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烏苯美司 |
| CAS No.: |
58970-76-6 |
| 分子式： |
C16H24N2O4 |
| 分子量： |
308.37 |
| 備注： |
中文名稱烏苯美司中文同義詞[S-(R*,S*)]-N-(3-氨基-2-羥基-1-氧代-4-苯丁基)-L-亮氨酸;貝他定(苯丁抑制素);貝他定;烏苯美司,威迪凱;N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羥基-4-苯基丁酰]-L亮氨酸;N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羥基-4-苯丁酰]-L-亮氨酸;烏苯美司;烏苯美司及其中間體英文名稱Bestatin英文同義詞UBENIMEX;UbenaMix,Inobestin,NK421;L-Leucine,N-[(2S,3R)-3-aMino-2-hydroxy-1-oxo-4-phenylbutyl]-;N-[(2S,3R)-3-AMino-2-hydroxy-4-phenylbutyryl]-L-leucine97%;3-(r)-amino-2-(s)-hydroxy-4-phenylbutanoyl-(s)-leucine;n-(3-amino-2-hydroxy-1-oxo-4-phenylbutyl)-,(s-(r*,s*))-l-leucin;nk421;Bestatin-CAS58970-76-6-CalbiochemCAS號(hào)58970-76-6分子式C16H24N2O4分子量308.37EINECS號(hào)261-529-2相關(guān)類別其他科研原料藥;微生物代謝物;標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)藥中間體;生化試劑-緩沖劑類;細(xì)胞生物學(xué)-蛋白提取/檢測(cè);細(xì)胞生物學(xué)試劑;雜環(huán)類;科研試劑;原料藥;細(xì)胞生物學(xué);ActivePharmaceuticalIngredients;Ubenimex;Pepetides;抗生素;ProteaseInhibitors;中藥對(duì)照品;peptides;醫(yī)藥原料;植物提取物;小分子抑制劑;生物化學(xué);醫(yī)藥原料藥;抗生素類;酶抑制劑;蛋白酶抑制劑;生化試劑;對(duì)照品-中藥對(duì)照品;標(biāo)準(zhǔn)品-中藥標(biāo)準(zhǔn)品;生物;原料;藥品;化學(xué)試劑;BestatinMol文件58970-76-6.mol結(jié)構(gòu)式烏苯美司性質(zhì)熔點(diǎn)245°C(dec.)(lit.)比旋光度D20-15.5°(c=1.0in1NHCl)沸點(diǎn)448.76°C(roughestimate)密度1.0917(roughestimate)折射率1.5800(estimate)儲(chǔ)存條件Keepindarkplace,Sealedindry,RoomTemperature溶解度可溶于酸水溶液（輕微、超聲處理）、DMSO（輕微、加熱）酸度系數(shù)(pKa)8.1,3.1(at25℃)形態(tài)粉末顏色白色旋光性(opticalactivity)[α]20/D11°,c=1in1MNaOH水溶解性Solubleinwater(<125),DMSO(2mg/ml),methanol(5mg/ml),1eq.NaOH(50mM),ethanol(<1mg/mlat25°C),aceticacid,aq.HCl,andalkalinesolution.Insolubleinethylacetate,benzene,hexane,andchloroform.Merck13,9910InChemicalbookChIKeyVGGGPCQERPFHOB-RDBSUJKOSA-NCAS數(shù)據(jù)庫(kù)58970-76-6(CASDataBaseReference)烏苯美司用途與合成方法聯(lián)合用藥由于腫瘤的復(fù)雜性，對(duì)于一些難治愈、易復(fù)發(fā)的惡性腫瘤，傳統(tǒng)治療手段如放療、化療的治愈效果并不明顯，旨在提高療效的聯(lián)合用藥策略將是未來(lái)治療癌癥之大方向。烏苯美司現(xiàn)與多種化藥聯(lián)合用于治療腫瘤，效果明顯。