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磷酸特地唑胺 |
| CAS No.: |
856867-55-5 |
| 分子式： |
C17H18FN6O7P |
| 分子量： |
468.332984 |
| 備注： |
中文名稱磷酸特地唑胺中文同義詞磷酸特地唑胺100G;(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羥甲基噁唑烷-2-酮磷酸酯;磷酸特地唑胺;磷酸特地佐利;替唑唑磷酸酯;泰地唑胺磷酸鹽;(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羥甲基F唑烷-2-酮磷酸酯;磷酸特地唑胺(磷酸泰地唑胺)英文名稱TedizolidPhosphate英文同義詞(R)-3-(4-(2-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxymethyloxazolidin-2-onedihydrogenphosphate;[(5R)-3-[3-fluoro-4-[6-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyldihydrogenphosphate;TedizolidphosphateimpurityA;(R)-(3-(3-fluoro-4-(6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl)phenyl)-2-oxooxazolidin-5-yl)methyldihydrogenphosphate;(R)-3-(4-(2-(2-methyl-tetrazol-5-yl)pyridin-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxymethyl-oxazolidin-2-onephosphate;(R)-3-(4-(2-(2-Methyltetrazol-5-yl)pyridine-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxyMethyloxazolidin-2-onephosphate;-3-(4-(2-(2-Methyltetrazol-5-yl)pyridine-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxyMethyloxazolidin-2-onephosphate;(5R)-3-[3-Fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl]-5-[(phosphonooxy)methyl]-2-oxazolidinoneCAS號856867-55-5分子式C17H16FN6O6P分子量450.32EINECS號1592732-453-0相關(guān)類別泰地唑胺;治療成人皮膚感染;特地唑胺API;醫(yī)藥原料藥;抗菌;原料藥;抗菌藥物;抗菌藥;抑制劑;泰地唑胺磷酸酯;2,4，5-三氟苯乙酸;醫(yī)用原料;材料中間體及助劑;Bacterialproteinsynthesisinhibitor;API;雜質(zhì)對照品;化學(xué)試劑;醫(yī)藥化工類;原料藥及中間體Mol文件856867-55-5.mol結(jié)構(gòu)式磷酸特地唑胺性質(zhì)熔點(diǎn)>235°C(dec.)沸點(diǎn)725.6±70.0°C(Predicted)密度1.75±0.1g/cm3(Predicted)儲存條件underinertgas(nitrogenorArgon)at2-8°C溶解度DMSO（輕微超聲處理）酸度系數(shù)(pKa)1.81±0.10(Predicted)形態(tài)固體顏色白色至類白色穩(wěn)定性吸濕性磷酸特地唑胺用途與合成方法簡介磷酸特地唑胺(Tedizolidphosphate)，又名磷酸泰地唑胺、特地唑胺磷酸酯、泰地唑胺磷酸酯，磷酸特地唑胺(Tedizolidphosphate)是由Dong-APharmaceutical研發(fā)一種第二代惡唑烷酮類抗生素，其III期臨床試驗(yàn)中顯示，其臨床效果與利奈唑胺相當(dāng)，在胃腸道和血小板減少方面的不良反應(yīng)要比利奈唑胺少，耐藥性的發(fā)生率也更低。有試驗(yàn)顯示特地唑胺的耐受性也優(yōu)于萬古霉素Chemicalbook。FDA已批準(zhǔn)的劑型有注射劑和片劑，方便臨床切換，用法為每天一次共六天，比利奈唑胺的每天兩次共十天更方便臨床使用。因此，鑒于其良好的臨床效果，更小的劑量和更短的給藥周期，適應(yīng)人群廣，市場容量廣闊。新型抗菌藥物磷酸特地唑胺是由CUBISTPHARMS公司研發(fā)的新型抗細(xì)菌感染用藥。