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常山酮
CAS No.: 55837-20-2
分子式: C16H17BrClN3O3
分子量: 414.68
備注: 中文名稱常山酮中文同義詞7-溴-6-氯-3-[3-[(2R,3S)-3-羥基-2-哌啶基]-2-氧代丙基]-4(3H)-喹唑啉酮;常山酮;鹵夫酮;溴氯哌喹酮;鹵夫酮,溴氯哌喹酮;鹵夫酮常山酮;常山提取物.常山酮;常山酮(鹵夫酮,溴氯哌喹酮)英文名稱Halofuginone英文同義詞7-Bromo-6-chloro-3[3-(3-hydroxy-2-piperidi-nyl)-2-oxopropyl]-4(3H)-quinzolinone;trans-7-bromo-6-chloro-3-(3-(3-hydroxy-2-piperidinyl)-2-oxopropyl)-4(3h)-qui;trans-l);7-bromo-6-chloro-3-[3-[(2S,3R)-3-hydroxy-2-piperidinyl]-2-oxopropyl]-4-quinazolinone;Halofuginone,>97%;7-bromo-6-chloro-3-[3-[(2r,3s)-3-hydroxy-2-piperidyl]-2-oxopropyl]-4(3h)-quinazolinone;HALOFUGINONE;4(3h)-quinazolinone,7-bromo-6-chloro-3-(3-(3-hydroxy-2-piperidinyl)-2-oxopropyCAS號55837-20-2分子式C16H17BrClN3O3分子量414.68EINECS號1806241-263-5相關類別標準品;中藥對照品;其他獸藥標準品;植物提取物;對照品;驅(qū)蟲保健劑;飼料添加劑;醫(yī)用原料;獸藥原料;原料藥;醫(yī)藥原料藥-科研原料;原料;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;醫(yī)藥原料藥;化學試劑;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;化工原料;醫(yī)藥原料Mol文件55837-20-2.mol結構式常山酮性質(zhì)熔點>150°Cdec.沸點595.8±60.0°C(Predicted)密度1.73±0.1g/cm3(Predicted)儲存條件KeepindarkplaChemicalbookce,Sealedindry,RoomTemperature溶解度二甲基亞砜:9mg/ml(21.70mM)酸度系數(shù)(pKa)14.61±0.40(Predicted)形態(tài)固體顏色白色至米白色CAS數(shù)據(jù)庫55837-20-2(CASDataBaseReference)常山酮用途與合成方法藥理作用常山酮為較新型的廣譜抗球蟲藥,具有用量小、與其他抗球蟲藥物無交叉耐藥性等優(yōu)點。本品對球蟲早期生殖性芽孢以及第一、第二代裂殖體均有明顯抑殺作用,并能控制卵囊排出,減少再感染的可能性。作用峰期在感染后第2~3日。本品對雞的6種艾美耳球蟲以及對火雞危害最大的2種艾美耳球蟲均有較強的抑制作用,對兔艾美耳球蟲也有抑制作用。其抗球蟲活性超過聚醚類抗菌素。對羊肉孢子蟲、牛泰勒梨形蟲也有效。常山酮1~2毫克/千克飼料濃度對雞柔嫩、毒害、巨型艾美耳球蟲有良效;3毫克/千克飼料濃度能阻止堆型、布氏艾美耳球蟲以及火雞的小艾美耳球蟲、腺艾美耳球蟲、孔雀艾美耳球蟲卵囊排泄。常山酮對氯羥吡啶和喹噁啉類藥物產(chǎn)生耐藥性的球蟲仍然有效?;瘜W性質(zhì)大白鼠經(jīng)口LD5025mg/kg;但對鴨和鵝有毒,3mg/kg就會導致其死亡。用途常山酮具有較高的殺滅球蟲活性,且不易產(chǎn)生耐藥性。作為抗球蟲藥,可用于雞飼料,用量為3g/t,產(chǎn)蛋期禁用,停藥期5天。用途該品與常山(一種用于瘧疾病的中藥)中所含的喹唑啉生物堿常山堿類似。鹵夫酮具有強大的殺球蟲活性,為高效抗球蟲卵囊全部殺死,具有廣譜、高效、低毒、不易產(chǎn)生耐藥性的特點,在養(yǎng)雞業(yè)使用較多。生產(chǎn)方法以3-溴-4-氯-6-羧基苯胺為原料,在二甲基甲酰胺中與甲酰胺回流16h,環(huán)合成7-溴-6氯-4[3H]喹唑啉酮,然后與3-甲氧基-2-(γ-溴代丙酮基)哌啶縮合即得鹵夫酮。生產(chǎn)方法從中草藥常山中提取的生物堿,再經(jīng)化學合成。以3-溴-4-氯-6-羧基苯胺為原料,再二甲基甲酰胺中與甲酰胺回流16h,環(huán)合成7-溴-6-氯-4-3H-喹唑啉酮。再與3-甲氧基-2-(γ-溴代丙酮基)哌啶的溴化氫溶液縮合而得。中間體3-甲氧基-2-(γ-溴代丙酮基)哌啶可以由3-甲氧基-2-丙酮基哌啶再室溫下經(jīng)溴代而得:
結構式:


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