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德拉沙星葡甲胺鹽 |
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352458-37-8 |
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中文名稱德拉沙星葡甲胺鹽中文同義詞德拉沙星N-甲基葡萄糖胺鹽;德拉沙星葡甲胺鹽;地拉沙星葡甲胺;德拉沙星葡甲胺;DELAFLOXACIN葡甲胺鹽;德拉沙星葡甲陂;(2R,3R,4R,5S)-6-(甲氨基)己烷-1,2,3,4,5-戊醇-1-(6-氨基-3,5-二氟吡啶-2-基)-8-氯-6-氟-7-(3-羥基氮雜丁-1-基)-4-氧基-1,4-二氫喹啉-3-羧酸酯;德拉沙星葡胺英文名稱ABT-492MegluMine英文同義詞100850;ABT492meglumine(Delafloxacinmeglumine);Delafloxacinmeglumine(ABT492meglumine;(2R,3R,4R,5S)-2,3,4,5-tetrahydroxy-6-(MethylaMino)hexyl1-(6-aMino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-8-chloro-6-fluoro-7-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylate;ABT492MegluMine;ABT492MegluMine;ABT-492MegluMine;Delafloxacin(MegluMine)CAS號(hào)352458-37-8分子式C25H29ClF3N5O9分子量635.98EINECS號(hào)相關(guān)類別抑制劑;原料藥;常規(guī)產(chǎn)品;原料藥及中間體;醫(yī)藥原料;APIMol文件352458-37-8.mol結(jié)構(gòu)式德拉沙星葡甲胺鹽性質(zhì)儲(chǔ)存條件underinertgas(nitrogenorArgon)at2–8°C溶解度溶于二甲基亞砜形態(tài)粉末顏色米白色至黃色德拉沙星葡甲胺鹽用途與合成方法簡(jiǎn)介德拉沙星葡甲胺(delafloxacinmeglumine)由日本湧永制藥株式會(huì)社(WakunagaPharmaceuticalCo.Ltd.)研制，1996年授予美國(guó)RIB-X制藥公司全球獨(dú)家開發(fā)權(quán)，由該公司旗下Melinta生物制藥公司全權(quán)負(fù)責(zé)研發(fā)、上市、生產(chǎn)和銷售。美國(guó)參議院為激勵(lì)抗菌藥物的研發(fā)，于2012年6月26日審議通過(guò)美國(guó)抗菌藥物研發(fā)法案，即《食品藥品管理局安全與創(chuàng)新法案》(FDASIA)。2014年尚處于Ⅲ期臨床試驗(yàn)的德拉沙星葡甲胺符合美國(guó)食品藥品管理局(FDA)制定的"合格的抗感染藥品"(QIDP)認(rèn)證條件，從而獲得優(yōu)先審評(píng)待遇，于2017年6月19日獲準(zhǔn)上市，商品名為Baxdela。藥理作用德拉沙星葡甲胺是一種新型的氟喹諾酮類廣譜抗菌藥，具有陰離子特性，在酸性條件下具有較好的抗菌活性。通過(guò)抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制過(guò)程，從而達(dá)到殺菌的作用。用途德拉沙星葡甲胺鹽對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌，革蘭氏陰性菌和厭氧菌都具有較好的抗菌活性，可用于治療急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染。其具有較好的安全性和耐受性，沒(méi)有明顯的心臟QT間期延長(zhǎng)和光毒性。生物活性Delafloxacinmeglumine(ABT492meglumine;RX-3341meglumine;WQ-3034meglumine)是一種廣譜氟喹諾酮類抗生素。Delafloxacin具有廣泛的活性，對(duì)耐藥性的金黃色葡萄球菌，肺炎鏈球菌和肺炎克雷伯菌都有效。靶點(diǎn)Antibiotic體內(nèi)研究Delafloxacin(thetotaldailydosesvaryfrom0.156to640mgChemicalbook/kg/24h,subcutaneousinjection)ishighlyeffectiveagainstS.aureus.Againstallfourstrainsareobservedadecreaseof1.5to2.2log10CFUinorganismburdenfromuntreatedcontrolsateventhelowestdosestudied,andfortwostrains(MW2andR2527)thereisnetbactericidalactivityatthelowestdose.Atthemaximaldosesstudied,thereisa>4-log10killfrominitialburdenforallS.aureusstrains.Delafloxacin(2.5,10,40,and160mg/kg;subcutaneousinjection,24h)hasmoderateterminaleliminationhalf-life(t1/2=0.68h,0.79h,0.69hand1.0hfor2.5mg/kg,10mg/kg,40mg/kg,and160mg/kg,respectively).AnimalModel:Micewithaneutropenicmurinelunginfectionmodel(fourS.aureus,fourS.pneumoniae,andfourK.pneumoniaestrains)Dosage:Thetotaldailydosesvaryfrom0.156to640mg/kg/24hAdministration:0.03to160mg/kgareadministeredevery6h(q6h)toinfectedmicebysubcutaneousinjectionResult:InhibitedS.aureusstrainsATCC29213,ATCC33591,MW2,R2527withMICsof0.008,0.008,0.004,and0.004mg/L,respectively.InhibitedS.pneumoniaestrainsATCC10813,ATCC49619,145,and1329withMICsof0.03,0.125,0.016,and0.016mg/L,respectively.InhibitedK.pneumoniastrainsATCC43816,4105,4110,and81-1260AwithMICsof0.06,1,0.5,and0.06mg/L,respectively.AnimalModel:NeutropenicmiceDosage:2.5,10,40,and160mg/kg;0.2mLAdministration:Subcutaneousinjection;24hResult:Themaximumdrugconcentrations(Cmax)concentrationsrangedfrom2to71mg/L.AUC0-∞valuesrangedfrom2.8to152mg?h/Landwerelinearacrossthe2.5-to160-mgdosingrange.Theeliminationhalf-life(t1/2)rangedfrom0.7to1h. |
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金經(jīng)理 |
地 址： |
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