8%)自腎臟排泄，主要是其代謝物自尿液排泄。腎功能不全病人清除T1/2延長1h。適應(yīng)癥用于治療輕、中或重度抑郁癥，神經(jīng)源性和反應(yīng)性抑郁癥，軀體特別是胃腸道不適的焦慮抑郁癥，酒精依賴病人在戒斷過程中出現(xiàn)的焦慮抑郁癥。推薦劑量是，在早、中、晚主餐前口服12.5mg，tid。慢性酒精中毒者，無論是否有肝硬化，均不需調(diào)整劑量。年齡超過70歲和腎功能不全的病人，劑量限至每日2片。不良反應(yīng)常見口干、惡心、嗜睡、眩暈、頭痛、失眠、夢魘、體重增加、便秘。少見肌痛、背痛、室性心律失常、體位性低血壓、心悸、心率減慢、震顫、焦慮、易激惹、潮熱、面紅、口苦、胃腸脹氣、腹部疼痛、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高、皮疹等。藥物相互作用1.與單胺氧化酶抑制劑合用，可出現(xiàn)心血管病發(fā)作或陣發(fā)性高血壓、高熱、抽搐，甚至死亡。在服用本品前，必須停用單胺氧化酶抑制劑2周。停用本品24小時以后，可服用單胺氧化酶抑制劑。2.水楊酸鹽可降低本品的血漿蛋白結(jié)合率，合用時應(yīng)減量。注意事項1.心血管疾病、胃腸道疾病、嚴(yán)重腎功能不全者慎用。2.有遺傳性自殺傾向的抑郁病人服用本藥時必須密切監(jiān)護(hù)，特別是在治療開始時。3.如需進(jìn)行全身麻醉，應(yīng)告知麻醉師病人正在服用本藥，并在手術(shù)前24或48小時停藥。需進(jìn)行急診手術(shù)時，可不必有停藥期，但應(yīng)進(jìn)行術(shù)前監(jiān)測。4.與所有治療精神疾病藥物相同，如中斷治療，需逐漸減少劑量，時間為7～14天以上。5.部分患者會出現(xiàn)警覺力下降。司機或機器操縱者需注意服用本藥時易出現(xiàn)嗜睡的危險。6.在開始本品治療前，必須停用單胺氧化酶抑制劑類藥物2周。而本來服用本品改為單胺氧化酶抑制劑類藥物治療的病人，只需停服本品24小時。7.動物實驗表明本藥對生殖功能無不良影響，僅有極少數(shù)的藥物通過胎盤，未見胎兒體內(nèi)蓄積作用。但在人類尚無有關(guān)的臨床研究資料，妊娠期間避免服用本藥。8.三環(huán)類抗抑郁藥可以分泌入乳汁，建議服藥期間不宜哺乳。生物活性Tianeptinesodium是一種選擇性5-羥色胺再攝取增強劑（SSRE），用于治療重度抑郁發(fā)作。噻奈汀鈉鹽是一種具有精神興奮劑、抗?jié)兒椭雇伦饔玫娜h(huán)化合物?？挂钟羲帯０悬cTargetValue5-HT體內(nèi)研究在非應(yīng)激大鼠中，Tianeptine治療可防止在CMS誘導(dǎo)的促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子（CRF）mRNA水平在dBNST中的增加，并減少促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子（CRF）在dBNST中的mRNA水平。在壓力避免對照組以及CMS暴露大鼠中，Tianeptine治療顯著降低腹側(cè)BNST和CEA的CRFmRNA水平。在在麻醉大鼠杏仁核的基底外側(cè)核（BLA）中，Tianeptine阻斷CA1區(qū)中應(yīng)激誘導(dǎo)的PB增強作用，而不會影響LTP的應(yīng)激誘導(dǎo)的增強。在麻醉大鼠杏仁核，海馬和LTP中，Tianeptine在非脅迫條件下施用增強的PB增強。在大鼠中，Tianeptine減弱peripheral誘導(dǎo)，而不是中央，LPS或IL-1β誘導(dǎo)的病態(tài)行為的行為跡象。在大鼠中，Tianeptine導(dǎo)致NMDA受體來AMPA/紅藻氨酸鹽受體介導(dǎo)的電流的振幅比的歸一化比例并防止應(yīng)激誘導(dǎo)的NMDA-EPSCS失活的衰減。無論是在對照和應(yīng)激的動物中，在大鼠顳皮層和海馬齒狀回中，Tianeptine顯著降低細(xì)胞凋亡，但對非洲之角安蒙斯沒有影響。僅在伏隔核中，Tianeptine（2.5毫克/千克，腹腔注射）增加細(xì)胞外的多巴胺。在兩個伏隔核和紋狀體中，Tianeptine顯著提高羥基苯乙酸（DOPAC）和高香草酸（HVA）的細(xì)胞外濃度。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
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