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[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺
CAS No.: 877399-00-3
分子式: C13H10BrCl2FN2O
分子量: 377.93
備注: 中文名稱[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺中文同義詞[5-溴-3-[(1R)-2,6-二氯-3;(R)-5-溴-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基-吡啶-2-氨基;[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺;[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺;R-[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺;克里唑替尼手性中間體;克唑替尼雜質(zhì)3;[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺(克唑替尼中間體)英文名稱(R)-5-bromo-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-amine英文同義詞(R)-5-bromo-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-amine;[5-Bromo-3-[(1R)-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]pyridin-2-yl]amine;[5-Bromo-3-[[(R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethyl]oxy]pyridin-2-yl]amine;(R)-5-BroMo-3-[1-(2,6-dichloro-3-fluoro-phenyl)-ethoxy]-pyridin-2-ylaMine;(R)-5-broMo-3-[1-(2,6-dichloro-3-fluoropehnyl)ethoxy]pyridin-2-aMine;CrizotinibImpurity3;InterMediateⅠofCrizotinib(R)-5-broMo-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-aMine;2-PyridinaMine,5-broMo-3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-CAS號(hào)877399-00-3分子式C13H10BrCl2FN2O分子量380.04EINECS號(hào)700-798-7相關(guān)類別醫(yī)藥中間體;中間體;化學(xué)試劑、精細(xì)化學(xué)品、醫(yī)藥中間體、材料中間體;醫(yī)藥化工中間體系列;克里唑蒂尼中間體;抗癌類;克里唑替尼及中間體;醫(yī)用原料;中間體-有機(jī)中間體;克卓替尼中間體;有機(jī)化工原料;化學(xué)試劑;intermediateMol文件877399-00-3.mol結(jié)構(gòu)式[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺性質(zhì)熔點(diǎn)1Chemicalbook07.0to111.0°C沸點(diǎn)423.4±40.0°C(Predicted)密度1.643儲(chǔ)存條件underinertgas(nitrogenorArgon)at2–8°C形態(tài)粉末晶體酸度系數(shù)(pKa)5.55±0.10(Predicted)顏色白色至淺黃色至淺橙色I(xiàn)nChIInChI=1S/C13H10BrCl2FN2O/c1-6(11-8(15)2-3-9(17)12(11)16)20-10-4-7(14)5-19-13(10)18/h2-6H,1H3,(H2,18,19)/t6-/m1/s1InChIKeyURFUZAZEKBBCEY-ZCFIWIBFSA-NSMILESC1(N)=NC=C(Br)C=C1O[C@@H](C1=C(Cl)C=CC(F)=C1Cl)C[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺用途與合成方法簡(jiǎn)介[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺是克唑替尼中間體,賽可瑞(克唑替尼,Crizotinib)是由輝瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP競(jìng)爭(zhēng)性的多靶點(diǎn)蛋白激酶抑制劑。分別在ALK、ROS和MET激酶活性異常的腫瘤患者中證實(shí)克唑替尼對(duì)人體有顯著臨床療效。2011年在美國上市后引起轟動(dòng)。發(fā)明人是華裔科學(xué)家崔景榮博士(USpatent7858643),榮獲第38屆美國國家發(fā)明者年度獎(jiǎng)。用途[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]是一種有用的研究化學(xué)品。應(yīng)用[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺在化工醫(yī)藥研發(fā)過程中可用作克唑替尼中間體,克唑替尼用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期和轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)??诉蛱婺嶂委烝LK陽性的非小細(xì)胞肺癌客觀緩解率達(dá)60%,無進(jìn)展生存期為8-10個(gè)月,相比于化療顯著改善并延長(zhǎng)的總生存期??诉蛱婺嶂虚g體[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺是克唑替尼中間體,賽可瑞(克唑替尼,Crizotinib)是由輝瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP競(jìng)爭(zhēng)性的多靶點(diǎn)蛋白激酶抑制劑。分別在ALK、ROS和MET激酶活性異常的腫瘤患者中證實(shí)克唑替尼對(duì)人體有顯著臨床療效。2011年在美國上市后引起轟動(dòng)。發(fā)明人是華裔科學(xué)家崔景榮博士(USpatent7858643),榮獲第38屆美國國家發(fā)明者年度獎(jiǎng)?!具m應(yīng)癥】用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期和轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。【臨床效果】克唑替尼治療ALK陽性的非小細(xì)胞肺癌客觀緩解率達(dá)60%,無進(jìn)展生存期為8-10個(gè)月,相比于化療顯著改善并延長(zhǎng)的總生存期。
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