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鹽酸氟西汀 |
| CAS No.: |
56296-78-7 |
| 分子式： |
C17H18F3NO.HCl |
| 分子量： |
345.79 |
| 備注： |
中文名稱鹽酸氟西汀中文同義詞鹽酸氟西汀對(duì)照品;(±)-N-甲基-Γ-[4-(三氟甲基)苯氧基]苯基丙胺鹽酸鹽;LY-110,140鹽酸鹽;(+/-)-N-甲基-3-(對(duì)三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺鹽酸鹽;氟西汀鹽酸鹽((+/-)-N-甲基-3-(對(duì)三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺鹽酸鹽、鹽酸氟西汀、弗洛克叮鹽酸鹽);鹽酸氟西汀;弗洛克叮鹽酸鹽;N-甲基-3-苯基-3-(4-三氟甲基苯氧基)-1-丙胺鹽酸鹽英文名稱Fluoxetinehydrochloride英文同義詞(+-)-methyl-gamma-(4-(trifluoromethyl)phenoxy)benzenepropanaminehydrochlorid;3-(p-trifluoromethylphenoxy)-n-methyl-3-phenylpropylaminehydrochloride;Fluoxetinehydrochlorid;Fluoxetinehydrochloride;Methyl[3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propyl]aminehydrochloride;N-Methyl-gama-[4-(trifluoromethyl);Lovan-d5;N-methyl--[4-(trifluoromethyl)phenoxy]benzene-d5-propanamineHydrochlorideCAS號(hào)56296-78-7分子式C17H19ClF3NO分子量345.79EINECS號(hào)260-101-2相關(guān)類別醫(yī)藥原料;原料藥;醫(yī)藥中間體;小分子抑制劑;神經(jīng)信號(hào);中間體;標(biāo)準(zhǔn)品;中藥對(duì)照品;原料;醫(yī)藥原料藥;化工中間體工業(yè)原料;化工原料;Intermediates&FineChemicals;IsotopeLabeledCompounds;Pharmaceuticals;Serotonin;Amines;Aromatics;IsotopeLabelledCompounds;API;雜質(zhì)對(duì)照品;科研原料;化工品Mol文件56296-78-7.mol結(jié)構(gòu)式鹽酸氟西汀性質(zhì)熔點(diǎn)158-159°C比旋光度-0.05～+0.05°閃點(diǎn)9℃儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度H2O：可溶（微溶）形態(tài)固體顏色白色水溶解性Solubleindimethylsulfoxideandwater.穩(wěn)定性自購買之日起2年內(nèi)保持穩(wěn)定。DMSO或蒸餾水中的溶液可在-20°C下儲(chǔ)存長達(dá)3個(gè)月。InChIKeyGIYXAJPCNFJEHY-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫56296-78-7(CASDataBaseReference)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Fluoxetinehydrochloride(56296-78-7)鹽酸氟西汀用途與合成方法簡介鹽酸氟西汀是全球第一個(gè)上市的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）的抗抑郁藥物，商品名為“百優(yōu)解”(Prozac)，由美國禮來公司率先研制成功。在氟西汀發(fā)現(xiàn)14年后，即1986年比利時(shí)首先批準(zhǔn)其上市用于抑郁癥的治療，1987年底獲得FDA批準(zhǔn)進(jìn)入美國市場(chǎng)，商品名Prozac，成為美國銷量最好的抗抑郁藥，開創(chuàng)了抑郁癥有效治療且安全性良好的新時(shí)代。隨后又在英國、法國等許多西方國家上市，目前已在全球銷售。