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亞胺培南(一水物) |
| CAS No.: |
74431-23-5 |
| 分子式： |
C12H17N3O4S.H2O |
| 分子量： |
317.36 |
| 備注： |
中文名稱亞胺培南(一水物)中文同義詞5-(2-氯苯甲基)-4,5,6,7-四氫噻吩并[3,2-C]吡啶鹽酸鹽;亞胺硫霉素一水合物;亞胺培南一水合物;亞胺硫霉素一水合物/5-(2-氯苯甲基)-4,5,6,7-四氫噻吩并[3,2-C]吡啶鹽酸鹽;IMIPENEM亞胺培南;亞胺培南(標(biāo)準(zhǔn)品);亞胺培南水合物;伊米配能英文名稱Imipenem英文同義詞ImipenemMonohydrate≥96%(HPLC);Imipenemhydrate;ImipenemMonohydrate(100mg);CrudeGradeofImipenem;(5R,6S)-6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-3-({2-[(iminomethyl)amino]ethyl}thio)-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacidmonohydrate,Primaxinmonohydrate,Tienammonohydrate;(6R,7R)-7-AMIMO-8-OXO-3-(1-PROPENYL)-5-THIA-1-AZABICYCLO[4.2.0]OCT-2-ENE-2-CARBOXYLICACIDMonohydrate;(5R,6S)-3-((2-Formimidamidoethyl)thio)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacidhydrate;PrimaxinmonohydrateCAS號(hào)74431-23-5分子式C12H19N3O5S分子量317.36EINECS號(hào)680-398-6相關(guān)類別β-內(nèi)酰胺類抗生素;抗生素;藥物;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料藥;合成;醫(yī)藥原料;化工原料;通用生化試劑-抗生素;化學(xué)試劑;對(duì)照品;ROXIT;Intermediates&FineChemicals;PharmaceuticalsMol文件74431-23-5.mol結(jié)構(gòu)式亞胺培南(一水物)性質(zhì)熔點(diǎn)193-198°C沸點(diǎn)567℃RTECS號(hào)CL5446516閃點(diǎn)>110°(230°F)儲(chǔ)存條件Keepindarkplace,Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C溶解度在水中的溶解度>5mg/mL酸度系數(shù)(pKa)pKa3.2/9.9(H2O,t=25)(Uncertain)形態(tài)粉末顏色白色至米色水溶解性Solubleinwaterat5mg/mlCAS數(shù)據(jù)庫(kù)74431-23-5(CASDataBaseReference)亞胺培南(一水物)用途與合成方法生物活性Imipenemmonohydrate是一種從土壤微生物Streptomycescattleya分離得到的碳青霉烯類抗生素，是一種用于靜脈注射的β內(nèi)酰胺類抗生素，能廣泛有效抑制多種革蘭氏陽(yáng)性和陰性菌，包括多種耐藥均屬。Imipenemmonohydrate是一種作用于細(xì)菌細(xì)胞壁的抗生素Chemicalbook。靶點(diǎn)TargetValueAmpCβ-lactamase()化學(xué)性質(zhì)從水-乙醇結(jié)晶。[α]D23+86.8°(C=0.05，0.1mol/L，磷酸緩沖液，Ph=7)。pKal約3.2，pKa2約9.9。UV最大吸收(水)：299nm(ε9670，98%羥胺萃取)。溶解度(mg/m1)：水10，甲醇5，乙醇0.2，丙酮＜0.1，二甲基甲酰胺＜0.1，二甲亞砜0.3。用途碳青霉烯類超廣譜β-內(nèi)酰胺類抗生素，是硫霉素的半合成衍生物，抗菌譜和作用用途與硫霉素相似，但比硫霉素穩(wěn)定。和其它抗生素沒(méi)有交叉耐藥性，但易受腎肽酶破壞，故常和腎肽酶抑制劑(如西司他丁鈉)配伍使用。對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。用于尿道感染、下呼吸道感染、腹內(nèi)感染、皮膚和軟組織感染、消化系統(tǒng)感染、骨髓炎、前列腺炎、菌血癥等。生產(chǎn)方法以6-氨基青霉烷酸(6-APA)為原料。二氯甲烷、溴、硫酸和亞硝酸鈉混合，加入6-APA。反應(yīng)完畢再滴加亞硫酸氫鈉水溶液中和。分出有機(jī)層，用飽和氯化鈉洗，得6，6-二溴青霉烷酸(Ⅰ)，收率89%。將(I)加到乙酰氯的甲醇溶液中，反應(yīng)6h，得6，6-二溴青霉烷酸甲酯(Ⅱ)，收率91%。將(Ⅱ)溶于四氫呋喃，在-78℃下滴加甲基碘化鎂，40min后加入乙醛，反應(yīng)10min，加入飽和氯化銨水溶液終止反應(yīng)，提取，濃縮，HPLC分離，得化合物(Ⅲ)?；衔?Ⅲ)、乙醚、鋅粉和1mol/L．乙酸銨，室溫反應(yīng)1h。過(guò)濾，萃取，濃縮，HPLC分離，得化合物(Ⅳ)，收率92%。化合物(Ⅳ)、二甲基甲酰胺、咪唑和氯化叔丁基硅，攪拌過(guò)夜。乙醚稀釋提取，洗滌，濃縮，得化合物(V)，收率98%?；衔?V)、冰乙酸和乙酸汞，90℃反應(yīng)1h。冷卻，過(guò)濾，濃縮，加入乙酸乙酯。過(guò)濾，濾液洗滌，濃縮，得化合物(Ⅳ)，收率75%。化合物(Ⅵ)、丙酮、NaIO4(含少量KMnO4)水溶液和0.033mol/L磷酸緩沖液(pH=7.0)，室溫反應(yīng)過(guò)夜。過(guò)濾，濾液濃縮一半，加氯化鈉飽和，乙酸乙酯提取數(shù)次。提取液洗滌，濃縮，得化合物(Ⅶ)，收率70%?；衔?Ⅶ)、ZnCl2和二氯甲烷混合，滴加2-重氮基-3-叔丁基二甲基硅氧-3-丁烯酸對(duì)硝基芐酯的二氯甲烷溶液，再反應(yīng)1h。用乙酸乙酯稀釋，水洗，干燥，濃縮，ⅥC分離，得化合物(Ⅷ)，收率80%?；衔?Ⅷ)溶于甲醇，加入1mol/L，鹽酸，反應(yīng)6h，得化合物(Ⅺ)，收率95%?；衔?Ⅸ)、乙酸乙酯和微量的Rh2(Oac)4，回流10min。過(guò)濾，濃縮得化合物(X)，收率99%?；衔?X)、無(wú)水乙腈和二異丙基乙基胺混合，滴加氯化二苯基磷酸酯。反應(yīng)完畢，濃縮至干，得化合物(Ⅺ)，收率85%?；衔?Ⅺ)溶于乙腈，滴加二異丙基乙基胺，再在0℃以下滴加N-[(對(duì)硝基芐氧)羰基]氨基乙硫醇的無(wú)水乙腈溶液，反應(yīng)2h。TLC分離，得化合物(Ⅻ)，收率51%。化合物(Ⅻ)溶于四氫呋喃，加入磷酸緩沖液和。10%鈀-炭，氫化得硫霉素。在低溫下加入芐氧基甲基亞胺鹽酸鹽，過(guò)濾分離，得亞胺培南，收率10.1%。$下列化合物和烷硫基硅反應(yīng)，再氫化也可得亞氨培南。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
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Q Q： |
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