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環(huán)吡司胺 |
| CAS No.: |
41621-49-2 |
| 分子式： |
C12H17NO2.C2H7NO |
| 分子量： |
268.35 |
| 備注： |
中文名稱環(huán)吡司胺中文同義詞環(huán)吡酮(巴特芬);環(huán)吡酮胺雜質(zhì);環(huán)吡酮胺(環(huán)吡司胺);6-環(huán)己基-1-羥基-4-甲基-2(1H)-吡啶酮乙醇胺鹽;環(huán)吡司胺;環(huán)吡酮胺;二甲他林原料藥;環(huán)吡酮胺(標(biāo)準(zhǔn)品)英文名稱Ciclopiroxethanolamine英文同義詞ciclopiroxethanolamine;CICLOPIROXOLAMINE;2-aminoethanolcompd.with6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-2(1h)-pyridinone(;6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-2(1h)-pyridinoncompd.with2-aminoethanol;lorpox;terit;6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methylpyridin-2(1H)-one,compoundwith2-aminoethanol(1:1);CiclobiroxolamineCAS號(hào)41621-49-2分子式C14H24N2O3分子量268.36EINECS號(hào)255-464-9相關(guān)類別細(xì)胞生物學(xué);原料藥;羰基化合物;抗生素;其它抗生素類藥;環(huán)吡司胺;抗生素類藥物;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;抗病毒抗感染類;ZINCOMADINE;法醫(yī)和獸醫(yī)標(biāo)準(zhǔn)品;廣譜抗真菌藥;皮膚外用原料;抗真菌;醫(yī)藥化工類;化工中間體;化工原料-1;醫(yī)用原料;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;化工原料;有機(jī)化工原料;化學(xué)試劑;醫(yī)藥原料藥Mol文件41621-49-2.mol結(jié)構(gòu)式環(huán)吡司胺性質(zhì)熔點(diǎn)144C密度0.41g/cm3at25℃蒸氣壓0-0Paat20-50℃儲(chǔ)存條件underinertgas(nitrogenorArgon)at2–8°C溶解度微溶于水，極易溶于乙醇（96%）和二氯甲烷，微溶于乙酸乙酯，幾乎不溶于環(huán)己烷。形態(tài)固體顏色白色至類白色LogP0.52CAS數(shù)據(jù)庫(kù)41621-49-2(CASDataBaseReference)環(huán)吡司胺用途與合成方法抗感染藥環(huán)吡司胺是一種抗感染藥，由聯(lián)邦德國(guó)藥廠研制成功，作用機(jī)制是通過(guò)改變真菌細(xì)胞膜的完整性，引起細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外流，并阻斷蛋白質(zhì)前體物質(zhì)的攝取，導(dǎo)Chemicalbook致真菌細(xì)胞死亡，對(duì)皮膚癬菌、酵母菌、霉菌等具有較強(qiáng)的抑菌和殺菌作用，滲透性強(qiáng)。在較高濃度還可以對(duì)各種放線菌、革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性菌及支原體、衣原體、毛滴蟲(chóng)、陰道滴蟲(chóng)和綠膿桿菌等也有一定抑制作用。與咪唑類抗感染藥相比，環(huán)吡司胺對(duì)皮膚真菌賴以生存的角質(zhì)層有極強(qiáng)的滲透力，故對(duì)角質(zhì)層深部真菌，如甲癬等有顯著的抑菌。臨床上主要用于淺部皮膚真菌感染，如體癬、腳癬、股癬，手、足癬（尤其是角化增厚型），花斑癬，皮膚念珠菌病，白色念珠菌及甲癬的治療。生物活性Ciclopiroxethanolamine作為一種鐵離子螯合劑，具有廣譜抗真菌作用。靶點(diǎn)TargetValueATPase體外研究Ciclopirox會(huì)明顯抑制C.albicansstrainSC5314細(xì)胞的生長(zhǎng)，MIC80s為1.0-2.0μg/mL，濃度大于0.6μg/mL時(shí)細(xì)胞生長(zhǎng)明顯下降,濃度0.7μg/mL時(shí)細(xì)胞生長(zhǎng)受到完全抑制。這與fluconazole不同，fluconazole的抑制濃度范圍更大。與bipyridine類似,Ciclopirox也是通過(guò)結(jié)合鐵離子來(lái)抑制細(xì)胞的生長(zhǎng)，抑制作用可通過(guò)加入FeCl3解除。此外,次抑菌濃度(0.6μg/mL)的Ciclopirox僅會(huì)適度地降低某些致病基因的表達(dá)，如編碼分泌蛋白酶或者脂酶的基因，但卻會(huì)導(dǎo)致某些基因明顯的高表達(dá)或低表達(dá)，如編碼鐵離子通透酶或轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(FTR1,FTR2和FTH1)以及銅離子通透酶(CCC2),鐵離子還原酶(CFL1)和含鐵細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(SIT1)的基因。經(jīng)過(guò)Ciclopirox處理之后盡管念珠菌抗藥基因CDR1和CDR2的表達(dá)明顯上調(diào)，但是即使處理6個(gè)月之后抗藥性或藥物耐受性都沒(méi)有什么明顯變化，而fluconazole處理2個(gè)月之后最低抑菌濃度就會(huì)顯著升高。Ciclopirox對(duì)曲霉菌B5233的IC50為4.22μM,效果明顯好于deferiprone，其IC50為1.29mM.用途用作抗感染藥類別有毒物品毒性分級(jí)中毒急性毒性口服-大鼠LD50:2350毫克/公斤;口服-小鼠LD50;1740毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性可燃;燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物煙霧儲(chǔ)運(yùn)特性通風(fēng)低溫干燥滅火劑干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,霧狀水 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
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Q Q： |
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