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胰激肽釋放酶 |
| CAS No.: |
9001-01-8 |
| 分子式： |
C21H20O10 |
| 分子量： |
432.38 |
| 備注： |
中文名稱(chēng)胰激肽釋放酶中文同義詞KININOGENHIGHMOLECULARWEIGHT,TWOCHAIN來(lái)源于人類(lèi)血漿;血管舒緩酶;胰激肽原酶;激肽釋放酶(豬胰);激肽原酶;激肽釋放酶;保妥汀;激肽釋放酶(豬胰腺);胰激肽原酶英文名稱(chēng)Kallikrein英文同義詞KININOGENHIGHMOLECULARWEIGHT,TWOCHAIN;KININOGEN,HIGHMOLECULARWEIGHT,TWOCHAIN,HUMAN;KININOGEN,HIGHMOLECULARWEIGHT,TWOCHAIN,HUMANPLASMA;KININOGEN,HUMAN,HIGHMW,DOUBLECHAIN;KININOGENIN;KININOGEN,LOWMOLECULARWEIGHT;2HK;bradykiniCAS號(hào)9001-01-8分子式分子量0EINECS號(hào)232-574-5相關(guān)類(lèi)別化學(xué)試劑;醫(yī)藥原料;酶類(lèi);生物化學(xué)品;治療用酶;酶;生化試劑;醫(yī)藥原料藥;生化試劑-酶類(lèi)Mol文件MolFile結(jié)構(gòu)式胰激肽釋放酶性質(zhì)儲(chǔ)存條件2-8°C形態(tài)凍干粉顏色白色至米白色胰激肽釋放酶用途與合成方法概述胰激肽原酶白色或微黃色粉末，有特殊的氣味，易溶于水，不溶于乙醚；對(duì)熱、酸，堿、氧化劑均不穩(wěn)定。最早從哺乳動(dòng)物胰腺中提取的一種蛋白水解酶，是在激肽體系當(dāng)中重要的一個(gè)環(huán)節(jié)，胰激肽原酶在組成上是由4種糖與18種氨基酸所組成的。其外觀呈白色粉末狀，無(wú)臭，能夠在水中溶解。在臨床當(dāng)中胰激肽原酶在臨床上能夠起到促進(jìn)血液循環(huán)，促進(jìn)血管擴(kuò)張的作用，被廣泛的運(yùn)用在心血管疾病當(dāng)中。作用與用途胰激肽原酶是人體組織和哺乳動(dòng)物中的一種激肽釋放酶，在體內(nèi)以無(wú)活性的前體一激肽釋放酶原形式存在，能使激肽原降解成激肽。激肽能擴(kuò)張血管和毛細(xì)血管，增加血管通透性，改善微循環(huán)，起調(diào)節(jié)血壓等作用，此外還能降低心肌耗氧量。此酶也是一種活化因子，能把纖溶酶原激活成纖溶酶，把不溶性的纖維蛋白水解成可溶性小肽，從而導(dǎo)致血栓溶解，但此作用比尿激酶緩慢。還可調(diào)節(jié)和降低高血壓?？诜蛰^迅速，t1/2約7小時(shí)，經(jīng)腎排泄?；瘜W(xué)性質(zhì)激肽釋放酶是從豬的顎下腺或胰臟中提取的一種有舒張血管作用的物質(zhì)。為白色或灰白色粉末；易溶于水（10%）、稀醇，不溶于濃乙醇和一般有機(jī)溶劑。溶于水或生理鹽水后成無(wú)色或微黃色的澄明溶液。Ph4.5～7.8時(shí)較穩(wěn)定。對(duì)熱、強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、氧化劑均不穩(wěn)定。等電點(diǎn)為3.9～4.37。一般說(shuō)來(lái)，純度越高，穩(wěn)定性越差。