近期研究表明，烏苯美司聯(lián)合化療藥物5-氟尿嘧啶、阿霉素、亞葉酸鈣等治療肝動(dòng)脈栓塞中晚期復(fù)發(fā)性肝癌（尤其是腫瘤直徑<3cm及3~5cm的小肝癌）時(shí)，會(huì)增強(qiáng)細(xì)胞凋亡以及細(xì)胞內(nèi)活性氧水平，治療效果優(yōu)于單純化療。對(duì)于晚期胃癌，與替吉奧聯(lián)合奧沙利鉑化療方案聯(lián)用后，烏苯美司能降低患者血清MMP2及MMP9水平，增強(qiáng)抗腫瘤效果。烏苯美司還可加強(qiáng)全反式維甲酸對(duì)急性早幼粒細(xì)胞白血病細(xì)胞增殖的抑制作用及誘導(dǎo)細(xì)胞分化的能力。此外，烏苯美司可顯著提高順鉑對(duì)A549細(xì)胞生長(zhǎng)抑制作用，其或成為CD13+非小細(xì)胞肺癌順鉑治療的增敏劑。適應(yīng)癥烏苯美司用作免疫功能增強(qiáng)劑，用于癌癥化療、放療的輔助治療，可用于白血病、多發(fā)性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合征及造血干細(xì)胞移植后；也用于其他實(shí)體瘤，還用于老年性免疫功能低下等。生物活性Bestatin(Ubenimex)是競(jìng)爭(zhēng)性氨肽酶B抑制劑，作用于K562細(xì)胞，IC50為100mg/ml。靶點(diǎn)TargetValueAminopeptidase-N體外研究Bestatin抑制除KG1的所有的人白血病細(xì)胞系的增殖。在U937細(xì)胞中，Bestatin誘導(dǎo)DNA片段化和DNA梯及增強(qiáng)caspase-3的活性。Bestati劑量依賴性誘導(dǎo)人白血病細(xì)胞系中的DNA片段化。Bestatin劑量依賴性抑制SN12M細(xì)胞侵襲進(jìn)入重組基底膜（基質(zhì)膠）。Bestatin濃度依賴性抑制腫瘤細(xì)胞的IV型膠原的退化，但不通過(guò)腫瘤條件培養(yǎng)基（TCM）。在SN12M細(xì)胞中，Bestatin抑制朝著氨肽酶的底物水解活性。Bestatin抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞（HUVECs）中的管狀形成。Bestatin通過(guò)固定在細(xì)胞表面的亮氨酸氨肽酶對(duì)淋巴細(xì)胞（和單核細(xì)胞）發(fā)揮直接的刺激作用，通過(guò)氨基肽酶B抑制吞噬作用激素的分解代謝發(fā)揮單核細(xì)胞（淋巴細(xì)胞）的間接作用。體內(nèi)研究Bestatin顯著抑制小鼠背部氣囊測(cè)定黑色素瘤細(xì)胞誘導(dǎo)的血管生成。在種植了B16-BL6黑色素瘤細(xì)胞的小鼠的背部側(cè)中，Bestatin減少既定原發(fā)性腫瘤塊血管的數(shù)量。在EGDA大鼠的食管組織中，Bestatin統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著抑制白三烯B4的生物合成，在EGDA大鼠中，Bestatin降低EAC的發(fā)病率，從57.7％至26.1％。化學(xué)性質(zhì)白色粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑，來(lái)源于鏈霉菌屬。用途急、慢性細(xì)胞性白血病等病的輔助治療類別有毒物品毒性分級(jí)高毒急性毒性腹腔-大鼠LD50:780毫克/公斤;腹腔-小鼠LD50:190毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性可燃;燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物煙霧儲(chǔ)運(yùn)特性通風(fēng)低溫干燥;與庫(kù)房食品原料分開(kāi)存放滅火劑干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,霧狀水 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
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Q Q： |
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