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卡莫斯汀 |
| CAS No.: |
154-93-8 |
| 分子式： |
C5H9Cl2N3O2 |
| 分子量： |
214.05 |
| 備注： |
中文名稱卡莫司汀中文同義詞卡莫司汀/卡氮芥;卡莫司汀/卡氮芥(進(jìn)分);卡莫司汀/卡氮芥(標(biāo)準(zhǔn)品);1,3-雙(2-氯乙基)-1-亞硝基脲;CARMUSTINE(進(jìn)分);卡莫司汀,DNA烷化劑;卡莫司汀/卡莫司丁/卡氮芥/雙氯乙亞硝脲;卡氮芥英文名稱Carmustine英文同義詞bis(2-chloroethyl)nitrosourea;BICNU;BECENUN;BCNU;CARMUSTIN;CARMUSTINE;BCUN;BCNU,N,NBis(2-chloroethyl)-N-nitrosourea,NSC-409962,Becenun,Bicnu,CAS號(hào)154-93-8分子式C5H9Cl2N3O2分子量214.05EINECS號(hào)205-838-2相關(guān)類別抗生素;合成;抗腫瘤類藥物及免疫抑制劑;醫(yī)藥抗癌藥;醫(yī)藥原料藥-科研原料;中藥對(duì)照品;科研試劑;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥原料藥;原料藥;原料;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;ActivePharmaceuticalIngredients;PharmaceuticalChemicals;MutagenesisResearchChemicals;SURMONTIL;PharmaceuticalChemicals;抗腫瘤;化學(xué)試劑Mol文件154-93-8.mol結(jié)構(gòu)式卡莫司汀性質(zhì)熔點(diǎn)30°C(lit.)密度1.6948(roughestimate)折射率1.6100(estimate)儲(chǔ)存條件-20°C溶解度不溶于水；DMSO中≥21.51mg/mL；乙醇中≥27.15mg/mL酸度系數(shù)(pKa)10.19±0.46(Predicted)形態(tài)（油狀液體至無(wú)定形固體）顏色淡黃色粉末水溶解性<0.1g/100mLat18oCMerck14,1845穩(wěn)定性對(duì)溫度敏感InChIKeyDLGOEMSEDOSKAD-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫(kù)154-93-8(CASDataBaseReference)(IARC)致癌物分類2A(Vol.26,Sup7)1987EPA化學(xué)物質(zhì)信息1,3-Bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea(154-93-8)卡莫司汀用途與合成方法周期非特異性抗腫瘤藥無(wú)色或微黃或微黃綠色結(jié)晶，或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭。不溶于水，溶于甲醇或乙醇。其水溶液pH4時(shí)穩(wěn)定，其pH7以上溶液迅速分解?？就∮址Q雙氯乙亞硝脲、亞硝基脲氮芥、卡氮芥，和洛莫司汀，福莫司汀，司莫司汀都是目前使用最廣泛的周期非特異性抗腫瘤藥，為亞硝脲類烷化劑，雖具有烷化劑作用，但與一般烷化劑無(wú)交叉耐藥性，具有脂溶性高、抗瘤譜廣、見效快、易透過(guò)血腦屏障等特點(diǎn)。在體內(nèi)分解為兩種活性成分，一種具有氨甲?；钚?，一種為烷化劑，能與DNA聚合酶作用，抑制RNA和DNA的合成，對(duì)增殖細(xì)胞各期都有作用，而對(duì)非增殖期細(xì)胞不敏感?？诜孜?，靜注給藥后1小時(shí)即進(jìn)入腦中，6小時(shí)后腦中藥物濃度為血漿中濃度的60%～70%，體內(nèi)分布以肝、膽汁、腎、脾最多。本品半衰期短，不到15分鐘。但其代謝產(chǎn)物半衰期長(zhǎng)，且仍有抗癌作用，與血漿蛋白結(jié)合后緩慢釋放，故作用持久，并產(chǎn)生延緩性毒性。本Chemicalbook品吸收后在血液中迅速代謝，代謝產(chǎn)物排泄緩慢，48小時(shí)后仍有較高的血藥濃度。60%以代謝物形式經(jīng)尿排泄。常用于治療原發(fā)和繼發(fā)腦部惡性腫瘤、霍奇金病、腦膜白血病。