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MYK-461;Mavacamten;6 -[[（1S）-1-苯乙基]氨基] -3-丙-2-基-1H-嘧啶-2,4-二酮; |
| CAS No.: |
1642288-47-8 |
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| 備注： |
中文名稱瑪伐凱泰中文同義詞瑪伐凱泰;6-[[(1S)-1-苯乙基]氨基]-3-丙-2-基-1H-嘧啶-2,4-二酮;(S)-3-異丙基-6-[(1-苯乙基)氨基]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮;瑪伐凱泰(MYK-461);(S)-3-異丙基-6-((1-苯基乙基)氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮英文名稱Mavacamten英文同義詞MYK-461(SAR-439152);SAR439152;SAR439152;SAR-439152;SAR-439152;SAR439152;SAR439152;MYK-461;MYK461;MYK461;MAVACAMTEN;MYK-461-Mavacamten|SAR439152;Mavacamten(MYK-461;2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione,3-(1-methylethyl)-6-[[(1S)-1-phenylethyl]amino]-CAS號1642288-47-8分子式C15H19N3O2分子量273.33EINECS號213-161-7相關(guān)類別醫(yī)藥原料藥-原料藥;武漢貝爾卡主打;武漢貝爾卡;原料藥;醫(yī)用原料;電鍍中間體;化學(xué)試劑;apiMol文件1642288-47-8.mol結(jié)構(gòu)式瑪伐凱泰性質(zhì)密度1.19±0.1g/cm3(Predicted)溶解度不溶于水；≥11.32mg/mL，乙醇溶液，超聲波；≥13.65mg/mL，溶于DMSO酸度系數(shù)(pKa)8.Chemicalbook83±0.40(Predicted)形態(tài)固體顏色白色至米白色I(xiàn)nChIInChI=1S/C15H19N3O2/c1-10(2)18-14(19)9-13(17-15(18)20)16-11(3)12-7-5-4-6-8-12/h4-11,16H,1-3H3,(H,17,20)/t11-/m0/s1InChIKeyRLCLASQCAPXVLM-NSHDSACASA-NSMILESC1(=O)NC(N[C@H](C2=CC=CC=C2)C)=CC(=O)N1C(C)C瑪伐凱泰用途與合成方法生物活性Mavacamten(MYK-461,SAR439152)是心肌肌球蛋白（cardiacmyosin）的小分子調(diào)節(jié)劑，調(diào)節(jié)肥厚型心肌病的肌節(jié)過強(qiáng)收縮。體外研究MYK-461通過抑制β-心肌肌球蛋白-S1的磷酸釋放速率，降低穩(wěn)態(tài)ATP酶的活性。MYK-461調(diào)節(jié)了肌球蛋白化學(xué)機(jī)械周期中的多個(gè)步驟：除了降低該周期中的限速步驟（磷酸釋放），MYK-461還減少myosin-S1頭部的數(shù)量（在弱結(jié)合狀態(tài)向強(qiáng)結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)變時(shí)，myosin-S1頭部可與肌動(dòng)蛋白細(xì)絲相互作用）。MYK-461還可降低肌球蛋白與ADP-肌動(dòng)蛋白結(jié)合的速率以及ADP從myosin-S1中釋放速率。體內(nèi)研究在移植有包含人源雜合突變的肌球蛋白重鏈的小鼠模型中，早期長期的MYK-461給藥（MYK-461）可抑制心室肥大、心肌細(xì)胞混亂和心肌纖維化發(fā)展進(jìn)程，減少肥厚和促纖維化相關(guān)基因的表達(dá)。 |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
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18995560451 |
手 機(jī)： |
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