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達比加群 |
| CAS No.: |
211914-51-1 |
| 分子式： |
C25H25N7O3 |
| 分子量： |
471.51 |
| 備注： |
中文名稱達比加群中文同義詞達比加群;達比加群酯DABIGATRANETEXILATEMESILATE(研發(fā)中);達比加群,400G;達比加群,400G,5萬;達比加群雜質B;N-[[2-[[[4-(氨咪甲基)苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-2-吡啶基-Β-丙氨酸;達比加群250MG;達比加群雜質C英文名稱Dabigatran英文同義詞3-[[2-[[(4-carbaMiMidoylphenyl)aMino]Methyl]-1-Met;BIBR953(Dabigatran);N-[[2-[[[4-(AMinoiMinoMethyl)phenyl]aMino]Methyl]-1-Methyl-1H-benzo[d]iMidazol-5-yl]carbonyl]-N-pyridin-2-yl-beta-alanine;N-[(2-{[(4-carbaMiMidoylphenyl)aMino]Methyl}-1-Methyl-1HbenziMidazol-5-yl)carbonyl]-N-pyridin-2-yl-beta-alanine;BIBR953(Dabigatran,Pradaxa);3-[[2-[[(4-carbaMiMidoylphenyl)aMino]Methyl]-1-Methyl-benzoiMidazole-5-carbonyl]-pyridin-2-yl-aMino];BIB-953;BIBR953ZWCAS號211914-51-1分子式C25H25N7O3分子量471.51EINECS號相關類別小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;達比加群酯雜質;醫(yī)藥中間體;吡啶;咪唑;原料藥;中間體;信號轉導通路激酶抑制劑;醫(yī)藥原料;原料;細胞生物學試劑;醫(yī)藥原料藥-科研原料;Aromatics;Bases&RelatedReagents;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;Inhibitor;OtherAPIs;Inhibitors;benzimidazol;DabiChemicalbookgatranimpurity;對照品-雜質對照品;有機中間體;醫(yī)藥原料藥科研原料;化工中間體;活性小分子庫;雜質對照品;對照品Mol文件211914-51-1.mol結構式達比加群性質熔點268-272°C沸點797.1±70.0°C(Predicted)密度1.38±0.1g/cm3(Predicted)儲存條件Keepindarkplace,Inertatmosphere,Roomtemperature溶解度可溶于酸性水溶液酸度系數(shù)(pKa)4.17±0.10(Predicted)形態(tài)固體顏色白色至棕色達比加群用途與合成方法抗凝血藥物達比加群是繼華法林之后美國食品與藥品管理局批準的又一種非瓣膜性房顫患者預防中風及栓塞的新型口服抗凝血藥物,屬非肽類的凝血酶抑制劑，是抗凝血治療領域和潛在致死性血栓預防領域的一項重大進展，具有里程碑意義?？诜?jīng)胃腸吸收后，通過結合于凝血酶的纖維蛋白特異結合位點，阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白，從而阻斷了凝血瀑布網(wǎng)絡的最后步驟及血栓形成。達比加群還可以從纖維蛋白一凝血酶結合體上解離，發(fā)揮可逆的抗凝作用。生物活性Dabigatran(BIBR953)是一種有效的非肽類凝血酶抑制劑，無細胞試驗中IC50為9.3nM。靶點TargetValueThrombin(Cell-freeassay)9.3nM體外研究BIBR953是一種非常有效的抗凝血劑。BIBR953顯示出其終端苯基能夠被親水性更強的2-吡啶基取代，而活性不會過多損失。BIBR953抑制凝血酶，纖溶酶，凝血因子Xa，胰蛋白酶，tPA和活化的蛋白質C，Ki分別為4.5nM，1.7μM，3.8μM，50nM，45μM和20μM。BIBR953特異性可逆抑制凝血酶。體內研究BIBR953對大鼠i.v.給藥后，表現(xiàn)出最有效的活性。Dabigatranetexilate口服給藥后，dabigatran的生物利用度為7.2%。Dabigatran口服治療后主要通過糞便排泄，靜脈注射后主要通過尿液排泄。Dabigatran的平均終末半衰期大約為8小時。口服和靜脈注射給藥后，Dabigatran?；咸擒账岱謩e占0.4%和4%。 |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
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手 機： |
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