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5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 |
| CAS No.: |
213261-59-7 |
| 分子式： |
C14H12O3S2 |
| 分子量： |
292.3733 |
| 備注： |
中文名稱5,5’-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇中文同義詞5,5’-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇;5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇;5,5’-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇RITA;(5,5’-(呋喃-2,5-二基)雙(噻吩-5,2-二基))二甲醇;5,5’-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇;(5,5’-(呋喃-2,5-二基)雙(噻吩-5,2-二基))二甲醇;RITA(NSC652287),P53激活劑英文名稱5,5’-(2,5-FURANDIYL)BIS-2-THIOPHENEMETHANOL英文同義詞5,5’-(2,5-FURANDIYL)BIS-2-THIOPHENEMETHANOL;p53ActivatorIII;RITA(NSC652287);(5,5’-(furan-2,5-diyl)bis(thiophene-5,2-diyl))diMethanol;2-Thiophenemethanol,5,5’-(2,5-furandiyl)bis-;5,5’-(2,5-Furandiyl)bis-2-thiophenemethanolRITA(NSC652287);5,5’-(2,5-Furandiyl)bis-2-thiophenemethanolNSC652287;NSC6522875,5’-(2,5-Furandiyl)bis-2-thiophenemethanolCAS號(hào)213261-59-7分子式C14H12O3S2分子量292.37EINECS號(hào)200-256-5相關(guān)類別小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;細(xì)胞凋亡;高純?cè)噭?小分子抑制劑;Inhibitor;InhibitorsMol文件213261-59-7.mol結(jié)構(gòu)式5,5’-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇性質(zhì)熔點(diǎn)160°C沸點(diǎn)464.9±40.0°C(Predicted)密度1.396±0.06g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件KeepindarkplaChemicalbookce,Sealedindry,Storeinfreezer,under-20°C溶解度可溶于DMSO（高達(dá)20mg/ml）形態(tài)結(jié)晶固體酸度系數(shù)(pKa)13.43±0.10(Predicted)顏色粘黃色敏感性LightSensitive穩(wěn)定性供貨時(shí)可穩(wěn)定保存2年。DMSO溶液可在-20°C下保存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。5,5’-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇用途與合成方法生物活性RITA(NSC652287)誘導(dǎo)DNA-蛋白質(zhì)和DNA-DNA交聯(lián)，檢測(cè)不到DNA單鏈斷裂，通過(guò)靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。靶點(diǎn)TargetValueMdm2p53()體外研究RITA作用于腫瘤細(xì)胞，顯示出不同毒性的高度選擇性，因?yàn)榧?xì)胞質(zhì)(S100)組分的累積。RITA也抑制其他腎臟細(xì)胞系，包括ACHN和UO-31生長(zhǎng)，IC50分別為13μM和37μM。RITA(10nM)使細(xì)胞周期停滯，使細(xì)胞在G2-M期累積，100nM時(shí)誘導(dǎo)產(chǎn)生DNA碎片和凋亡，且提高p53蛋白水平。RITA(30nM)作用于A498細(xì)胞，也誘導(dǎo)產(chǎn)生DNA蛋白和DNA-DNA交聯(lián)。同時(shí)，RITA對(duì)top1-調(diào)節(jié)的超螺旋SV40DNA松散沒(méi)有影響。RITA顯著抑制HCT116細(xì)胞生長(zhǎng)(97%)，而輕微抑制HCT116TP53RITA通過(guò)促進(jìn)p53Ser46磷酸化而誘導(dǎo)凋亡。RITA誘導(dǎo)p53激活，伴隨著磷酸化的ASK-1,MKK-4和c-Jun的上調(diào)。RITA誘導(dǎo)JNK信號(hào)的激活。但是，相反,通過(guò)核磁共振(NMR)的另一個(gè)結(jié)果顯示，RITA不會(huì)阻斷p53(第1-312位殘基)和MDM2的N-末端p53結(jié)合域(第1-118位殘基)之間復(fù)合體的形成，這很可能是RITA的結(jié)合需要p53的天然構(gòu)想。體內(nèi)研究RITA腹腔注射給藥小鼠，具有良好的耐受性，按10mg/kg劑量處理1個(gè)月，觀察不到明顯的體重減輕。注射5次0.1mg/kgRITA后,抑制40%HCT116腫瘤生長(zhǎng)，而對(duì)HCT116TP53 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
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