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氯屈膦酸二鈉 |
| CAS No.: |
22560-50-5 |
| 分子式： |
CH2Cl2Na2O6P2 |
| 分子量： |
288.86 |
| 備注： |
中文名稱(chēng)氯屈膦酸二鈉中文同義詞氯屈膦酸二鈉鹽;氯屈膦酸二鈉(無(wú)水);氯屈瞵酸二鈉鹽;氯屈膦酸二鈉(標(biāo)準(zhǔn)品);四水氯屈膦酸二鈉;四水氯屈膦酸二鈉1KG;氯屈膦酸二鈉(無(wú)水物);氯屈膦酸二鈉英文名稱(chēng)Clodronatedisodium英文同義詞CL2MDP;Phosphonicacid,P,P’-(dichloromethylene)bis-,sodiumsalt(1:2);Clodronatedisodium,>=98%;DICHLOROMETHYLENEDIPHOPHONICACIDDISODIUMSALT;DICHLOROMETHYLENEDIPHOSPHONICACIDDISODIUMSALT;DMDP;CLODRONICACIDDISODIUMSALT;CLODRONATEDISODIUMCAS號(hào)22560-50-5分子式CH5Cl2NaO6P2分子量268.88EINECS號(hào)245-078-9相關(guān)類(lèi)別小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;醫(yī)藥中間體;化工原料;ClodronicAcidDisodium;OtherAPIs;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;PhosphorylatingandPhosphitylatingAgents;AllInhibitorsMol文件22560-50-5.mol結(jié)構(gòu)式氯屈膦酸二鈉性質(zhì)熔點(diǎn)>330°C儲(chǔ)存條件roomtemp溶解度易溶于水，幾乎不溶于乙醇（96%），微溶于甲醇。形態(tài)固體顏色白色至類(lèi)白色I(xiàn)nChIKeyHJKBJIYDJLVSAO-UHFFFAOYSA-LCAS數(shù)據(jù)庫(kù)22560-50-5(CASDataBaseReference)氯屈膦酸二鈉用途與合成方法雙膦酸鹽類(lèi)藥物氯屈膦酸二鈉是第一代雙膦酸鹽類(lèi)治療骨質(zhì)疏松藥物，雙膦酸鹽（bisphosphonates，BPs）是用于各類(lèi)骨疾患及鈣代謝性疾病的一類(lèi)新藥物。能特異的與骨質(zhì)中的羥膦灰石結(jié)合，抑制破骨細(xì)胞活性，從而抑制骨質(zhì)吸收。用于治療骨質(zhì)疏松癥，變形性骨炎，惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移引起的高鈣血癥和骨痛癥等。生物活性ClodronateDisodium，一種二膦酸鹽，是一種有效的抗溶骨劑，能夠抑制骨吸收。體外研究Clodronate顯著降低J7Chemicalbook74細(xì)胞培養(yǎng)物的總存活率，EC50為300μM，同時(shí)脂質(zhì)體包裹的Clodronate降低J774細(xì)胞培養(yǎng)物的總存活率，EC50為1μM。Clodronate和脂質(zhì)體包裹的Clodronate代謝為一個(gè)不可水解的三磷酸腺苷（ATP）的類(lèi)似物，腺苷5’-（β，γ-二氯亞甲基）三磷酸，它可以在J774細(xì)胞提取物中通過(guò)蛋白液相色譜進(jìn)行快速檢測(cè)。Clodronate誘導(dǎo)離體的破骨細(xì)胞凋亡。Clodronate，當(dāng)在脂質(zhì)體中給藥時(shí)，也可誘導(dǎo)小鼠體外腹膜巨噬細(xì)胞和小鼠體內(nèi)肝巨噬細(xì)胞的凋亡，但對(duì)鼠巨噬細(xì)胞樣的RAW-264細(xì)胞沒(méi)有作用。Clodronate被脂質(zhì)體輸送到巨噬細(xì)胞會(huì)殺死這些細(xì)胞作為細(xì)胞內(nèi)累積和不可逆代謝損傷的結(jié)果。依據(jù)治療方案，Clodronate包裹于脂質(zhì)體（clodrolip）作用于F9畸胎癌小鼠和攜帶人類(lèi)A673橫紋肌肉瘤的小鼠模型，可有效地減少吞噬細(xì)胞從而顯著抑制75至>92％的腫瘤的生長(zhǎng)。Clodronate，缺乏氮的二膦酸鹽，對(duì)蛋白質(zhì)異戊二烯化無(wú)抑制作用，但可以在細(xì)胞內(nèi)代謝為一種ATP類(lèi)似物beta-gamma-methylene（AppCp型），這是對(duì)體外巨噬細(xì)胞的細(xì)胞毒作用。Clodronate代謝成AppCCl（2）p，然后AppCCl（2）P通過(guò)參與競(jìng)爭(zhēng)性地抑制ADP/ATP移位酶的機(jī)制，從而抑制線粒體的氧消耗。體內(nèi)研究Clodronicacid(Clodronate)disodiumsalt(6.25-25mg/kg;p.o.;dailyfor28days)slightlydecreasesthehindpawswellingatdosesof12.5and25mg/kg.AnimalModel:MaleLewisrats,aged7weeksDosage:6.25,12.5,and25mg/kgAdministration:P.o.;dailyfor28daysResult:Hindpawswellingwassignificantlysmallerthaninadjuvant-arthritis(AA)-controlat25mg/kgondays21and28(87and88%ofAA-control,respectively)andat12.5mg/kgonday28. |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
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18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
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Q Q： |
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