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α,α-二苯基-4-哌啶甲醇
CAS No.: 115-46-8
分子式: C18H21NO
分子量: 267.37
備注: 中文名稱α,α-二苯基-4-哌啶甲醇中文同義詞二苯基哌啶4-甲醇;Α,Α-二苯基-4-哌啶甲醇;阿扎環(huán)醇;氮雜環(huán)醇;氮雜環(huán)醇(α,α-二苯基-4-哌啶甲醇);二苯基哌啶甲醇;alpha,alpha-二苯基-4-哌啶甲醇;Α-(4-哌啶基)二苯甲醇(CAS號:115-46-8)英文名稱alpha,alpha-Diphenyl-4-piperidinomethanol英文同義詞TIMTEC-BBSBB003057;4-Piperidinemethanol,alpha,alpha-diphenyl-;alpha,alpha-diphenyl-4-piperidinemethano;Ataractan;Azacyklonol;Calmeran;Diphenyl(4-piperidinyl)methanol;Diphenyl-4-piperidylmethanolCAS號115-46-8分子式C18H21NO分子量267.37EINECS號204-092-5相關類別哌啶;醫(yī)藥中間體;小分子抑制劑;原料藥;有機原料;中間體;原料;化工中間體工業(yè)原料;系列1;非索非那定雜質;醫(yī)藥原料;雜質對照品;PharmaceuticalIntermediates;ChemicalintermediateforFexofenadineHCl;INTERMEDIATESOFFEXOFENADINE;(intermediateoffexofenadinehcl);γ-pipradol;212-非索非那定Mol文件115-46-8.mol結構式α,α-二苯基-4-哌啶甲醇性質熔點160-163°C沸點410.55°C(roughestimate)密度1.0449(roughestimate)蒸氣壓0Paat25℃折射率1.5100(estimate)儲存條件Storebelow+30°C.溶解Chemicalbook度可溶于氯仿、甲醇(微溶超聲處理)形態(tài)固體酸度系數(shù)(pKa)13.32±0.29(Predicted)顏色白色至淺米色InChIKeyZMISODWVFHHWNR-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫115-46-8(CASDataBaseReference)NIST化學物質信息Azacyclonol(115-46-8)α,α-二苯基-4-哌啶甲醇用途與合成方法應用α,α-二苯基-4-哌啶甲醇(簡稱氮雜環(huán)醇),是合成鹽酸非索非那定,特非那定等抗組胺類藥物的關鍵中間體.合成工藝以4-哌啶甲酸為原料,與氯甲酸乙酯反應,酯化與氨基保護"一鍋法"反應制備N-乙氧羰基-4-哌啶甲酸甲酯,再與苯基溴化鎂反應制備N-乙氧羰基-α,α-二苯基-4-哌啶甲醇,最后用氫氧化鉀水解制備目標化合物.本工藝原料價廉易得,合成路線短,操作簡便,總收率68.8%.生物活性Azacyclonol(MER17,MDL4829),也稱為γ-pipradol,是一種用于減少精神病患者幻覺的藥物。體外研究Azacyclonol在人體腸道微粒體中形成,與時間呈線性相關,長達60分鐘。Azacyclonol的形成率線性增強微粒體蛋白濃度,提高為2mg/mL。Azacyclonol作用于人體肝臟微粒體的表觀Km和Vmax值分別為0.82μM和60pmol/min/mgAzacyclonol和TerfenadineAlcohol從Terfenadine的形成主要由CYP3A(4)同工酶催化,TerfenadineAlcohol和Azacyclonol的形成率的比例為3:1。Rifampin給藥后,腎臟消除的Azacyclonol量平均增加2倍。體內研究Azacyclonol(靜脈注射)影響瞬膜對節(jié)后和節(jié)前刺激的反應。Azacyclonol抑制貓頸上神經(jīng)節(jié)的傳輸活性為6.63%。用途是藥物鹽酸非索非那定中間體
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