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枸櫞酸西地那非 |
| CAS No.: |
171599-83-0 |
| 分子式： |
C22H30N6O4S.C6H8O7 |
| 分子量： |
666.7 |
| 備注： |
中文名稱枸櫞酸西地那非中文同義詞枸櫞酸西地那非1KG;西地那非原料粉;PDE5抑制劑(SILDENAFILCITRATE);西地那非(檸檬酸鹽);1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽;枸櫞酸西地那非;拘櫞酸西地那非;西地那非原粉英文名稱Sildenafilcitrate英文同義詞1-[[3-(4,7-Dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazinecitratesalt;5-[2-Ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-1-methyl-3-propyl-4H-pyrazolo[5,4-e]pyrimidin-7-onecitratesalt;1-[[3-(6,7-Dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazine,2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate;SildenafilCitrate(100mg);Sildenafilcitrate,>=99%;Sildenafilcitrate,Professionalsupply;5-[2-Ethoxy-5-[(4-methyl-piperazin-1-yl)sulfonyl]phenyl]-1,6-dihydro-1-methyl-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-onecitrate;5-(2-Ethoxy-5-((4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-1-methyl-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyCAS號171599-83-0分子式C28H38N6O11S分子量666.7EINECS號200-659-6相關(guān)類別原料藥;保健減肥原料;壯陽原藥系列;原料及中間體;原料;醫(yī)藥原料;保健原料;保健原料;細(xì)胞生物學(xué)試劑;性功能障礙;小分子抑制劑;生物化工>抑制劑>代謝(Metabolism)>PDE抑制劑>枸櫞酸西地那非;Intermediates&FineChemicals;標(biāo)準(zhǔn)品;對照品;中藥對照品;代謝;醫(yī)藥中間體;Inhibitors;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;其他激素;激素甾體;保健品系列;organicinterme;藥物雜質(zhì)及中間體;醫(yī)用原料;化工原料;出口原料;印度進口原料;保健品;原料藥及中間體類;治療勃起功能性障礙;壯陽原料系列;勃起功能性障礙;西地那非;系列1;Pharmaceuticals;Sildenafil;Pfizercompounds;InhibitorMol文件171599-83-0.mol結(jié)構(gòu)式枸櫞酸西地那非性質(zhì)熔點187-189°C儲存條件2-8°C溶解度二甲基亞砜：>20mg/mL形態(tài)白色粉末顏色白色水溶解性3.488g/L(temperaturenotstated)Merck14,8489BCSClass1穩(wěn)定性冷凍儲存InChIKeyDEIYFTChemicalbookQMQPDXOT-UHFFFAOYSA-NSMILESC1(=CC(=CC=C1OCC)S(=O)(=O)N1CCN(C)CC1)C1=NC(C2N(N=C(CCC)C=2N1)C)=O.C(O)(C(=O)O)(CC(=O)O)CC(=O)OCAS數(shù)據(jù)庫171599-83-0(CASDataBaseReference)枸櫞酸西地那非用途與合成方法簡介口服5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑枸櫞酸西地那非(商品名：萬艾可)的問世翻開了勃起功能障礙(ED)治療史的新篇章。自1998年3月美國食品與藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)枸櫞酸西地那非上市以來，對以該藥為代表的PDE5抑制劑的研究取得了很大進展。隨著西地那非原研專利到期，穩(wěn)定高效的制備高純度的枸櫞酸西地那非并適合工業(yè)化生產(chǎn)是合成工作者的目標(biāo)。藥理作用枸櫞酸西地那非為選擇性5-磷酸二酯酶抑制劑，通過抑制環(huán)磷酸鳥苷的分解，增強一氧化氮依賴，由環(huán)磷酸鳥苷介導(dǎo)的肺血管擴張。除有直接擴張肺血管作用外，還可預(yù)防或逆轉(zhuǎn)血管重構(gòu)。藥性與應(yīng)用枸櫞酸西地那非商品名為萬艾可(viagre)，俗稱偉哥，是一種口服后可以增強勃起的環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性5型磷酸二脂酶(PDE5)抑制劑。枸櫞酸西地那非可通過抑制陰莖海綿體內(nèi)分解環(huán)磷鳥苷(cGMP)的5型磷酸二酯酶來增強一氧化氮(NO)的作用，在性刺激因素引起局部NO釋放時，以增加cGMP在海綿體內(nèi)的水平，松弛海綿體內(nèi)的平滑肌，增加血液的流入，使陰莖持續(xù)勃起的時間延長，堅挺度增加。用于陰莖勃起功能障礙的陽痿患者。成人每次口服50mg，每日最多服1次，于性交前約1h按需使用。極量每次0.1g。生物活性SildenafilCitrate，一種環(huán)鳥苷酸單磷酸鹽(cGMP)特異性的Ⅵ型磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑制劑，對勃起功能障礙具有良好的耐受性和較高作用效果。靶點TargetValuePDE5(Cell-freeassay)3.5nMPDE6(Cell-freeassay)33nM體外研究Sildenafilcitrate是一種強效的PDEⅤ型的可逆選擇性抑制劑，其能夠有效阻斷cGMP的水解作用(Ki～3nM)。Sildenafil對PDEⅤ型和Ⅵ型表現(xiàn)出高親和力，抑制常數(shù)(Ki)分別為～3.5和33nM。在器官浴槽中，Sildenafil增強硝普化鈉或透壁電刺激誘導(dǎo)的預(yù)收縮陰莖海綿體平滑肌的松弛，表明sildenafil增強了NO介導(dǎo)的舒張活性。在培養(yǎng)的硝普化鈉處理過的平滑肌細(xì)胞和兔子體外陰莖海綿體中，Sildenafilcitrate增加細(xì)胞內(nèi)cGMP濃度。Sildenafil在肝臟中通過細(xì)胞色素P450代謝，轉(zhuǎn)變?yōu)樘匦耘c母體化合物相似的活性代謝物。體內(nèi)研究在麻醉的狗體內(nèi)，通過測定陰莖海綿體內(nèi)壓，Sildenafilcitrate增強盆骨神經(jīng)刺激下陰莖的勃起功能。Sildenafilcitrate顯著逆轉(zhuǎn)受損的氨甲酰膽堿刺激的放松，并且抑制高膽固醇血癥兔的陰莖海綿體組織超氧化物的形成。在Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)，Sildenafil時間劑量依賴性改善勃起功能，每天20毫克/千克劑量下，勃起功能最大化恢復(fù)發(fā)生在第28天。在Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)，Sildenafil的使用導(dǎo)致平滑肌膠原蛋白比率保護和CD31與eNOS表達保留。在Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)，與對照組相比，Sildenafil顯著減少細(xì)胞凋亡指數(shù)，并且增加akt和eNOS的磷酸化作用。用途醫(yī)藥中間體 |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
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