|
|
卡莫司汀 |
| CAS No.: |
154-93-8 |
| 分子式： |
C5H9Cl2N3O2 |
| 分子量： |
214.05 |
| 備注： |
中文名稱卡莫司汀中文同義詞卡莫司汀/卡氮芥;卡莫司汀/卡氮芥(進分);卡莫司汀/卡氮芥(標準品);1,3-雙(2-氯乙基)-1-亞硝基脲;CARMUSTINE(進分);卡莫司汀,DNA烷化劑;卡莫司汀/卡莫司丁/卡氮芥/雙氯乙亞硝脲;卡氮芥英文名稱Carmustine英文同義詞bis(2-chloroethyl)nitrosourea;BICNU;BECENUN;BCNU;CARMUSTIN;CARMUSTINE;BCUN;BCNU,N,NBis(2-chloroethyl)-N-nitrosourea,NSC-409962,Becenun,Bicnu,CAS號154-93-8分子式C5H9Cl2N3O2分子量214.05EINECS號205-838-2相關類別抗生素;合成;抗腫瘤類藥物及免疫抑制劑;醫(yī)藥抗癌藥;醫(yī)藥原料藥-科研原料;中藥對照品;科研試劑;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥原料藥;原料藥;原料;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;ActivePharmaceuticalIngredients;PharmaceuticalChemicals;MutagenesisResearchChemicals;SURMONTIL;PharmaceuticalChemicals;抗腫瘤;化學試劑Mol文件154-93-8.mol結構式卡莫司汀性質(zhì)熔點30°C(lit.)密度1.6948(roughestimate)折射率1.6100(estimate)儲存條件-20°C溶解度不溶于水；DMSO中≥21.51mg/mL；乙醇中≥27.15mg/mL酸度系數(shù)(pKa)10.19±0.46(Predicted)形態(tài)（油狀液體至無定形固體）顏色淡黃色粉末水溶解性<0.1g/100mLat18oCMerck14,1845穩(wěn)定性對溫度敏感InChIKeyDLGOEMSEDOSKAD-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫154-93-8(CASDataBaseReference)(IARC)致癌物分類2A(Vol.26,Sup7)1987EPA化學物質(zhì)信息1,3-Bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea(154-93-8)卡莫司汀用途與合成方法周期非特異性抗腫瘤藥無色或微黃或微黃綠色結晶，或結晶性粉末，無臭。不溶于水，溶于甲醇或乙醇。其水溶液pH4時穩(wěn)定，其pH7以上溶液迅速分解?？就∮址Q雙氯乙亞硝脲、亞硝基脲氮芥、卡氮芥，和洛莫司汀，福莫司汀，司莫司汀都是目前使用最廣泛的周期非特異性抗腫瘤藥，為亞硝脲類烷化劑，雖具有烷化劑作用，但與一般烷化劑無交叉耐藥性，具有脂溶性高、抗瘤譜廣、見效快、易透過血腦屏障等特點。在體內(nèi)分解為兩種活性成分，一種具有氨甲酰化活性，一種為烷化劑，能與DNA聚合酶作用，抑制RNA和DNA的合成，對增殖細胞各期都有作用，而對非增殖期細胞不敏感。口服易吸收，靜注給藥后1小時即進入腦中，6小時后腦中藥物濃度為血漿中濃度的60%～70%，體內(nèi)分布以肝、膽汁、腎、脾最多。本品半衰期短，不到15分鐘。但其代謝產(chǎn)物半衰期長，且仍有抗癌作用，與血漿蛋白結合后緩慢釋放，故作用持久，并產(chǎn)生延緩性毒性。本Chemicalbook品吸收后在血液中迅速代謝，代謝產(chǎn)物排泄緩慢，48小時后仍有較高的血藥濃度。60%以代謝物形式經(jīng)尿排泄。常用于治療原發(fā)和繼發(fā)腦部惡性腫瘤、霍奇金病、腦膜白血病。