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N-Cbz-3-羥基吡咯烷 對羧基苯硼酸頻哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氫吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 順式-2-甲基六氫吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]噠嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-環(huán)己二胺 L-N-芐基絲氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)環(huán)戊甲腈 5-溴煙酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)嗎啉 3-氨基-4-噠嗪甲酸 4-羥基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙?；?4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氫咪唑-2-酮 6-甲氧基煙酸 5-甲砜基煙酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基芐胺 3-氧代-2,3-二氫噠嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯煙酸 1-叔丁基-3-氮雜環(huán)丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮鹽 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基間苯二甲酸單甲酯 5-(甲硫基)煙酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工項目 發(fā)布項目信息| 項目類別： | 技術轉讓 |
| 發(fā)布時間： | 2013-12-13 |
| 備 注： | 阿瑞匹坦原料及膠囊 藥品名稱：阿瑞匹坦 英文名稱：Aprepitant 化學名稱：5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)嗎啉-4-基甲基]-3,4-二氫-2H-1,2,4-三唑-3-酮 劑型及規(guī)格：阿瑞匹坦膠囊：40mg，80mg，125mg 適應癥：預防化療引起的急性和延遲性惡心、嘔吐。 申報類別：化藥3+6。 產品特點： 阿瑞吡坦是全球首個批準上市的神經(jīng)激肽-1(NK-1)受體即P物質拮抗劑的可注射劑型。P物質作為一種體內化學信使，能向腦神經(jīng)中樞發(fā)送一種產生惡心和嘔吐的信號，與現(xiàn)有的5HT3受體阻斷劑不同的位點，故可與標準止吐方案合用以期提高止吐效力。 臨床研究發(fā)現(xiàn)，NK-1受體阻斷劑阿瑞吡坦和5-HT3受體阻斷劑與地塞米松聯(lián)合應用，使急性嘔吐控制率增加20%，使延遲性嘔吐控制率增加30%-40%，在以后的療程中阿瑞吡坦沒有出現(xiàn)耐藥性。 阿瑞吡坦Ⅲ期臨床試驗表明, 以高劑量的順鉑為基礎的化療，口服阿瑞吡坦(第1天125mg，第2-3天80mg) 加昂丹司瓊和地塞米松對急性和延遲性嘔吐療效優(yōu)于昂丹司瓊和地塞米松，且耐受性好。Chawla等的試驗表明，阿瑞吡坦也有類似的結果。 在北美歐洲和南美分別進行了兩個相同的臨床試驗，試驗分為兩組，阿瑞吡坦組和對照組。在兩個試驗中，阿瑞吡坦有效率均顯著優(yōu)于對照組，73% vs 52%( P < 0.001)和63% vs 43%( P < 0.001)。當兩個試驗分析急性CINV(第1天)和延遲性CINV(第2～5天)的完全緩解率時，阿瑞吡坦組則顯著優(yōu)于對照組(P<0.001)；阿瑞吡坦組和對照組不良反應無顯著差異。 阿瑞吡坦是中等程度的CYP3A4阻斷劑，應注意不能與匹莫齊特、特非那定、阿司咪唑和西沙必利等藥物合用?；熕幬镏幸阎慕?jīng)由CYP3A4代謝的藥物有多西他賽、紫杉醇、長春堿、長春新堿等。在臨床研究中，與阿瑞吡坦合用最多的化療藥物是依托泊苷、長春瑞濱和紫杉醇，未見因藥物相互作用而調整劑量者，其他幾種藥物，因研究不夠深入，建議應特別謹慎。阿瑞吡坦與華法林合用將導致凝血酶原時間國際標準化比值(INR)顯著降低, 因此, 對于長期服用華法林的患者，必須在阿瑞吡坦給藥后的2周內嚴密檢測INR，特別是在第7-10天內。阿瑞吡坦在嚴重肝功能受損患者(Child-Pugh評分>9)中的藥動學和臨床數(shù)據(jù)尚缺，因此在這些患者中使用需慎重。 市場情況： 本產品現(xiàn)在已收錄在最新版的《ASCO更新的腫瘤化療止吐指南》中，并明確了臨床上推薦的用法。 預防由不同致吐風險藥物所致嘔吐的用藥方案 致吐風險分級 止吐藥用藥方案 高（＞90％） 5－HT3受體拮抗劑：第1天 地塞米松：第1、2、3天 阿瑞吡坦：第1、2、3天 中（30％～90％） 5－HT3受體拮抗劑：第1天 地塞米松：第1天 （阿瑞吡坦：第1、2、3天）* 低（10％～30％） 地塞米松：第1、2、3天 極低（＜10％） 按需用藥 *僅用于接受蒽環(huán)類藥物和環(huán)磷酰胺聯(lián)合化療的患者。 國內目前尚未有上市產品，國際銷售情況2006年全球年銷售額為1.31億美元，排名340位；2009年全球3.13億美元；2010年3.78+0.54億美元，粉針1.6億美元。 國內臨床跟隨國際治療標準，市場銷售也將緊隨市場發(fā)展趨勢，由于同類產品尚處于開發(fā)階段，市場上本品屬此類唯一產品，在未來本品將會有較大的市場容量前景。 知識產權狀況： 化合物專利1994年12月13日CN94195008.5，晶型專利1998年7月1日晶型專利CN98806703.X 研發(fā)進度：已完成原料藥及制劑的中試研究及質量標準的建立，待申報。 合作方式：面議。 |
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