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2-甲氧基-5-氟吡啶 |
| CAS No.: |
51173-04-7 |
| 分子式： |
C6H6FNO |
| 分子量： |
127.12 |
| 備注： |
中文名稱2-甲氧基-5-氟吡啶中文同義詞2-甲氧基-5-氟吡啶;2-甲氧基-5-氟吡啶1G;5-氟-2-甲氧基吡啶5-FLUORO-2-METHOXYPYRIDINE;6-乙?；?1,4-苯并...;3-甲氧基-5-氟吡啶;5-氟-2-甲氧基吡啶;2-甲氧基-5-氟吡啶(CAS號(hào):51173-04-7);5-氟-2-甲氧基砒啶英文名稱2-Methoxy-5-fluoropyridine英文同義詞2-METHOXY-5-FLUOROPYRIDINE;5-FLUORO-2-METHOXYPYRIDINE;5-FLUORO-2-METHOXYPYRIDINE99+%;Pyridine,5-fluoro-2-methoxy-(9CI);3-Fluoro-6-methoxypyridine,97;5-bromo-3-(dibromomethyl)-2-methoxypyridine;5-fluo-2-methoxypyridine;3-methoxy-5-fluoropyridineCAS號(hào)51173-04-7分子式C6H6FNO分子量127.12EINECS號(hào)相關(guān)類別吡啶;吡啶衍生物;吡啶類中間體;醫(yī)藥中間體;其它雜環(huán);氟取代雜環(huán)系列;系列1;有機(jī)化學(xué);BoronicAcid;Fluorinatedheterocyclicseries;Fluorineseries;Pyridines;PYRIDINEMol文件51173-04-7.mol結(jié)構(gòu)式2-甲氧基-5-氟吡啶性質(zhì)沸點(diǎn)144.8±20.0°C(Predicted)密度1.14Chemicalbook6±0.06g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C酸度系數(shù)(pKa)0.98±0.10(Predicted)CAS數(shù)據(jù)庫(kù)51173-04-7(CASDataBaseReference)2-甲氧基-5-氟吡啶用途與合成方法用途2-甲氧基-5-氟吡啶可用于制備2-甲氧基-3-溴-5-氟吡啶，是重要的醫(yī)藥中間體，為第二代TRK抑制劑LOXO-195的重要片段。現(xiàn)國(guó)內(nèi)外針對(duì)該靶點(diǎn)的新藥研發(fā)正處于快速發(fā)展階段，未來(lái)對(duì)該中間體具有大量的需求。制備方法將2-氯-5-硝基吡啶加入到反應(yīng)瓶中，加入5倍量體積的甲醇，攪拌下分批加入2.0摩爾當(dāng)量的氫化鈉，加完，升溫至60℃保溫?cái)嚢璺磻?yīng)3h，TLC檢測(cè)2-氯-5-硝基吡啶消失，降溫?cái)嚢?，抽濾，50℃鼓風(fēng)干燥烘干，得類白色固體中間體1，摩爾收率87％。將中間體1加入到反應(yīng)瓶中，加入5倍量體積的甲醇，加入5％質(zhì)量比的鈀碳，氮?dú)庵脫Q3次，聯(lián)通氫氣，升溫至60℃保溫?cái)嚢璺磻?yīng)4h，TLC檢測(cè)中間體1消失，攪拌降溫，抽濾，濾液旋干得淺黃色固體中間體2，50℃鼓風(fēng)干燥烘干，摩爾收率81％。將中間體2加入到反應(yīng)瓶中，加入5倍量體積的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為18％鹽酸，降溫至0℃，加入1.5摩爾倍數(shù)的硝酸鈉，滴加完畢，保溫反應(yīng)1h，而后升至室溫?cái)嚢璺磻?yīng)2h，再將1.5摩爾倍數(shù)的四氟硼酸加入到反應(yīng)液中，升溫至40℃攪拌反應(yīng)2h，TLC檢測(cè)中間體2消失，攪拌降溫，乙酸乙酯萃取，有機(jī)相干燥，濾液旋干得中間體3油狀物，50℃鼓風(fēng)干燥烘干，摩爾收率61％。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
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Q Q： |
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