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環(huán)磷酰胺
CAS No.: 6055-19-2
分子式: C7H15Cl2N2O2P.H2O
分子量: 279.1
備注: 中文名稱環(huán)磷酰胺中文同義詞環(huán)磷氮芥;環(huán)磷酰胺一水物;N,N-雙(β-氯乙基)-N’;O-三次甲基磷二酰胺酸酯-水化合物;環(huán)磷酰胺,一水;環(huán)磷酰胺一水合物;2-[N,N-雙(2-氯乙基)]-1,3,2-氧氮磷雜環(huán)己烷-2-氧化物一水合物;環(huán)磷酰胺/環(huán)磷酰胺一水物/安道生/環(huán)磷氮芥/癌得星/N,N-雙(Β-氯乙基)-N’,O-三次甲基磷二酰胺酸酯一水化合物/2-[N,N-雙(2-氯乙基)]-1,3,2-氧氮磷雜環(huán)己烷-2-氧化物一水合物/環(huán)磷氮芥英文名稱Cyclophosphamidemonohydrate英文同義詞2-[BIS(2-CHLOROETHYL)AMINO]TETRAHYDRO-2H-1,3,2-OXAZAPHOSPHORINE2-OXIDE;2-[BIS(2-CHLOROETHYL)AMINO]TETRAHYDRO-2H-1,3,2-OXAZAPHOSPHORINE2-OXIDEHYDRATE;2-[BIS(2-CHLOROETHYL)AMINO]TETRAHYDRO-2H-1,3,2-OXAZAPHOSPHORINE2-OXIDEMONOHYDRATE;CPA;ENDOXON;CYTOXAN;CYCLOPHOSPHAMIDEHYDRATE;CYCLOPHOSPHAMIDEMONOHYDRATECAS號(hào)6055-19-2分子式C7H17Cl2N2O3P分子量279.1EINECS號(hào)200-015-4相關(guān)類(lèi)別抗腫瘤類(lèi);小分子抑制劑;中間體;抗腫瘤;細(xì)胞信號(hào)和神經(jīng)生物學(xué);醫(yī)藥抗腫瘤;磷化合物;信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;細(xì)胞生物學(xué);生化試劑-其他化學(xué)試劑;化學(xué)試劑;對(duì)照品;AromaticCarboxylicAcids,Amides,Anilides,Anhydrides&Salts;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;PhosphorylatingandPhosphitylatingAgents;CYTOXAN;Anti-cancer&immunity;API;原料藥-抗腫瘤藥;醫(yī)藥原料;中藥對(duì)照品;化工原料;有機(jī)化工原料;化學(xué)試劑;醫(yī)用原料;原料藥Mol文件6055-19-2.mol結(jié)構(gòu)式環(huán)磷酰胺性質(zhì)熔點(diǎn)49-51°C(lit.)閃點(diǎn)>230°F儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度在水中的溶解度0.1g/mL,澄清,無(wú)色形態(tài)晶體或結(jié)晶粉末顏色白色到近乎白色水溶解性40g/LMerck14,2747BRN8167897穩(wěn)定性吸濕性InChIKeyPWOQRKCAHTVFLB-UHFFFAOYSA-NCAChemicalbookS數(shù)據(jù)庫(kù)6055-19-2(CASDataBaseReference)(IARC)致癌物分類(lèi)1(Vol.26,Sup7,100A)2012EPA化學(xué)物質(zhì)信息Cyclophosphamidemonohydrate(6055-19-2)環(huán)磷酰胺用途與合成方法生物活性CyclophosphamideMonohydrate是一種氮芥類(lèi)烷化劑,使烷基連接到DNA的鳥(niǎo)嘌呤堿基。與DNA交聯(lián),造成DNA鏈斷裂,引起突變。具有細(xì)胞毒性作用。體外研究Cyclophosphamide(CY)是一種化學(xué)治療劑,對(duì)免疫系統(tǒng)具有劑量依賴性雙重作用。Cyclophosphamide治療增強(qiáng)細(xì)胞凋亡,并降低調(diào)控T細(xì)胞的穩(wěn)態(tài)增殖。Cyclophosphamide下調(diào)GITR和FoxP3的表達(dá),其涉及T(REGs)的抑制活性。Cyclophosphamide增加原代人肝細(xì)胞培養(yǎng)物中CYP3A4,CYP2C8,和CYP2C9蛋白水平,從而提高培養(yǎng)的肝細(xì)胞中它們自身的4-羥基化比率。代謝活化存在下,Cyclophosphamide使Salmonellatryphimurium的堿基對(duì)取代菌株產(chǎn)生突變,但是在E.coli顯色測(cè)試中顯示為陰性。代謝活化存在下,Cyclophosphamide能夠使各種人工培養(yǎng)的細(xì)胞中產(chǎn)生基因突變,染色體畸變,微核和姐妹染色單體互換,并且代謝活化不存在時(shí),會(huì)產(chǎn)生姐妹染色單體互換。體內(nèi)研究Cyclophosphamide會(huì)使大鼠,小鼠和中國(guó)倉(cāng)鼠體內(nèi)產(chǎn)生染色體損傷和微核,并且在小鼠斑點(diǎn)試驗(yàn)和Muta小鼠轉(zhuǎn)基因lacZ構(gòu)建體中產(chǎn)生基因突變。Cyclophosphamide,以確定的順序加入到GM-CSF-分泌的,neu-表達(dá)的全細(xì)胞疫苗中,能夠增強(qiáng)疫苗的潛在作用以延緩neu轉(zhuǎn)基因小鼠體內(nèi)的腫瘤生長(zhǎng)。Cyclophosphamide通過(guò)增強(qiáng)疫苗的功效,而不是通過(guò)對(duì)癌細(xì)胞的直接細(xì)胞溶解作用發(fā)揮它的作用?;瘜W(xué)性質(zhì)白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)41-45℃。水中溶解度40g/L,微溶于醇、苯、乙二醇、四氯化碳、二氧六圜,幾乎不溶于乙醚及丙酮。失去結(jié)晶水即液化,水溶液不穩(wěn)定。無(wú)臭、味微苦。用途抗腫瘤藥。用于惡性淋巴瘤效果好,對(duì)急性淋巴白血病也具一定療效,其他對(duì)慢性淋巴細(xì)胞白血病、乳癌、卵巢癌、睪丸癌、多發(fā)性骨髓瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、頭頸部癌和結(jié)腸癌等也有效。本品尚有免疫抑制作用。用于腎病縮合癥和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。該品毒性,對(duì)老鼠口服LD50為35094mg/kg。用途免疫抑制劑及抗腫瘤藥。用途一種廣泛用于癌癥化療的具有細(xì)胞毒性的氮芥衍生物生產(chǎn)方法由二乙醇胺經(jīng)氯化、縮合、環(huán)合而得。
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