|
|
阿糖胞苷 |
| CAS No.: |
147-94-4 |
| 分子式： |
C9H13N3O5 |
| 分子量： |
243.22 |
| 備注： |
中文名稱阿糖胞苷中文同義詞胞嘧啶-β-D-呋喃阿拉伯糖苷;胞嘧啶-1-Β-D(+)-阿拉伯呋喃酐;1-Β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮;阿拉伯糖胞嘧啶;胞嘧啶阿拉伯糖苷;4-氨基-1-Β-D-阿拉伯呋喃糖基-2(1H)-嘧啶酮;1-Β-D-阿拉伯呋喃糖基胞嘧啶;Β-D-阿糖胞苷英文名稱Cytarabine英文同義詞cytrarabine;Cytosineβ-D-arabinofuranoside,98%;DEPOCYT(cytarabine);4-aMino-1-[(2R,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxyMethyl)oxolan-2-yl]-1,2-dihydropyriMidin-2-one;4-Amino-1-beta-D-arabinofuranosyl-2(1H)-pyrimidinoneArabinocytidineCytosinebeta-D-ArabinofuranosideAra-C;CytarabineforInjection;4-AMino-1-((2R,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxyMethyl)tetrahydrofuran-2-yl)pyriMidin-2(1H)-one;Ara-cellCAS號147-94-4分子式C9H13N3O5分子量243.22EINECS號205-705-9相關類別醫(yī)藥原料藥;植物激素及核酸類;細胞信號和神經生物學;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料;抗腫瘤類;抗白血病藥物;醫(yī)藥原料抗腫瘤;生化試劑;生化試劑-植物激素及核酸類;醫(yī)藥中間體;單糖;核酸;中間體;細胞生物學;生物活性小分子;原料藥;血液系統(tǒng)及循環(huán)系統(tǒng)藥;對照品;其他生化試劑;醫(yī)用原料;試劑;醫(yī)藥化工類;醫(yī)用原料;原料藥-抗腫瘤藥;原料;醫(yī)藥、農藥及染料中間體;中藥對照品;對照品-雜質對照品;通用生化試劑-核酸;ActivePharmaceuticalIngredients;APIintermediates;AntiviralsforResearchandExperimentalUse;Biochemistry;ChemicalReagentsforPharmacologyResearch;Nucleosidesandtheiranalogs;Nucleosides,Nucleotides&RelatedReagents;Bases&RelatedReagents;Carbohydrates&Derivatives;Nucleotides;DEPOCYT;Anti-cancer&immunity;化工原料;通用生化試劑-天然產物;化學試劑;API;科研原料;提取物Mol文件147-94-4.mol結構式阿糖胞苷性質熔點214°C比旋光度D24+153°(c=0.5inwater)沸點386.09°C(roughestimate)密度1.3686(roughestimate)折射率1.5100(estimate)儲存條件2-8°C溶解度H2O：50mg/mL，澄清，無色形態(tài)結晶酸度系數(shù)(pKa)pKa4.3(Uncertain)顏色棱鏡片狀物質水溶解性almosttransparency最大波長(λmax)272nm(H2O)(lit.)Merck14,2784BRN89175穩(wěn)定性自購買之日起，穩(wěn)定期為1年。DMSO或水中的溶液可在-20°C下保存長達1個月。InChIKeyUHDGCWIWMRVCDJ-STUHELBRSA-NLogP-1.808(est)CAS數(shù)據(jù)庫147-94-4(CASDataBaseReference)EPA化學物質信息Cytarabine(147-94-4)阿糖胞苷用途與合成方法抗病毒藥物阿糖胞苷是先從鏈霉菌培養(yǎng)液中提取、再經過化學合成制備的一種嘌呤核苷類抗病毒藥物，為白色結晶狀粉末，極微溶于水，其單磷酸酯易溶于水。