干燥粉末在-200保存數(shù)月活性不變。在Ph=8的水及緩沖液中，冷凍保存可持續(xù)相當(dāng)長(zhǎng)時(shí)間不失活。重金屬離子Hg2+、Ca2+、Mn2+、Ni2+、等對(duì)它有同程度的抑制作用（Ca2+、Mg2+對(duì)酶活性無(wú)影響），巰其化合物及螯合劑EDTA等可逆轉(zhuǎn)金屬離子對(duì)它的抑制。相反高濃度Ca2+(1molL^·{-1可使酶活性增加15%～20%。某此胰蛋白酶抑制劑如抑肽酶，二異丙基磷酸等對(duì)胰及頜下腺激肽釋放酶均有抑制作用。用途激肽釋放酶為血管擴(kuò)張藥。常用于腦動(dòng)脈硬化、閉塞性動(dòng)脈內(nèi)膜炎、原發(fā)性高血壓、心膠痛、四肢皮膚潰瘍、閉塞性血管炎、間歇性跛行癥、肢端動(dòng)脈痙攣、老年四肢厥冷、凍瘡、肢端知異常、眼底出血及中央視網(wǎng)膜炎等。但是，服藥后有面部潮紅、眩暈、心悸，偶有過(guò)敏反應(yīng)。顱內(nèi)壓增高、腦出血或其他出血傾向者禁用。惡性腫瘤及心臟擴(kuò)大患者忌用。肌肉注射，每次10～20U，每日1～3次?？诜?，每次4～8片，每日3次，空腹服。眼科亦可用眼結(jié)膜下注射。每次5U。注射用血管舒緩素：臨用前有滅菌注射用水1.5ml溶解后應(yīng)用。一日10～20U。血管舒緩素片：口服一次5mg，一日3次。用途用于生化研究，醫(yī)藥上用作血管擴(kuò)張藥，用于治療腦動(dòng)脈硬化、閉塞性動(dòng)脈內(nèi)膜炎、原發(fā)性高血壓、心絞痛、閉塞性血管炎、四肢皮膚潰瘍、凍瘡等癥狀。生產(chǎn)方法以豬胰為原料，經(jīng)水抽提，DEAE-纖維素分批吸附，分別用2-乙基-6，9-二氨基吖啶乳酸鹽、丙酮沉淀，再經(jīng)羥基磷灰石柱層析、SephadexG-100凝膠過(guò)濾得產(chǎn)品。生產(chǎn)方法方法一、豬頜下腺為原料提取取新鮮或冷凍的豬頜下腺Chemicalbook，洗凈，除去脂肪等物，在絞肉機(jī)中絞碎。每100kg豬頜下腺漿加5倍水?dāng)嚢杼崛?，用乙酸調(diào)Ph至4.5，加入600ml二甲苯防腐。提取12h后補(bǔ)加二甲苯600ml，用乙酸調(diào)節(jié)Ph值保持為4.5，繼續(xù)提取12h，除掉上層懸浮脂肪，紗布過(guò)濾，再用尼龍布濾清，得提取液。豬頜下腺H2O;HAc;二甲苯；Ph4.5→提取提取液吸附在不斷攪拌下將提取液中加入事先用提取液調(diào)成漿的藥用氫氧化鋁干凝膠3.4kg，繼續(xù)攪拌1h，再加入氫氧化鋁干凝膠1.6kg，攪拌2h，靜置過(guò)夜。虹吸棄去上層液，加入5倍于漿重的水?dāng)嚢柘礈?，靜置，虹吸棄去上層液。如此重復(fù)洗滌5～6次，直到上層液基本澄清為止。即得吸附漿。提取液Al(OH03干凝膠→吸附吸附漿洗脫稱(chēng)取吸附漿重量，按含水量（氫氧化鋁漿重減去氫氧化鋁重）的13.2g/L(1.32%)加入磷酸氫二銨，用氨水（8.6%）調(diào)節(jié)Ph為8.4，邊攪拌邊洗脫2h，在洗脫初期Ph出現(xiàn)降低，可隨時(shí)用氨水（8.6%）調(diào)整Ph至保持8.4。再加入按含水量的10g/L（1%）氯化鈉，繼續(xù)攪拌10min，然后在每100ml的洗脫液的洗脫液中加入純度為92%以上的乙醇49～50ml，靜置過(guò)夜，次日經(jīng)紙漿過(guò)濾，收集濾液。