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鹽酸帕洛諾司瓊 |
CAS No.: |
135729-62-3 |
分子式: |
C19H24N2O.HCl |
分子量: |
332.87 |
備注: |
中文名稱鹽酸帕洛諾司瓊中文同義詞鹽酸帕洛諾司瓊,一種5-HT3拮抗劑;鹽酸帕拉諾司瓊;鹽酸帕洛諾司瓊;鹽酸帕洛諾司瓊對照品;鹽酸帕洛諾司瓊1G;鹽酸帕洛諾司瓊注射液;鹽酸帕洛諾司瓊雜質(zhì)2;鹽酸帕洛諾司瓊雜質(zhì)3英文名稱PalonosetronHydrochloride英文同義詞(S)-2-((S)-quinuclidin-3-yl)-2,3,3a,4,5;Palonosetronhydrochloride,99.5%,a5-HT3antagonist;PALONOSETRONHCL;PALONOSETRONHYDROCHLORIDE;CS-292;Palonosetronhydrochloridehydrochloride;Palonosetron-d3HCl;(3aS)-2-(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-oneHydrochlorideCAS號135729-62-3分子式C19H25ClN2O分子量332.87EINECS號680-630-6相關(guān)類別醫(yī)藥與生物化工;原料藥;中間體;其他科研原料藥;醫(yī)藥中間體;神經(jīng)信號;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料藥;化工原料;醫(yī)藥拮抗劑;標(biāo)準(zhǔn)品;中藥對照品;Selective5-HT3ReceptorAntagonist;ChiralReagents;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;API;原料;醫(yī)藥化工類;目的化合物;科研原料;化學(xué)試劑;化工產(chǎn)品Mol文件135729-62-3.mol結(jié)構(gòu)式鹽酸帕洛諾司瓊性質(zhì)熔點>290°C比旋光度D25-94.1°(c=0.4inwater)儲存條件Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C溶解度可溶于甲醇(輕微加熱)、水(輕微)形態(tài)固體顏色白色至類白色Merck14,6997InChIInChI=1/C19H24N2O.ClH/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12-20-9-7-13(17)8-10-20;/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2;1H/t15-,17-;/Chemicalbooks3InChIKeyOLDRWYVIKMSFFB-HYCRUXCXNA-NSMILESN1(C[C@@]2([H])CCCC3=CC=CC(=C32)C1=O)[C@H]1[C@]2([H])CCN(CC2)C1.Cl|&1:2,15,16,r|CAS數(shù)據(jù)庫135729-62-3(CASDataBaseReference)鹽酸帕洛諾司瓊用途與合成方法用途鹽酸帕洛諾司瓊是5-羥色胺5-HT3受體拮抗劑,用于預(yù)防和治療化學(xué)療法誘發(fā)的惡心和嘔吐(CINV)。鹽酸帕洛諾司瓊是止吐藥。惡心嘔吐藥鹽酸帕洛諾司瓊是一種抑制惡心嘔吐藥,屬于新型高選擇性、高親和性5-HT3受體拮抗劑,它可阻斷嘔吐反射中樞外周神經(jīng)元的突觸前5-HT。受體的興奮,并直接影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)5-HT。受體興奮產(chǎn)生的沖動通過迷走神經(jīng)傳人后區(qū)的作用,阻斷腸道中迷走神經(jīng)末梢,阻止信號傳遞至5-HT。受體觸發(fā)區(qū),減少惡心和嘔吐的發(fā)生率。臨床上用于治療由中、重度致吐性化療藥物引起的急性、延遲性惡心和嘔吐。因其具有療效高、毒副作用小、半衰期長(約40h)、用藥劑量小等特點而備受關(guān)注。以1,2,3,4-四氫-1-萘甲酸為起始原料,經(jīng)拆分、胺化、還原、關(guān)環(huán)、成鹽制得鹽酸帕洛諾司瓊。臨床研究表明,帕洛諾司瓊能安全地與皮質(zhì)類固醇類、鎮(zhèn)痛藥、止吐藥、解痙藥和抗膽堿能藥物一起應(yīng)用。鼠腫瘤模型研究表明,帕洛諾司瓊不會抑制所研究的五種化療藥物(順鉑、環(huán)磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和絲裂霉素C)的抗癌活性。生物活性PalonosetronHCl(RS25259,RS25259197)是一種5-HT3受體拮抗劑,用于預(yù)防和治療化療引起的惡心嘔吐。靶點TargetValue5-HT3體外研究Palonosetron是一種高效高選擇性的第二代5-HT3受體拮抗劑,對5-HT3受體的結(jié)合親和性比其它5-HT3受體拮抗劑高100倍(PalonosetronpKi10.5,而granisetronpKi8.91,tropisetronpKi8.81,ondansetronpKi8.39,dolasetronpKi7.6).Palonosetron血漿半衰期比同種類拮抗劑長,約為40小時(ondansetron,4小時;tropisetron,7.3小時;dolasetron,7.5小時;ranisetron,8.9小時)。用途預(yù)防化療引起的惡心嘔吐(5-HT3受體拮抗劑) |
結(jié)構(gòu)式: |
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![](http://www.lctlcf.com/images/ask_ico.gif) |
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金經(jīng)理 |
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