也可治療多發(fā)性骨髓瘤、淋巴瘤、乳腺癌、惡性淋巴瘤、黑色素瘤、肺癌；與氟尿嘧啶合用可治療胃癌及直腸癌；與甲氨蝶呤、環(huán)磷酰胺合用治療支氣管肺癌?？就︻^顱部癌和睪丸腫瘤也有效。毒性反應1，骨髓抑制：是限制劑量的毒性反應，可表現(xiàn)為白細胞減少及有嚴重的血小板減少，通常在給藥后3～5周發(fā)生，連續(xù)1～3周，抑制的最低點在3～5周出現(xiàn)，緩解較其他烷化劑慢。2，胃腸道反應：嚴重的惡心、嘔吐通常在用藥后2小時開始，持續(xù)4～6小時，在用藥前給予止吐劑可預防。3，其他反應：注射部位及肢體立即出現(xiàn)燒灼感。罕見毒性反應包括肝腎功能障礙，一般發(fā)生在大劑量給藥時，有報告可發(fā)生無痛性黃疸及肝昏迷、肺纖維化等。卡氮芥卡氮芥為亞硝脲類烷化劑，又稱卡莫司汀、雙氯乙亞硝脲、氯乙亞硝脲、亞硝基脲氮芥，一方面通過烷化作用與DNA結合，另一方面通過氨甲?；饔糜诘鞍踪|(zhì)，可抑制DNA聚合酶作用，從而阻止DNA和RNA合成，對G1-S過渡期作用最強，對S期有阻滯作用，對G2期作用又增強，對G0期也有作用，為細胞周期非特異性藥。本品脂溶性好，解離度低，能透過血-腦脊液屏障，其代謝產(chǎn)物仍有抗癌作用，與蛋白質(zhì)結合后緩慢釋放，故作用持久?？沽鲎V廣，對腦膜性白血病、惡性腫瘤的腦及脊髓轉(zhuǎn)移、霍奇金病、急性白血病療效好，對乳腺癌、肺癌、癌的骨轉(zhuǎn)移、淋巴肉瘤、黑色素瘤和睪丸腫瘤有一定療效，對原發(fā)與繼發(fā)性腦腫瘤有效。局部外用對淋巴瘤性丘疹有良效。該藥與氟尿嘧啶、長春新堿、甲氮咪胺組成FIVB方案治療結腸癌;與氟尿嘧啶及阿霉素組成FAB方案用于胃癌;與長春新堿和甲氮咪胺聯(lián)用，治療黑色素瘤;與雄激素聯(lián)用治療乳腺癌?；瘜W性質(zhì)微黃色結晶性粉末。熔點30-32℃，熔化后為油狀液體。溶于甲醇、乙醇，在50%乙醇中溶解度為150mg/ml，在水中溶解度為4mg/ml。在石油醚和pH4的水溶液中最穩(wěn)定。用途該品為廣譜抗癌藥。對何杰金氏病和急性白血病有較好的療效，對乳腺癌、肺癌、腦瘤和癌的骨轉(zhuǎn)移等也有一定療效。小鼠口服LD50為19-25mg/kg，腹腔注射26mg/kg，皮下注射24mg/kg；大鼠口服30-40mg/kg。生產(chǎn)方法該品有三條合成路線：（1）以乙烯亞胺為原料，經(jīng)與光氣縮合生成雙（β-氯乙基）脲，再經(jīng)亞硝化制得卡氮芥；（2）以脲為原料，經(jīng)縮合、開環(huán)、氯化、亞硝化而得；（3）以乙醇胺為原料，經(jīng)與方法（2）相似的步驟得到卡氮芥。第一種方法只需兩步操作就可得到產(chǎn)品，但使用的原料乙烯亞胺及光氣均為極毒品，勞動保護和生產(chǎn)設備要求很高。第二種方法原料易得，操作也較方便。類別有毒物品毒性分級高毒急性毒性口服-大鼠LD50:20毫克/公斤;口服-小鼠LD50:19毫克/公斤爆炸物危險特性可能對人呼吸系統(tǒng)有致命傷害:肺纖維化,呼吸困難和黃萎病可燃性危險特性燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物,氯化物煙霧;中毒:惡心,嘔吐,白血球和血小板降低,骨髓傷害儲運特性庫房通風低溫干燥;與食品原料分開存放滅火劑干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,霧狀水 |
| 結構式： |
 |
 |
|
|
聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
 |
網(wǎng) 址： |
www.hbdhchem.com |
電子郵件： |
709783996@qq.com |
|
聲明：以上信息未經(jīng)本網(wǎng)證實,僅供參考,華夏化工網(wǎng)不承擔任何風險責任. |
|
