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甲磺酸羅哌卡因 |
| CAS No.: |
854056-07-8 |
| 分子式： |
C17H26N2O.CH4O3S |
| 分子量： |
370.51 |
| 備注： |
中文名稱甲磺酸羅哌卡因中文同義詞N-(2,6-二甲基苯基)-1-丙基哌啶-2-甲酰胺甲磺酸鹽;甲磺酸羅哌卡因;N-(2,6-二甲基苯基)-1-正丙基哌啶-2-甲酰胺甲磺酸鹽;甲磺酸羅哌卡因854056-07-8;甲磺酸羅哌卡因中間體;S-(-)-N-(2,6-二甲基苯基)-1-丙基-2-哌啶甲酰胺甲磺酸鹽;羅哌卡因甲磺酸鹽;(S)-N-(2,6-二甲基苯基)-1-丙基-2-哌啶酰胺甲磺酸鹽英文名稱Ropivacainemesylate英文同義詞ROPIVACAINEMESYLATE;(2S)-N-(2,6-Dimethylphenyl)-1-propyl-2-piperidinecarboxamidemonomethanesulfonate;RopivacaineMesylateAPI;Ropivacainemesylate(2S)-N-(2,6-Dimethylphenyl)-1-propyl-2-piperidinecarboxamidemonomethanesulfonate;RopivacaineMesylateInjection;RopivacainemesylateUSP/EP/BP;(S)-N-(2,6-Dimethylphenyl)-1-propylpiperidine-2-carboxamidemethanesulfonate;TIANFUCHEM--854056-07-8--RopivacainemesylateinstockCAS號854056-07-8分子式C18H30N2O4S分子量370.51EINECS號264-407-7相關類別麻醉劑類Narcotic;原料藥;醫(yī)藥局麻藥;醫(yī)藥原料藥-科研原料;標準品;中藥對照品;藥物雜質及中間體;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥原料;科研原料Mol文件854056-07-8.mol結構式甲磺酸羅哌卡因性質儲存條件Storeat-20°C形態(tài)固體顏色白色至米白色水溶解性Water:250mg/mL(674.75mM)甲磺酸羅哌卡因用途與合成方法概述甲磺酸羅哌卡因(分子式C17H26N2O·CH4O3S，英文名為RopivacaineMesylateInjection)，是一種新型長效酰胺類局麻藥，為純左旋異構體，具有麻醉和鎮(zhèn)痛雙重作用，高濃度可產生外科麻醉作用，較低濃度能夠有效阻滯感覺神經傳遞而對運動神經影響很小。其藥理學特性為心臟毒性較低，感覺阻滯分離更趨明顯，有血管收縮作用，因此無需再加腎上腺素。臨床主要用于外科手術麻醉、局部麻醉和急性疼痛的控制等。藥理作用具有麻醉和鎮(zhèn)痛雙重作用，高濃度可產生外科麻醉作用，較低濃度能夠有效阻滯感覺神經傳遞而對運動神經影響很小。其藥理學特性為心臟毒性較低，感覺阻滯分離更趨明顯，有血管收縮作用，因此無需再加腎上腺素。圖1為甲磺酸羅哌卡因注射液有關甲磺酸羅哌卡因的概述、藥理作用、臨床應用是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。（2015-12-02）臨床應用Chemicalbook1.局部麻醉。2.硬膜外阻滯。3.外周神經阻滯。4.蜘網膜下腔阻滯。5.局部靜脈麻醉。6.術后鎮(zhèn)痛。7.產科麻醉。8.分娩鎮(zhèn)痛。生物活性Ropivacainemesylate是一種有效的鈉通道(sodiumchannel)阻斷劑。Ropivacaine通過可逆地抑制鈉離子內流(sodiumioninflux)從而引起神經纖維脈沖傳導阻滯。Ropivacaine也是一種K2P(雙孔鉀通道)TREK-1的抑制劑，在COS-7細胞膜上的IC50值為402.7μM。Ropivacaine在動物實驗模型中，可用于局部麻醉和神經性疼痛的緩解。靶點IC50:sodiumioninfluxIC50:402.7μM(TREK-1inCOS-7cell’smembrane)體內研究EpiduraladministrationofRopivacainemesylateeffectivelyblocksneuropathicpain(bothmechanicalallodyniaandheathyperalgesia)withoutinductionofanalgesictoleranceandsignificantlydelaysthedevelopmentofneuropathicpainproducedbyperipheralnerveinjury.Ropivacainemesylateinhibitspressure-inducedincreasesinfiltrationcoefficient(Kf)withoutaffectingpulmonaryarterypressure(Ppa),pulmonarycapillarypressures(Ppc),andzonalcharacteristics(ZC).Ropivacainemesylatepreventspressure-inducedlungedemaandassociatedhyperpermeabilityasevidencebymaintainingPaO2,lungwet-to-dryratioandplasmavolumeinlevelssimilartoshamrats.Ropivacainemesylateinhibitspressure-inducedNOproductionasevidencedbydecreasedlungnitro-tyrosinecontentwhencomparedtohypertensivelungs.AnimalModel:AdultSprague-Dawleyrats(300-400g)Dosage:1μMAdministration:Infusion(addedtotheperfusatereservoir)Result:Attenuatedpressure-dependentincreasesinfiltrationcoefficient(Kf). |
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