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鹽酸達泊西汀
CAS No.: 129938-20-1
分子式: C9H7ClN2O5
分子量: 258.62
備注: 中文名稱鹽酸達泊西汀中文同義詞混旋達泊西汀;鹽酸達泊西汀鹽酸鹽;鹽酸達泊西汀左旋;達泊西汀鹽酸鹽(混旋);達泊西汀鹽酸鹽右旋;達泊西汀鹽酸鹽左旋;達泊西汀鹽酸鹽;(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)--1-苯基丙-1-胺鹽酸鹽英文名稱Dapoxetinehydrochloride英文同義詞DL-DapoxteineHCL;N,N-DiMethyl-1-phenyl-3-(1-naphthalenyloxy)propanaMinehydrochloride;(S)-N,N-Dimethyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-1-phenylpropan-1-aminehydrochloride;Dapoxetine/DapoxetineHCl/Dapoxetinehydrochloride;LY-210448hydrochloride;Priligy;PRILIGY;LY-210448HYDROCHLORIDE;(S)-N,N-dimethyl-3-CAS號129938-20-1分子式C21H24ClNO分子量341.88EINECS號640-411-8相關(guān)類別激素甾體;中間體;醫(yī)藥中間體;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;原料;對照品-雜質(zhì)對照品;神經(jīng)信號;醫(yī)藥原料;達泊西汀鹽酸鹽;原料藥;保健減肥原料;壯陽原藥系列;醫(yī)用原料;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Amines;Aromatics;Inhibitors;DapoxetineHydrochloride;雜質(zhì)對照品;其他原料藥;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;化工原料;化工中間體;原料藥及中間體類;試劑;保健品;APIMol文件129938-20-1.mol結(jié)構(gòu)式鹽酸達泊西汀性質(zhì)熔點175-1790C比旋光度D+135.78°(c=2.18inmethanol)儲存條件roomtemp溶解度二甲基亞砜:≥20mg/mL形態(tài)粉末顏色白色旋光性(opticalactivity)[α]/D+125to+135°,c=1inmethanolMerck14,2821InChIInChI=1/C21H23NO.ClH/c1-22(2)20(18-10-4-3-5-11-18)15-16-23-21-14-8-12-17-9-6-7-13-19(17)21;/h3-14,20H,15-16H2,1-Chemicalbook2H3;1H/t20-;/s3InChIKeyIHWDIQRWYNMKFM-OZYVVJTJNA-NSMILESO(C1=CC=CC2C=CC=CC1=2)CC[C@@H](C1C=CC=CC=1)N(C)C.Cl|&1:13,r|CAS數(shù)據(jù)庫129938-20-1(CASDataBaseReference)鹽酸達泊西汀用途與合成方法簡介鹽酸達泊西汀化學(xué)名為(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基鹽酸鹽。鹽酸達泊西汀與其他SSRIs有相似的藥理作用,最初達泊西汀是研究用于抗抑郁的藥物,但和其他SSRIs不同的是,達泊西汀藥動學(xué)顯示其口服吸收快、半衰期短、排泄快,使其成為適于需時服用治療早泄的藥物。性質(zhì)鹽酸達泊西汀為白色至類白色粉末;本品在甲醇、乙醇中易溶,在二氯乙烷中微溶,在水中幾乎不溶。鹽酸達泊西汀為BCSII類化合物,溶解性差是影響臨床療效差異的關(guān)鍵因素。鹽酸達泊西汀存在多種晶型,不同晶型的溶解度差異較大,且晶型之間存在相與轉(zhuǎn)化的現(xiàn)象。用途鹽酸達泊西汀是選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)。應(yīng)用達泊西汀雜質(zhì)是有機合成中間體和醫(yī)藥中間體,可用于實驗室研發(fā)過程和化工醫(yī)藥合成過程中,主要作為原料藥達泊西汀鹽酸鹽中間體。生物活性DapoxetineHCl(LY-210448)是一種短效的,新型選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑。靶點TargetValue5-HT體外研究Dapoxetine以濃度依賴性的方式不僅降低Kv4.3電流的峰值也加快電流滅活衰減率。Dapoxetine減小Kv4.3電流的過去極化脈沖的持續(xù)時間,IC50為5.3μM。Dapoxetine也造成大量關(guān)閉狀態(tài)的失活加快。Dapoxetine產(chǎn)生顯著使用依賴性阻滯,伴隨著從Kv4.3電流的失活的延遲恢復(fù)。Dapoxetine以濃度依賴性方式減小Kv1.5的電流的峰值幅度并加速電流失活的衰減率,IC50為11.6μM。Dapoxetine減少尾電流振幅,并減緩Kv1.5的失活過程,這導(dǎo)致尾巴滲透現(xiàn)象。Dapoxetine產(chǎn)生使用依賴性Kv1.5的在1和2赫茲頻率的阻滯和減緩了時間過程失活的恢復(fù)。Dapoxetine也似乎是一個有用的輔助嗎啡,降低鎮(zhèn)痛閾值,雖然Dapoxetine本身具有可忽略的鎮(zhèn)痛活性。Dapoxetine是D對映體LY243917,作為5-羥色胺再攝取抑制劑比L-對映體更有效3.5倍。用途達泊西汀鹽酸鹽中間體
結(jié)構(gòu)式:


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