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6-氨基-5-溴喹喔啉
CAS No.: 50358-63-9
分子式: C8H6BrN3
分子量: 224.06
備注: 中文名稱6-氨基-5-溴喹喔啉中文同義詞6-氨基-5-溴喹喔啉;5-溴-6-氨基喹喔啉;6-AMINO-5-BROMOQUINOXALINE6-氨基-5-溴喹喔啉;5-溴喹喔啉-6-胺;6-氨基-5-溴喹喔啉(CAS號(hào):50358-63-9);溴莫尼定EP雜質(zhì)B;6-氨基-5-溴喹噁啉;溴莫尼定雜質(zhì)B(EP)英文名稱5-Bromoquinoxalin-6-amine英文同義詞6-Amino-5-bromoquinoxaline,98%;5-BroMoquinoxalin-6-aMine,6-AMino-5-broMoquinoxaline;BrimonidineRelatedCompound(5-Bromo-6-Aminoquinoxaline);6-AMINO-5-BROMOQUINOXALINE;5-BROMO-6-QUINOXALINAMINE;5-bromoquinoxalin-6-amine;6-Amino-5-bromoquinoxaline98%;5-Bromo-6-aminoquinoxalineCAS號(hào)50358-63-9分子式C8H6BrN3分子量224.06EINECS號(hào)807-712-8相關(guān)類別芳香醇AromaticAlcohols;喹啉;醫(yī)藥中間體;喹喔啉;有機(jī)化學(xué);原料;系列1;雜質(zhì)對(duì)照品;有機(jī)化工原料;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Metabolites&Impurities;Halides;Quinolines,Isoquinolines&Quinoxalines;ChemicalAmines;Amines;Pharmaceuticals;Quinolines,Isoquinolines&QuinoxalinesMol文件50358-63-9.mol結(jié)構(gòu)式6-氨基-5Chemicalbook-溴喹喔啉性質(zhì)熔點(diǎn)151-153°C沸點(diǎn)367.0±37.0°C(Predicted)密度1.744±0.06g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件Keepindarkplace,Sealedindry,RoomTemperature溶解度可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許)酸度系數(shù)(pKa)0.33±0.30(Predicted)形態(tài)粉末晶體顏色淡黃色至琥珀色至深綠色CAS數(shù)據(jù)庫(kù)50358-63-9(CASDataBaseReference)6-氨基-5-溴喹喔啉用途與合成方法簡(jiǎn)介6-氨基-5-溴喹喔啉是喹喔啉衍生物的一種重要中間體,其衍生物對(duì)原生物有明顯的生物活性,類似結(jié)構(gòu)的化合物已被發(fā)現(xiàn)是選擇性α2-腎上腺素能受體興奮劑。用途6-氨基-5-溴喹喔啉是一種有機(jī)中間體,可用于制備酒石酸溴莫尼定。酒石酸溴莫尼定(BrimonidineL-tartrate)化學(xué)名5-溴-N-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-6-喹喔啉胺-L-酒石酸鹽,是由美國(guó)Allergan公司研制開發(fā)的一種新型高度選擇性2-腎上腺素能受體激動(dòng)劑,于1996年在美國(guó)首次上市,商品名Alphagan。該藥對(duì)α2-受體的選擇性比可樂(lè)定高7~12倍,比阿普拉可樂(lè)定高23~32倍。其降眼壓效果與可樂(lè)定相似,強(qiáng)于阿普拉可樂(lè)定,臨床上主要用于治療開角型青光眼新藥。制備將6-氨基喹喔啉(14.52g,0.10mol),CuBr2(2.23g,0.01mol)加入氫溴酸水溶液(0.8mol/L,150mL)中,鼓入氧氣(或空氣)維持常壓,控溫90~95℃反應(yīng)4h后,反應(yīng)液降至室溫,20%NaOH溶液調(diào)節(jié)反應(yīng)體系pH值為9,二氯甲烷(90mL)萃取,純化水(50mL×2)洗滌,無(wú)水硫酸鈉干燥,過(guò)濾,濾液減壓濃縮,40℃真空干燥得6-氨基-5-溴喹喔啉,收率:97.8%,CHPLC純度:99.94%。
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