1995年4月禮來公司生產(chǎn)的氟西汀首次Chemicalbook批準(zhǔn)進(jìn)入我國市場(chǎng)，商品名百憂解(后更名為百優(yōu)解)，劑型為片劑和膠囊，規(guī)格為20mg。國內(nèi)常州四藥氟西汀獲得首批，目前國內(nèi)已有十余家藥企獲的生產(chǎn)批文。由于氟西汀是第一個(gè)上市的5-HT再攝取抑制劑類抗抑郁藥物，和以往的TCAs類抗抑郁劑具有不同的結(jié)構(gòu)和藥理機(jī)制。它療效確切，副反應(yīng)輕，上市后即受到青睞，銷售額逐年大幅增長。自上世紀(jì)70年代禮來公司研究開發(fā)出氟西汀以來，其創(chuàng)造了諸多輝煌，堪稱一代傳奇，開辟了抑郁癥藥物治療的新篇章。雖2001年后市場(chǎng)有所下滑，但目前仍是抗抑郁治療常用藥物之一。藥理作用氟西汀能阻斷5-HT2A受體，通過抑制5-HT2A受體，恢復(fù)DA和NE的水平。同時(shí)，氟西汀還能通過5-HT2C受體解除γ-氨基丁酸(GABA)神經(jīng)元對(duì)NE和DA的釋放抑制作用。除了能提高突觸間隙的5-HT濃度之外，正是基于氟西汀對(duì)5-HT2A和5-HT2C的作用，直接和間接恢復(fù)了DA和NE的水平，具有NE和DA脫抑制特性(NDDI)。應(yīng)用鹽酸氟西汀可用于各型抑郁癥，尤適用于器質(zhì)性疾病伴有的抑郁癥狀及老年期抑郁癥。也用于治療精神分裂癥后抑郁。還用于強(qiáng)迫癥、恐懼癥、抑郁癥的焦慮癥狀、神經(jīng)性貪食、減肥及作為戒煙的輔助治療。不良反應(yīng)鹽酸氟西汀主要不良反應(yīng)為惡心、神經(jīng)過敏、失眠等，停藥后自行消失。其他副作用有頭痛、焦慮、多汗、腹瀉、視力模糊、口干、性功能障礙等?？挂钟羲廂}酸氟西汀是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），適應(yīng)于治療各種抑郁性精神障礙、包括輕性或重性抑郁癥、雙相情感性精神障礙的抑郁癥，心因性抑郁及抑郁性神經(jīng)癥。作用機(jī)理是抑制神經(jīng)元從突觸間隙中攝取5-羥色胺，增加間隙中可供實(shí)際利用的這種神經(jīng)遞質(zhì)，從而改善情感狀態(tài)，治療抑郁性精神障礙。常見不良反應(yīng)為口干、食欲減退、惡心、失眠、乏力，少數(shù)病例可見焦慮、頭痛。因鹽酸氟西汀半衰期較長，故肝腎功能較差者或老年病人，應(yīng)適當(dāng)減少劑量。兒童應(yīng)用時(shí)應(yīng)遵照醫(yī)囑。有癲癇史者、妊娠或哺乳期婦女慎用。如出現(xiàn)皮疹或發(fā)熱，應(yīng)立即停藥，并對(duì)癥處理。不宜與單胺氧化酶抑制劑（MAOI）并用；必要時(shí)，應(yīng)停用本藥5周后，才可換用單胺氧化酶抑制劑（MAOI）。生物活性FluoxetineHCl(Lilly110140)是一種抗抑郁劑，選擇性抑制5-羥色胺再攝取。靶點(diǎn)TargetValue5-HT體外研究Fluoxetine阻斷細(xì)胞增殖的下調(diào)，導(dǎo)致海馬細(xì)胞的不可避免的沖擊（IS）。Fluoxetine增加成年大鼠的海馬的齒狀回的新生細(xì)胞的數(shù)量。Fluoxetine也增加了前度皮質(zhì)的增殖細(xì)胞的數(shù)目。Fluoxetine加速未成熟神經(jīng)元的成熟。Fluoxetine增強(qiáng)海馬齒狀回的神經(jīng)依賴的長時(shí)程增強(qiáng)（LTP）。Fluoxetine而不是Citalopram,Fluvoxamine,Paroxetine和Sertraline，增加前額葉皮層中去甲腎上腺素和多巴胺的細(xì)胞外水平。在急性全身給藥后，Doxazosin產(chǎn)生強(qiáng)勁而持續(xù)增加的去甲腎上腺素和多巴胺的胞外濃度。體內(nèi)研究在動(dòng)物成年雄性SD大鼠中，F(xiàn)luoxetine扭轉(zhuǎn)不可避免的沖擊導(dǎo)致的逃避潛伏期。在動(dòng)物成年雄性SD大鼠中，F(xiàn)luoxetine和Olanzapine聯(lián)用產(chǎn)生穩(wěn)健，持續(xù)的細(xì)胞外多巴胺水平（[DA]（前））和去甲腎上腺素（[東北]（前））的增加，超過基準(zhǔn)達(dá)361％和272％，這是顯著大于兩種藥物單獨(dú)使用。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
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