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氟甲基酮
CAS No.: 187389-52-2
分子式: C21H28FN3O7
分子量: 453.46
備注: 中文名稱氟甲基酮中文同義詞Z-VAD-FMK黃金產(chǎn)品;Z-VAD-FMK,一種不可逆泛半胱天冬酶抑制劑;N-[芐氧羰基]-L-纈氨?;?N-[(1S)-3-氟-1-(2-甲氧基-2-氧代乙基)-2-氧代丙基]-L-丙氨酰胺氟甲基酮;氟甲基酮;N-[芐氧羰基]-L-纈氨?;?N-[(1S)-3-氟-1-(2-甲氧基-2-氧代乙基)-2-氧代丙基]-L-丙氨酰胺;CASPASE3/7活性檢測試劑盒;活化半胱胺酸蛋白酶蛋白-3重組兔單克隆抗體;(S)-3-[(S)-2-[(S)-2-(CBZ-氨基)-3-甲基BUTANAMIDO]丁酰氨基]-5-氟-4-氧代戊酸甲酯英文名稱Z-VAD-FMK英文同義詞Z-VADC(OME)-FMK;methyl(3S)-5-fluoro-3-[[(2S)-2-[[(2S)-3-methyl-2-phenylmethoxycarbonylamino-butanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-oxo-pentanoate;N-BENZYLOXYCARBONYL-VAL-ALA-ASPFLUOROMETHYLKETONE;Z-VAD-FLUOROMETHYLKETONE;Z-VAD-FMK;Z-VAD-FMK,METHYLESTER;Z-VAD(OME)-FLUOROMETHYLKETONE;L-Alaninamide,N-[(phenylmethoxy)carbonyl]-L-valyl-N-[(1S)-3-fluoro-1-(2-methoxy-2-oxoethyl)-2-oxopropyl]-CAS號187389-52-2分子式C22H30FN3O7分子量467.49EINECS號相關(guān)類別生化試劑;中藥對照品;細(xì)胞生物學(xué)-細(xì)胞凋亡檢測;細(xì)胞生物學(xué)-細(xì)胞染色;細(xì)胞生物學(xué)-細(xì)胞檢測;多肽類產(chǎn)品;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;試劑盒-細(xì)胞分析試劑盒;試劑盒-Elisa試劑盒;小分子;Inhibitors;Caspases/Apoptosis;Caspase/RelatedProducts;Apoptosis;peptides;APIMol文件MolFile結(jié)構(gòu)式氟甲基酮性質(zhì)熔點(diǎn)>190°C(dec.)沸點(diǎn)732.4±60.0°C(Predicted)密度1.214±0.06g/cm3(20oC760Torr)閃點(diǎn)396.7℃儲存條件-20°C溶解度二甲基亞砜:20毫克/毫升酸度系數(shù)(pKChemicalbooka)11.05±0.46(Predicted)形態(tài)粉末顏色白色穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO中的溶液保存長達(dá)1周。InChIKeyMIFGOLAMNLSLGH-QOKNQOGYSA-NSMILESC(N)(=O)[C@H](C)N(C(=O)[C@H](C(C)C)NC(OCC1=CC=CC=C1)=O)[C@@H](CC(OC)=O)C(=O)CFCAS數(shù)據(jù)庫187389-52-2氟甲基酮用途與合成方法生物活性Z-VAD-FMK(Z-VAD(OH)-FMK)是一種細(xì)胞滲透性的,不可逆泛caspase抑制劑,在THP.1和JurkatT細(xì)胞中阻斷細(xì)胞凋亡的所有特性。靶點(diǎn)TargetValuePan-caspase(THP.1,JurkatT-cells)體外研究Z-VAD-FMK(10mM)作用于THP.1細(xì)胞,抑制細(xì)胞凋亡。Z-VAD-FMK(10μM)作用于THP.1細(xì)胞裂解液,抑制PARP蛋白酶活性的激活。Z-VAD-FMK(10mM)作用于完整THP.1和Jurkat細(xì)胞,抑制CPP32加工。Z-VAD-FMK(50μM)與Camptothecin共處理HL60細(xì)胞,廢除Camptothecin處理的細(xì)胞凋亡形態(tài)。Z-VAD-FMK(50μM)作用于HL60細(xì)胞,抑制Camptothecin誘導(dǎo)的DNA分裂。Z-VAD-FMK(50μM)作用于S2細(xì)胞,提高轉(zhuǎn)染細(xì)胞的生存百分?jǐn)?shù)從26%提高到63%。Z-VAD-FMK(>100μM)作用于人類嗜中性粒細(xì)胞,增強(qiáng)TNFα-誘導(dǎo)的中性粒細(xì)胞凋亡,較低濃度(1-30μM)時(shí)完全抑制TNFα刺激的細(xì)胞凋亡。Z-VAD-FMK(10mM)作用于早期角膜基質(zhì)細(xì)胞,抑制細(xì)胞凋亡。體內(nèi)研究有研究表明,體內(nèi)Z-VAD-FMK的給藥不具有毒性,在動物模型中可抑制凋亡。在小鼠中,腹腔注射HK-GBS可引起早產(chǎn),而預(yù)處理以Z-VAD-FMK可延遲早產(chǎn)現(xiàn)象。在OVA-sensitized的小鼠中,z-VAD-fmk的處理可抑制過敏原誘導(dǎo)的白細(xì)胞浸潤。在OVA致敏前全身性注射z-VAD-fmk可減少OVA-sensitized/challenged小鼠中炎性細(xì)胞的積累、黏液的高分泌以及Th2細(xì)胞因子的釋放。處理以z-VAD-fmk可阻止晶狀體上皮細(xì)胞、角質(zhì)細(xì)胞的終末分化;單核細(xì)胞向巨噬細(xì)胞的分化;以及紅系造血祖細(xì)胞的分化。z-VAD-fmk可減緩過敏原誘導(dǎo)的呼吸道炎癥以及高敏性、阻止后續(xù)T細(xì)胞的激活。
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