吸附漿(NH4)2HPO4;NH^3^)·H2O;NH4·H2O;Ph8.4→洗脫洗脫液沉淀、干燥濾液用乙酸（2mol/L）調(diào)Ph至6.7，在攪拌下，第100ml濾液中加入純度92%以上的乙醇80ml。靜置，待沉淀完全后，虹吸棄去上清液，離心，分離沉淀，沉淀用丙酮洗滌脫水，真空干燥，得粗品。洗脫液C2H5OH;Ph6.7→沉淀；干燥粗制品精制將粗品用25倍量的乙酸銨溶液（10%）溶解，使Ph至6.5～6.7,加入與該溶液等量的乙醇（95%）攪勻，冷藏，靜置過(guò)夜。次日過(guò)濾，每升濾液中加入藥用活性炭80g（8%），攪拌15min，過(guò)濾，濾液加3倍量的乙醇（95%），冷藏靜置，離心，分離沉淀，沉淀物用丙酮先滌，脫水，真空干燥，得精制品?？偸章适?500U/kg（對(duì)新鮮頜下腺計(jì)）。粗制品(NH4)Ac;C2H5OH;Ph6.5→純化；去雜蛋白清液活性炭→去熱原精制液C2H5OH→沉淀沉淀物丙酮→干燥精制成品方法二、以豬胰為原料提取、沉淀鍺胰制成丙酮粉后，加入乙酸（0.02mol/L）約豬胰丙酮粉量的20倍，在100C下，不斷攪拌，提取12h，提取完畢后，離心，濾渣加10倍量乙醇（0.02mol/L）繼續(xù)提取6h，合并兩次濾液，在每100ml加冷丙酮33ml（體積分?jǐn)?shù)為33%），過(guò)濾。濾液補(bǔ)加冷丙酮至體積分?jǐn)?shù)為70%，靜置4h，離心，分離沉淀物，用丙酮、乙醚脫脂脫水，真空干燥，得沉淀物。豬胰丙酮粉HAc;100→提取濾液丙酮；乙醚→沉淀沉淀物分級(jí)沉淀在沉淀物加入50倍沉淀物量的冷氯化鈉（2g/L即0.2%）,用氨水調(diào)pH為8，攪拌溶解，待溶解完全后，紙漿過(guò)濾，得清澈的濾液，將濾液冷卻至2～30C,在每100ml濾液中加入冷丙酮40ml，使體積分?jǐn)?shù)達(dá)40%，低溫冷藏，過(guò)夜。離心，分離上清液補(bǔ)加冷丙酮至體積分?jǐn)?shù)為60%，靜置4h，低溫冷藏，沉淀用丙酮、乙醚洗滌，真空干燥，即得粗制品。沉淀物NaCl;氨水；丙酮→分級(jí)沉淀粗制品吸附、洗脫、透析、凍干取粗制品溶于一定量的pH4.5乙酸緩沖液（0.001mol/L）中，離心，分離上清液，上清液加入弱酸性陽(yáng)離子交換樹(shù)脂AmheriteCG-50,m(樹(shù)脂)：m（粗制品）=50：1，在攪拌下，使之吸附2h，收集樹(shù)脂，用pH4.5乙酸緩沖液（0.001mol/L）漂洗樹(shù)脂直至無(wú)泡沫。用2倍量pH5的氯化鈉（1mol/L）溶液攪拌洗脫樹(shù)脂1h，分離樹(shù)脂，洗脫液透析脫鹽，冷凍干燥，即得精致品胰激肽釋放酶。粗制品醋酸緩沖液：AmberliteCG-50;Ph4.5→吸附吸附物醋酸緩沖液；ＮaCl→洗脫洗脫液透析；凍干→精制品類(lèi)別有毒物品毒性分級(jí)高毒急性毒性口服-大鼠LD50:>40毫升/公斤;腹腔-小鼠LD50:128毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性可燃;燃燒產(chǎn)生刺激煙霧儲(chǔ)運(yùn)特性庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥滅火劑干粉、泡沫、砂土、二氧化碳,霧狀水 |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
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