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PP121 |
| CAS No.: |
1092788-83-4 |
| 分子式： |
C17H17N7 |
| 分子量： |
319.36 |
| 備注： |
中文名稱PP121中文同義詞PP1211-環(huán)戊基-3-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-5-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺;多靶點(diǎn)激酶抑制劑(PP121);1-環(huán)戊基-3-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-5-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺;化合物PP121;PP121,酪氨酸和磷酸肌醇激酶的雙重抑制劑英文名稱1-Cyclopentyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine英文同義詞1-Cyclopentyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine;PP121;4-(Pyridin-3-yl)pyriMidin-2-aMineIMatinib;1-cyclopentyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine;CS-431;PTK/PI3-K/mTORInhibitor,PP121-CAS1092788-83-4-Calbiochem;1-Cyclopentyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-aminePP121;PP121;PP-121CAS號(hào)1092788-83-4分子式C17H17N7分子量319.36EINECS號(hào)相關(guān)類別蛋白酪氨酸激酶;細(xì)胞生物學(xué)試劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;小分子抑制劑;標(biāo)準(zhǔn)品;InhibitorsMol文件1092788-83-4.mol結(jié)構(gòu)式PP121性質(zhì)密度1.63儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度二甲基亞砜：>10mg/mL形態(tài)白色固體酸度系數(shù)(pKa)12.79±0.40(Predicted)顏色米白色PP121用途與合成方法生物活性PP121是一種作用于PDGFR，Hck，mTOR，VEGFR2，Src和Abl的多靶點(diǎn)抑制劑，IC50分別為2nM，8nM，10nM，12nM，14nM和18nM，也抑制DNA-PK，IC50為60nM。體外研究PP-121在酪氨酸激酶和PI3Ks而不是絲-蘇氨酸激酶保守的疏水性口袋中選擇性相互作用。PP-121在Src處與Glu310形成氫鍵，有效取代催化賴氨酸的Chemicalbook結(jié)構(gòu)作用，且導(dǎo)致產(chǎn)生螺旋C的順序和活性構(gòu)象的穩(wěn)定性。PP-121抑制一些PI3Ks，包括p110α,DNA-PK和mTOR，IC50分別為52nM,60nM和10nM。PP-121抑制一些酪氨酸激酶，包括Bcr-Abl,Hck,Src,VEGFR2和PDGFR，IC50分別為18nM,8nM,14nM,12nM和2nM。PP-121濃度為0.04到10μM時(shí)，作用于兩種膠質(zhì)瘤細(xì)胞系，U87和LN229。有效抑制Akt,p70S6K和S6磷酸化，這種作用存在劑量依賴性。PP-121濃度為0.04到10μM時(shí)，通過直接對(duì)PI3Ks和mTOR抑制，而有效抑制一系列腫瘤細(xì)胞增殖。PP-121作用于LN220,U87和Seg1細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞在G0/G1期停滯。PP-121濃度為0.08到20μM時(shí)，作用于轉(zhuǎn)化v-Src(Thr338)的NIH3T3細(xì)胞，抑制v-Src誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化。PP-121濃度為2.5μM時(shí)，作用于轉(zhuǎn)化v-Src(Thr338)的NIH3T3細(xì)胞，恢復(fù)肌動(dòng)蛋白纖維的染色。PP-121濃度低到40nM時(shí)，作用于表達(dá)C634W致癌基因Ret突變35的TT甲狀腺癌細(xì)胞，抑制Ret自磷酸化。PP-121抑制TT甲狀腺癌細(xì)胞增殖,IC50為50nM。PP-121作用于人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs)，抑制VEGF刺激的細(xì)胞增殖，IC50為41nM。PP-121直接抑制Bcr-Abl誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化，作用于K562細(xì)胞，導(dǎo)致產(chǎn)生藥物誘導(dǎo)的凋亡，而作用于表達(dá)Bcr-Abl的BaF3細(xì)胞，誘導(dǎo)凋亡，且誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯。靶點(diǎn)VEGFR212nM(IC50)PDGFR2nM(IC50)mTOR10nM(IC50)DNK-PK60nM(IC50)Src14nM(IC50)體內(nèi)研究OraladministrationofPP121remarkablyinhibitsEca-109xenograftgrowth.MicebodyweightsarenotsignificantlyaffectedbyPP121orthevehicletreatment.PP121oraladministrationdramaticallyinhibitsactivationsofAkt-mTORandNFkBinxenografttumors.p-AktSer473andp-IKKa/barebothinhibitedbyPP121administration. |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
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Q Q： |
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