項目類別: | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
發(fā)布時間: | 2014-03-14 |
備 注: | 貝前列素鈉原料及片(3+6) 藥品名稱:貝前列素鈉 英文名:Beraprost Sodium 化學名稱:(±)-2,3,3a,8b-四氫-2-羥基-1-(3-羥基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基)-1H-環(huán)戊并[b]苯并呋喃-5-丁酸鈉 劑型及規(guī)格:片,20μg、40μg 適應癥:改善慢性動脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。 申報類別:化藥3+6類 產(chǎn)品概述: 貝前列素是前列環(huán)素(PGI2)的衍生物,與PGI2一樣,貝前列素通過血小板和血管平滑肌的前列環(huán)素受體,激活腺苷酸環(huán)化酶、使細胞內(nèi)cAMP濃度升高,抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等,從而有抗血小板和擴張血管的作用。 在由血管壁合成的各種體液性因子中, PGI2是最早上市的能調(diào)節(jié)血管張力而且對維持各種組織血流起重要作用的物質(zhì),是花生四烯酸連鎖反應的最終產(chǎn)物,具有強力抗血小板凝集作用和血管擴張作用。主要由血管壁的花生四烯酸代謝產(chǎn)生,不僅血管內(nèi)皮細胞,而且血管平滑肌細胞也能產(chǎn)生PGI2,它有強力的血管擴張作用,現(xiàn)已知動脈硬化部位的血管合成PGI2減少。已有報告,患心臟缺血性疾病時和患與冠狀動脈痙攣有關的急性心肌梗塞及不穩(wěn)定性心絞痛時,F(xiàn)GI2穩(wěn)定因子載脂蛋白(apolipo-poteint)A-Ⅰ減少。 PGI2具有外烯醇醚(exoenolether)結(jié)構(gòu),因其化學性質(zhì)極不穩(wěn)定,在中性溶液中及機體內(nèi)迅速分解,故只限于能靜脈點滴的疾病使用。本品將外烯醇結(jié)構(gòu)以酚置換,對側(cè)鏈進行化學修飾,使之活性增強而且穩(wěn)定。本品是可以口服的前列環(huán)素衍生物,有強力的血管擴張作用和抗血小板凝集作用。 知識產(chǎn)權(quán)狀況:無專利問題。 研發(fā)進度:已開發(fā)完畢,待申報。 合作方式:面議。 |
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