磷酸特地唑胺是特地唑胺的前藥，口服或靜脈給藥后，通過磷酸酯酶轉(zhuǎn)化成特地唑胺。特地唑胺是第二代惡唑烷酮類抗生素，是一種蛋白質(zhì)合成抑制劑，通過與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，發(fā)揮抗菌作用，與其它類別的抗生素之間不易產(chǎn)生交叉耐藥。與利奈唑胺相比，具有更長的半衰期。適應(yīng)癥特地唑胺（TedizolidPhosphate，泰迪唑胺）是惡唑烷酮類化合物，用于嚴(yán)重革蘭氏陽性菌感染的治療：急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染及復(fù)雜的皮膚和軟組織感染（absssi/cSSTI，IV/口服）（待批）醫(yī)院獲得性/呼吸機(jī)相關(guān)性細(xì)菌性肺炎（HABP/VABP）（臨床II期）。SIVEXTRO是一類惡唑烷酮類抗菌藥物，用于指定的敏感細(xì)菌引起的成人急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染（ABSSSI）。為了減少耐藥性細(xì)菌的發(fā)展以及維持SIVEXTRO與其他抗菌藥的有效性，SIVEXTRO應(yīng)該只用于治療或預(yù)防已被證實(shí)或強(qiáng)烈懷疑是由細(xì)菌引起的感染。應(yīng)用2014年6月20日，美國FDA批準(zhǔn)磷酸特地唑胺上市，用于特定的敏感細(xì)菌引起的成人急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染（ABSSSI），商品名為SIVEXTRO，規(guī)格：200mg。目前在歐洲和加拿大已提交上市申請，該藥尚未在中國上市。特地唑胺的上市申請是基于臨床試驗(yàn)ESTABLISH1和ESTABLISH2。研究結(jié)果顯示特地唑胺在治療ABSSSI（由FDA和歐洲藥品管理局定義）的臨床試驗(yàn)中達(dá)到了其主要終點(diǎn)和次要終點(diǎn)。臨床研究表明，特地唑胺于利奈唑胺相比不但臨床療效更好，而且治療周期縮短了40%。另外，特地唑胺用于醫(yī)院獲得性/呼吸機(jī)相關(guān)性細(xì)菌性肺炎（HABP/VABP）的研究也進(jìn)入了臨床II期。分析師LarrySmith預(yù)測這款藥物到2020年時(shí)銷售額會超過10億美元。本信息由Chemicalbook曉楠編輯（2015-08-14）。制備方法在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，向反應(yīng)器中加入1.0kg(R)-3-[4-[2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基]-3-氟苯基]-5-羥甲基噁唑烷、0.32kg三乙胺和17.8kg四氫呋喃，開啟攪拌，降溫至0℃，緩慢加入2.14kg三氯氧磷/四氫呋喃溶液，加料完畢，控制溫度0℃，攪拌反應(yīng)5h，取出混合液，向反應(yīng)器中加入20.0kg純化水，冷卻降溫至5℃，開啟攪拌，加入上述混合液，控制加料過程控制體系溫度5℃，加料完畢，升溫至25℃，攪拌1h，甩濾，濾餅用1.0kg純化水淋洗1次，甩濾至無液體流出，收集濾餅；將濾餅放入反應(yīng)器中中加入5.9kg甲醇和0.7kg純化水，保溫?cái)嚢?.5h，甩濾，濾餅用0.7kg甲醇淋洗1次，甩濾至無液體流出，收集濾餅，將濾餅置于熱風(fēng)循環(huán)干燥箱中，升溫至40℃，干燥4h后，得磷酸特地唑胺,計(jì)算收率為75.68%，純度為99.95%。生物活性Tedizolid(TR-701FA)是一種惡唑烷酮類的抗生素。Tedizolidphosphate是活性化合物tedizolid的磷酯前體藥物。體外研究Tedizolid(TR-700,formerlytorezolid)是前體藥物tedizolidphosphate(TR-701)的活性部分，具有拮抗革蘭氏陽性菌的活性，包括耐甲氧西林的金黃色釀膿葡萄球菌。Tedizolid在體外拮抗PRSP的效力是linezolid的4倍多。體內(nèi)研究Tedizolid具有良好的肺上皮黏液層滲透性。通過口服途徑或靜脈注射給藥，Tedizolidphosphate在體內(nèi)可有效地拮抗系統(tǒng)性感染?？诜edizolidphosphate還可有效拮抗由PSSP菌株所誘導(dǎo)的肺炎。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
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Q Q： |
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