也可治療多發(fā)性骨髓瘤、淋巴瘤、乳腺癌、惡性淋巴瘤、黑色素瘤、肺癌；與氟尿嘧啶合用可治療胃癌及直腸癌；與甲氨蝶呤、環(huán)磷酰胺合用治療支氣管肺癌?？就?duì)頭顱部癌和睪丸腫瘤也有效。毒性反應(yīng)1，骨髓抑制：是限制劑量的毒性反應(yīng)，可表現(xiàn)為白細(xì)胞減少及有嚴(yán)重的血小板減少，通常在給藥后3～5周發(fā)生，連續(xù)1～3周，抑制的最低點(diǎn)在3～5周出現(xiàn)，緩解較其他烷化劑慢。2，胃腸道反應(yīng)：嚴(yán)重的惡心、嘔吐通常在用藥后2小時(shí)開始，持續(xù)4～6小時(shí)，在用藥前給予止吐劑可預(yù)防。3，其他反應(yīng)：注射部位及肢體立即出現(xiàn)燒灼感。罕見毒性反應(yīng)包括肝腎功能障礙，一般發(fā)生在大劑量給藥時(shí)，有報(bào)告可發(fā)生無(wú)痛性黃疸及肝昏迷、肺纖維化等。卡氮芥卡氮芥為亞硝脲類烷化劑，又稱卡莫司汀、雙氯乙亞硝脲、氯乙亞硝脲、亞硝基脲氮芥，一方面通過(guò)烷化作用與DNA結(jié)合，另一方面通過(guò)氨甲酰基化作用于蛋白質(zhì)，可抑制DNA聚合酶作用，從而阻止DNA和RNA合成，對(duì)G1-S過(guò)渡期作用最強(qiáng)，對(duì)S期有阻滯作用，對(duì)G2期作用又增強(qiáng)，對(duì)G0期也有作用，為細(xì)胞周期非特異性藥。本品脂溶性好，解離度低，能透過(guò)血-腦脊液屏障，其代謝產(chǎn)物仍有抗癌作用，與蛋白質(zhì)結(jié)合后緩慢釋放，故作用持久?？沽鲎V廣，對(duì)腦膜性白血病、惡性腫瘤的腦及脊髓轉(zhuǎn)移、霍奇金病、急性白血病療效好，對(duì)乳腺癌、肺癌、癌的骨轉(zhuǎn)移、淋巴肉瘤、黑色素瘤和睪丸腫瘤有一定療效，對(duì)原發(fā)與繼發(fā)性腦腫瘤有效。局部外用對(duì)淋巴瘤性丘疹有良效。該藥與氟尿嘧啶、長(zhǎng)春新堿、甲氮咪胺組成FIVB方案治療結(jié)腸癌;與氟尿嘧啶及阿霉素組成FAB方案用于胃癌;與長(zhǎng)春新堿和甲氮咪胺聯(lián)用，治療黑色素瘤;與雄激素聯(lián)用治療乳腺癌。化學(xué)性質(zhì)微黃色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)30-32℃，熔化后為油狀液體。溶于甲醇、乙醇，在50%乙醇中溶解度為150mg/ml，在水中溶解度為4mg/ml。在石油醚和pH4的水溶液中最穩(wěn)定。用途該品為廣譜抗癌藥。對(duì)何杰金氏病和急性白血病有較好的療效，對(duì)乳腺癌、肺癌、腦瘤和癌的骨轉(zhuǎn)移等也有一定療效。小鼠口服LD50為19-25mg/kg，腹腔注射26mg/kg，皮下注射24mg/kg；大鼠口服30-40mg/kg。生產(chǎn)方法該品有三條合成路線：（1）以乙烯亞胺為原料，經(jīng)與光氣縮合生成雙（β-氯乙基）脲，再經(jīng)亞硝化制得卡氮芥；（2）以脲為原料，經(jīng)縮合、開環(huán)、氯化、亞硝化而得；（3）以乙醇胺為原料，經(jīng)與方法（2）相似的步驟得到卡氮芥。第一種方法只需兩步操作就可得到產(chǎn)品，但使用的原料乙烯亞胺及光氣均為極毒品，勞動(dòng)保護(hù)和生產(chǎn)設(shè)備要求很高。第二種方法原料易得，操作也較方便。類別有毒物品毒性分級(jí)高毒急性毒性口服-大鼠LD50:20毫克/公斤;口服-小鼠LD50:19毫克/公斤爆炸物危險(xiǎn)特性可能對(duì)人呼吸系統(tǒng)有致命傷害:肺纖維化,呼吸困難和黃萎病可燃性危險(xiǎn)特性燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物,氯化物煙霧;中毒:惡心,嘔吐,白血球和血小板降低,骨髓傷害儲(chǔ)運(yùn)特性庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥;與食品原料分開存放滅火劑干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,霧狀水 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
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Q Q： |
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