對單純皰疹病毒HSV1和HSV2、乙型肝炎病毒、水痘-帶狀皰疹病毒和巨細胞病毒等DNA病毒有抑制作用，但對天花病毒、腺病毒、其他DNA或RNA病毒、細菌和真菌均無作用。阿糖胞苷的抗病毒的確切機制目前并未完全闡明，主要與抑制病毒的復制有關。藥品及其代謝物通過抑制病毒的DNA多聚酶，從而阻斷病毒DNA的合成，而藥物本身僅極少量滲入病毒的DNA分子中，在人體中，藥物的抗病毒作用部分取決于宿主的免疫功能，藥物無免疫抑制作用。靜滴給藥在體內75%～87%的藥物迅速被腺苷脫氧酶脫氨基成為阿拉伯糖次黃嘌呤，抗病毒活性明顯低于原形，很快分布于一些組織中;每公斤體重給藥10mg，阿拉伯糖次黃嘌呤的血藥濃度峰值為3～6μ/ml，阿糖腺苷血藥濃度峰值0.2～0.4μg/ml，阿拉伯糖次黃嘌呤可透過血腦屏障，腦脊液藥物濃度約為血漿藥物濃度的1/3。日用藥量的41%～53%以阿拉伯糖次黃嘌呤的形式從尿排泄，1%～3%以原型藥物排泄。臨床上阿糖胞苷主要用以治療單純皰疹病毒性腦炎，也用于治療免疫抑制病人的帶狀皰疹和水痘感染，但對巨細胞病毒無效。亦有抑制乙肝病毒復制的藥理活性。局部用藥用于單純皰疹病毒性角膜炎，偶用于牛痘病毒性角膜炎。抗腫瘤藥阿糖胞苷又稱雅瑪山阿糖胞苷、鹽酸阿糖胞苷、阿糖胞嘧啶、胞核嘧啶阿拉伯糖苷、胞嘧啶阿拉伯糖苷、賽德薩、賽德威，是目前我國臨床上用于治療急性非淋巴骨髓細胞白血病最有效的藥物之一。1959首次人工合成，它亦存在海綿中。1961年發(fā)現(xiàn)它對小鼠肉瘤S180和白血病L1210有抑制作用。阿糖胞苷與常用抗腫瘤藥，6-硫鳥嘌呤、甲Chemicalbook氨蝶呤、潑尼松、長春新堿、氮芥、環(huán)磷酰胺、柔紅霉素、丙咪腙、氟尿嘧啶和巰基嘌呤在動物試驗中未見有交叉耐藥性，本藥為嘧啶類抗代謝性抗腫瘤藥，具有細胞周期特異性，對S期細胞最為敏感，通過抑制細胞DNA的合成而干擾細胞的增殖。阿糖胞苷進入人體后經激酶磷酸化后轉變?yōu)榘⑻前杖姿峒鞍⑻前斩姿?，前者能強有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷轉變?yōu)槎姿崦撗醢?，從而抑制細胞DNA的合成及聚合。對RNA及蛋白質合成的抑制作用則十分輕微?！具m應癥】臨床主要用于治療急性淋巴細胞及非淋巴細胞白血病的誘導期及維持鞏固期、慢性粒細胞白血病的急變期及惡性淋巴瘤的治療，眼科用于治療病毒性角膜炎及流行性結膜炎。對頭頸部癌、消化道癌及肺癌也有一定的療效;此外，本藥對單純皰疹病毒、天花病毒的繁殖、牛痘病毒的繁殖及機體的免疫反應可起抑制作用。藥動學本藥口服吸收量少，又極易在胃腸道黏膜及肝臟的胞嘧啶脫氨酶作用下脫氨而失去活性，故不宜口服?？山涭o脈、皮下、肌內或鞘內注射而吸收。靜脈注射后能廣泛分布于體液、組織及細胞內。靜脈滴注后約有中等量的藥物透入血—腦脊液屏障，腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的40%。本藥在肝、腎等組織內代謝，被胞嘧啶脫氨酶迅速脫氨而形成無活性的尿嘧啶阿拉伯糖苷，在腦脊液內，由于該脫氨酶含量較低，故其脫氨作用較緩慢。靜脈給藥時，半衰期α相為10～15分鐘，β相為2～2.5小時；鞘內給藥時，半衰期可延至11小時。在24小時內，所給藥物中，約10%以藥物原形、90%以尿嘧啶阿糖胞苷形式經腎臟排泄。給藥說明1.使用阿糖胞苷給藥時，應適當增加患者的液體攝入量，使尿液保持堿性，必要時可合用別嘌醇，以防止血尿酸增高及尿酸性腎病。2.快速靜脈注射引起的惡心、嘔吐反應雖較嚴重，但對骨髓的抑制較輕，患者一般能耐受。3.靜脈滴注液應稀釋至0.5mg/ml。4.配制好的注射液可在4℃(冰箱中)保存7日，室溫下僅能保存24小時。5.鞘內注射用藥，稀釋液中應不含防腐劑。6.采用中劑量或大劑量的阿糖胞苷治療時，部分患者可能發(fā)生嚴重的胃腸道及神經系統(tǒng)不良反應，如胃腸道潰瘍、胃腸囊樣積氣、壞死性結腸炎、周圍神經病變、大腦或小腦功能障礙如性格改變、肌張力減退、癲、嗜睡、昏迷、定向力障礙、眼球震顫、構音障礙、步態(tài)不穩(wěn);尚可發(fā)生出血性結膜炎、皮疹、脫發(fā)、脫皮、嚴重心肌病等。