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(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氫-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 |
| CAS No.: |
1194044-20-6 |
| 分子式： |
C15H14F2N4S |
| 分子量： |
320.36 |
| 備注： |
中文名稱(chēng)(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氫-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺中文同義詞(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶)苯基]-5,6-二氫-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺;(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氫-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺;ATG-527;LY2811376,Β-分泌酶抑制劑;(S)-4-(2,4-二氟-5-(嘧啶-5-基)苯基)-4-甲基-5,6-二氫-4H-1,3-噻嗪-2-胺;化合物L(fēng)Y2811376英文名稱(chēng)LY2811376英文同義詞LY2811376;(4S)-4-[2,4-Difluoro-5-(5-pyrimidinyl)phenyl]-5,6-dihydro-4-methyl-4H-1,3-thiazin-2-amine;LY2811376,(4S)-4-[2,4-Difluoro-5-(5-pyriMidinyl)phenyl]-5,6-dihydro-4-Methyl-4H-1,3-thiazin-2-aMine;CS-1893;LY2811376;LY-2811376;(S)-4-(2,4-difluoro-5-(pyriMidin-5-yl)phenyl)-4-Methyl-5,6-dihydro-4H-1,3-thiazin-2-aMine;(4S)-4-(2,4-difluoro-5-pyriMidin-5-ylphenyl)-4-Methyl-5,6-dihydro-1,3-thiazin-2-aMine;N-Hydroxy-4-[(1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-5H-pyrido[4,3-b]indol-5-yl)methyl]bChemicalbookenzamidehydrochlorideTubastatinAHClLY2811376CAS號(hào)1194044-20-6分子式C15H14F2N4S分子量320.36EINECS號(hào)相關(guān)類(lèi)別活性分子;蛋白酶;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;Inhibitor;InhibitorsMol文件1194044-20-6.mol結(jié)構(gòu)式(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氫-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺性質(zhì)沸點(diǎn)486.5±55.0°C(Predicted)密度1.42儲(chǔ)存條件Storeat-20°C溶解度溶于二甲基亞砜形態(tài)結(jié)晶固體酸度系數(shù)(pKa)5.60±0.40(Predicted)顏色白色至卡其色(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氫-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺用途與合成方法生物活性LY2811376是第一個(gè)口服有效的，非肽類(lèi)β-secretase(BACE1)抑制劑，IC50為239nM-249nM，可以減少Aβ分泌，EC50為300nM，作用于BACE1比作用于BACE2選擇性高10倍，比作用于其他天冬氨酸蛋白酶（包括CathepsinD，胃蛋白酶和腎素）抑制效果高50倍以上。Phase1。靶點(diǎn)TargetValueBACE1239nM-249nMAβ~300nM(EC50)體外研究LY2811376對(duì)hBACE1表現(xiàn)出濃度依賴性抑制，對(duì)小分子合成肽或較大的嵌合蛋白底物IC50分別為239nM和249nM。LY2811376治療濃度依賴性降低APP過(guò)表達(dá)的HEK293細(xì)胞中Aβ分泌。LY2811376抑制Aβ分泌，在PDAPP轉(zhuǎn)基因小鼠的神經(jīng)元原代培養(yǎng)物中，EC50為~100nM。體內(nèi)研究在APP |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
www.hbdhchem.com |
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