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康普瑞汀磷酸二鈉 |
| CAS No.: |
168555-66-6 |
| 分子式： |
C18H19Na2O8P |
| 分子量： |
440.3 |
| 備注： |
中文名稱(chēng)康普瑞汀磷酸二鈉中文同義詞福他布林;考布他丁A-4磷酸二鈉鹽(CA4P);康普瑞汀磷酸酯二鈉;康普瑞汀A4磷酸二鈉;COMBRETASTATINA4DISODIUMPHOSPHATE康普瑞汀磷酸二鈉;考布他丁A-4磷酸二鈉鹽;康普瑞丁磷酸二鈉;康布瑞汀英文名稱(chēng)CombretastatinA4phosphatedisodiumsalt英文同義詞CombrestatinA43’-O-Phosphate(sodiumsalt);FosbretabulindisodiuM(CA4P);CoMbretastatinA4Phosphate(CA4P);Phenol,2-methoxy-5-[(1Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]-,1-(dihydrogenphosphate),sodiumsalt(1:2);2-Methoxy-5-[(1Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]phenyldisodiumphosphate;CombretastatinA4phosphatedisodium;SODIUM(Z)-2-METHOXY-5-(3,4,5-TRIMETHOXYSTYRYL)PHENYLPHOSPHATE;CombretastatinA-4phosphateCAS號(hào)168555-66-6分子式C18H19O8P.2Na分子量440.29EINECS號(hào)1312995-182-4相關(guān)類(lèi)別抗腫瘤醫(yī)藥中間體;細(xì)胞骨架信號(hào);植物提取物;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;原料藥;中藥對(duì)照品;標(biāo)準(zhǔn)品;對(duì)照品-中藥對(duì)照品;標(biāo)準(zhǔn)品-中藥標(biāo)準(zhǔn)品;對(duì)照品;Aromatics;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;AllInhibitors;Inhibitors;Combretastatin;PhosphorylatingandPhosphitylatingAgents;Inhibitors,PharmaceuticalsMol文件168555-66-6.mol結(jié)構(gòu)式康普瑞汀磷酸二鈉性質(zhì)熔點(diǎn)238-242oC儲(chǔ)存條件-20°C溶解度H2O：可溶5mg/mL，澄清形態(tài)粉末顏色白色至米色I(xiàn)nChIKeyVXNQMUVMEIGUJW-XNOMRPDFSA-LCAS數(shù)據(jù)庫(kù)168555-66-6康普瑞汀磷酸二鈉用途與合成方法Chemicalbook血管靶向抗癌藥物康普瑞汀磷酸二鈉簡(jiǎn)稱(chēng)CA4P，是一種血管靶向抗癌藥物，其作用機(jī)理是引起腫瘤血流供應(yīng)迅速中斷導(dǎo)致腫瘤由于供氧不足和營(yíng)養(yǎng)饑餓而死亡，CA4P這種治療腫瘤的作用機(jī)理與一般細(xì)胞毒性的化療藥物不同，也與新血管發(fā)育形成抑制類(lèi)的藥物不同，它是對(duì)腫瘤生長(zhǎng)過(guò)程中新形成血管的未成熟內(nèi)皮細(xì)胞特異性地破壞瓦解，而對(duì)正常組織血管成熟內(nèi)皮細(xì)胞沒(méi)有作用。目前國(guó)內(nèi)北大醫(yī)藥正在進(jìn)行康普瑞汀磷酸二鈉及注射劑Ⅱ期臨床研究。生物活性Fosbretabulin(CombretastatinA4Phosphate,CA4P,CA4DP)Disodium是水溶性的CombretastatinA4(CA4)前藥，CA4靶向作用于microtubule從而與β-微管蛋白結(jié)合，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Kd為0.4μM。FosbretabulinDisodium抑制微管蛋白聚合，IC50為2.4μM，也會(huì)干擾腫瘤血管。Fosbretabulindisodium在內(nèi)皮細(xì)胞中可誘導(dǎo)有絲分裂阻滯和凋亡。Phase3。靶點(diǎn)TargetValueTubulin(Cell-freeassay)2.4μM體外研究Fosbretabulindisodium(CombretastatinA-4phosphatedisodium,CA4Pdisodium)是CombretastatinA4(CA4)的水溶性前體藥物,靶向作用于microtubule，最初是從非洲樹(shù)Combretumcaffrum中分離得到的。CA4是微管蛋白結(jié)合劑，結(jié)合或靠近到β-微管蛋白的秋水仙素結(jié)合位點(diǎn)(Kd=0.40μM)，抑制微管蛋白裝配，IC50為2.4μM。CA4對(duì)增殖的內(nèi)皮細(xì)胞而非休眠的內(nèi)皮細(xì)胞具有細(xì)胞毒性，對(duì)腫瘤血管具有強(qiáng)效的，選擇性的毒性。CA4P（1mM，30分鐘）破壞內(nèi)皮細(xì)胞微管骨架，并介導(dǎo)內(nèi)皮細(xì)胞的形態(tài)變化。CA4P刺激肌動(dòng)蛋白應(yīng)力纖維的形成和膜出泡，且通過(guò)Rho/Rho激酶提高單層通透性。CA4P提高內(nèi)皮細(xì)胞通透性，主要通過(guò)干VE-cadherin/β-catenin/Akt信號(hào)通路，而抑制內(nèi)皮細(xì)胞遷移和毛細(xì)管形成，從而導(dǎo)致快速的血管性虛脫和腫瘤壞死。體內(nèi)研究CA4P按10％的最大耐受劑量（MTD）單獨(dú)給藥處理實(shí)驗(yàn)性腫瘤模型，導(dǎo)致快速的，廣泛的，不可逆的血管關(guān)閉。CA4P處理6小時(shí)后，血管容積下降93%。CA4P按100mg/kg劑量處理6小時(shí)后，腫瘤血降低約100倍，脾中降低約7倍。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
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18995560451 |
Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
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