7.如出現(xiàn)各種嚴重不良反應時，應立即停藥，并立即采取各種有效措施治療。部分患者給予腎上腺皮質激素，可能減輕中劑量或大劑量阿糖胞苷引起的不良反應。用法用量成人用法：1，急性白血病誘導治療：常與其他化療藥聯(lián)用，每次1～3mg/kg，靜滴，q12h，連用5～7日。間隔1～2周重復。2，中、大減量療法：常用于難治性或復發(fā)性急性白血病或急性白血病緩解后的強化治療。中劑量指每次500～1000mg/m2，靜滴1～3小時，q12h，2～6日為一個療程。大劑量指每次1000～3000mg/m2，用法同中劑量方案。由于阿糖胞苷的不良反應隨劑量增大而加重，大劑量反而影響其療效，故現(xiàn)多偏向用中劑量方案。3，皮下注射：每次10mg/m2，q12h，14～21日為一個療程。如不緩解而病人情況允許，可于2～3周后重復一個療程。此方案可用于原始細胞增多的骨髓增生異常綜合征、低增生性白血病、老年急性非淋巴細胞白血病等。4，鞘內注射：腦膜白血病，每次25～75mg，加地塞米松5mg，以NS溶解后鞘內注射，每周1～2次，用至腦脊液檢查正常。預防性用藥則每4～8周1次。兒童用法：急性白血病誘導治療，100mg/(m2·d)，連用5～7日。不良反應消化系統(tǒng)：常見食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉、胃炎、口腔炎和胃腸道潰瘍等。部分病人出現(xiàn)肝功能異常、高膽紅素及氨基轉移酶升高。大劑量時可出現(xiàn)明顯肝功能異常及黃疸，可引起肝臟中央靜脈及肝小葉靜脈閉塞，導致黃疸、肝大、腹水及肝性腦病。血液系統(tǒng)：骨髓抑制隨劑量增大而加重，表現(xiàn)為白細胞、血小板減少。局部反應：靜滴處疼痛和血栓性靜脈炎大多在停藥后消退，也有出現(xiàn)瘙癢和皮疹等反應;局部眼科用藥時，常引起暫時性燒灼、癢等輕度刺激感，也可出現(xiàn)流淚、異物感、結膜充血、表淺點狀角膜炎、疼痛、怕光等反應。中樞神經系統(tǒng)：偶爾發(fā)生不適、乏力、震顫、頭暈、幻覺、精神癥狀和意識模糊，其發(fā)生與劑量有關，通常停藥后消退，也有出現(xiàn)頭痛和腦病的報道，后者常難以與原發(fā)病相識別，多發(fā)生于肝、腎功能不全者。逾量表現(xiàn)：每日攝入的阿糖胞苷劑量超過20mg/kg，可引起骨髓抑制;一旦發(fā)生逾量用藥，需密切監(jiān)測血液系統(tǒng)和肝、腎功能變化。其他不良反應：常見暫時性丙氨酸氨基轉移酶增高，偶見血總膽紅素增高。還有頭暈、發(fā)熱、脫發(fā)、皮疹等，還可導致男性生殖功能異常。對本品過敏者、孕婦及哺乳期婦女禁用。白細胞及血小板數(shù)顯著降低、有膽道疾病、有痛風病史或尿酸鹽腎結石病史、近期接受過細胞毒性藥物或放射治療、肝腎功能不全者慎用。用途Ara-C插入DNA，靠和拓撲異構酶I（topoisomeraseI）形成絡合物抑制DNA復制，導致DNA裂解。不能抑制RNA合成。抗白血病物質，用于各類急性白血病。生產方法由5-胞嘧啶核苷酸經水解后，得到胞嘧啶核苷，經氯化、環(huán)氧化和氨水中水解，最后成鹽制得。類別有毒物品毒性分級中毒急性毒性口服-大鼠LD50:>5000毫克/公斤;口服-小鼠LD50:3150毫克/公斤刺激數(shù)據(jù)皮膚-人45毫克/3周中度;眼睛-人105毫克/7天爆炸物危險特性皮膚過敏劑可燃性危險特性可燃;燃燒產生有毒氮氧化物煙霧儲運特性庫房通風低溫干燥;與食品原料分開存放滅火劑干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,霧狀水 |
| 結構式： |
 |
 |
|
|
聯(lián)系人： |
金經理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
 |
網 址： |
www.hbdhchem.com |
電子郵件： |
709783996@qq.com |
|
聲明：以上信息未經本網證實,僅供參考,華夏化工網不承擔任何風險責任. |
|
