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N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 |
| CAS No.: |
391210-10-9 |
| 分子式： |
C16H14F3IN2O4 |
| 分子量： |
482.19 |
| 備注： |
中文名稱N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺中文同義詞N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺;MEK抑制劑(PD0325901);(R)-N-(2,3-二羥基丙氧基)-3,4-二氟-2-((2-氟-4-碘苯基)氨基)苯甲酰胺;"PD0325901N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺;PD0325901,MEK1/2的抑制劑;INSOLUTION/MEK1/2抑制劑III,CHIR99021CALBIOCHEM英文名稱PD0325901英文同義詞N-[(2R)-2,3-DIHYDROXYPROPOXY]-3,4-DIFLUORO-2-[(2-FLUORO-4-IODOPHENYL)AMINO]-BENZAMIDE;PD0325901;(R)-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)benzamide;PD-0235901;N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)aMino]be;PD325901;N-[(R)-2,3-Dihydroxy-propoxy]-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodo-phenylaMino)-benzaMide;N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]benzamidePD0325901CAS號391210-10-9分子式C16H14F3IN2O4分子量482.19EINECS號687-152-7相關類別抗腫瘤藥物;原料藥;信號轉導通路激酶抑制劑;小分子抑制劑，天然產物;細胞生物學試劑;標準品;MAPK;Inhibitor;Inhibitors;Aromatics;ChiralReagents;Intermediates&FineChemicals;API;PharmaceuticalsMol文件391210-10-9.mol結構式N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺性質熔點112-114°C密度1.817±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件2-8°C溶解度在DChemicalbookMSO中的溶解度為20mg/mL，澄清酸度系數(pKa)13.45±0.20(Predicted)形態(tài)白色至類白色固體顏色白色至類白色旋光性(opticalactivity)[α]/D-1.8to-3.5°,c=1mg/mLinmethanol穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存長達3個月。InChIKeySUDAHWBOROXANE-SECBINFHSA-NN-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺用途與合成方法用途N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺是促有絲分裂的細胞外激酶1/2（MEK1/2）抑制劑；有強力的活動。體外檢測癌細胞類型。選擇性MEK抑制劑。生物活性Mirdametinib(PD0325901)是一種選擇性的，非ATP競爭性MEK抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.33nM，對ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強500倍左右。Phase2。靶點TargetValueMEK(Cell-freeassay)0.33nM體外研究PD0325901比另一種MEK抑制劑CI-1040具有更高的滲透率。與CI-1040相比，PD0325901可以到達體系的更深層。PD0325901是非ATP競爭性的MAPK激酶MEK抑制劑，抑制鼠類結腸26細胞的MEK時IC50為0.33nM。蘇氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信號通路的關鍵組成部分，在人類腫瘤細胞中通常是激活的。PD0325901精確有效地抑制MEK，作用于MEK1和MEK2時Ki值為1nM。PD0325901作用于細胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040強到大約500倍。體內研究PD0325901阻止細胞黑色素瘤細胞系的生長，使異種移植鼠模型的細胞周期停止在G1期，引起細胞凋亡單獨口服25mg/kgPD032590124后，ERK的磷酸化作用被阻斷達到50%以上。PD0325901的抗癌活性已經被用于更廣泛的人類移植瘤的研究中，在研究的人類腫瘤模型中,有6/7被PD0325901明顯抑制。PD0325901抑制惡性黑色素瘤細胞系生長。PD0325901抑制TPC-1細胞和K2細胞生長，GI50分別為11和6.3nM。PD0325901濃度非常低時(10nM)也明顯抑制攜帶BRAF突變的PTC細胞生長，且同樣濃度時只稍微提高攜帶RET/PTC1重排的PTC細胞生長。PD0325901作用于多種PTC細胞系，有效抑制ERK1/2磷酸化。 |
| 結構式： |
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聯(lián)系人： |
金經理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
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18995560451 |
手 機： |
15102708508 |
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