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3,5,7,8-四氫-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮 |
| CAS No.: |
284028-89-3 |
| 分子式： |
C14H11F3N2OS |
| 分子量： |
312.31 |
| 備注： |
中文名稱3,5,7,8-四氫-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮中文同義詞一種選擇性的WNT通路Β-CATENIN介導的轉錄抑制劑;3,5,7,8-四氫-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-硫代吡喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮;3,5,7,8-四氫-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮;轉錄抑制劑和軸蛋白穩(wěn)定劑(XAV-939);XAV9393,5,7,8-四氫-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-硫代吡喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮;化合物CAY10505;2-(4-(三氟甲基)苯基)-3,5,7,8-四氫-4H-硫代吡喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮;XAV-939化學試劑英文名稱xav-939英文同義詞xav-939;3,5,7,8-Tetrahydro-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one;XAV939/NVP-XAV939;CS-300;2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,5,7,8-tetrahydrothiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one;XAV939,>=98%;SteMolecule;1,5,7,8-Tetrahydro-2-[4-(trifluoroMethyl)phenyl]-4H-thiopyrano[4,3-d]pyriMidin-4-oneCAS號284028-89-3分子式C14H11F3N2OS分子量312.31EINECS號687-302-1相關類別細胞生物學試劑;干細胞與Wnt信號;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產物;試劑盒-細胞分析試劑盒;小分子;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Sulfur&SeleniumCompounds;API;AromaticsMol文件284028-89-3.mol結構式3,5,7,8-四氫-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮性質沸點429.3±55.0°C(Predicted)密度1.5閃點213.4℃儲存條件roomtemp溶解度DMSO：可溶，5mg/mL，澄清酸度系數(shù)(pKa)0.23±0.20(Predicted)形態(tài)粉末顏色白色至米色穩(wěn)定性自購買之日起2年內保持穩(wěn)定。DMSO溶液可在-20°C下保存長達2個月。3,5,7,8-四氫-2-[Chemicalbook4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮用途與合成方法生物活性XAV-939(NVP-XAV939)通過抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導的轉錄，無細胞試驗中IC50為11nM/4nM，調節(jié)軸蛋白水平，而對CRE，NF-κB和TGF-β無作用。靶點TargetValueTNKS2(Cell-freeassay)4nMTNKS1(Cell-freeassay)11nM體外研究XAV939是小分子選擇性抑制劑，抑制Wnt通路轉錄因子β-catenin調節(jié)的轉錄，作用于TNKS1和TNKS2時IC50分別為11和4nM。XAV939通過穩(wěn)定axin和斷裂混合物的極限濃度組成促進β-catenin降解，而穩(wěn)定axin是通過阻斷PAR酶：端錨聚合酶1和2。2種端錨聚合酶亞型因為axin的高度保守區(qū)而相互作用，促進了端錨聚合酶通過泛素-蛋白酶體途徑的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已經用于多種癌癥治療。XAV939尤其抑制端錨聚合酶PARP活性。XAV939明顯降低DNA-PKcs蛋白水平,說明了在維持DNA-PKcs蛋白穩(wěn)定性時端錨聚合酶PARP活性的關鍵性。用1.0μMXAV939處理12小時，DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平，與用DMSO處理的對照組相比，相對表達量小于25%。1.0μMXAV939治療人類成淋巴細胞，導致端錨聚合酶1水平明顯上升。體內研究XAV-939(3mL,10nM)hasasuppressiveeffectonelevatedMMP-13levelsintheratOAmodel.XAV-939(1mg/mL,i.p.)amelioratesthepsoriasiformskindiseaseinducedbyIMQ.XAV-939resultsinasignificantdecreaseintheIMQ-inducedepidermalhyperplasia(indicatedbyacanthosis)anddermalinflammatoryinfiltratesinmice.用途Atankyrase(TNKS)inhibitorthatantagonizesWntsignalingviastimulationofβ-catenindegradationandstabilizationofaxin.XAV939inhibitsproliferationoftheμ-catenin-dependentcoloncarcinomacelllineDLD-1. |
| 結構式： |
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聯(lián)系人： |
金經理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
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