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供應(yīng) 枸櫞酸托法替布原料及片劑技術(shù)轉(zhuǎn)讓 /477600-75-2  |
規(guī) 格： |
5mg |
價(jià) 格： |
面議/ |
數(shù) 量： |
面議 |
交貨地： |
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發(fā)布時(shí)間： |
2016-11-23 |
有效期： |
3天 |
備 注： |
枸櫞酸托法替布原料及片劑
一、項(xiàng)目基本信息
【藥品名稱】枸櫞酸托法替布（tofacitinib citrate）
【商品名】Xeljanz
【原研廠商】輝瑞
【CAS號(hào)】477600-75-2
【分子式】C16H20N6O•C6H8O7
【注冊分類】化藥3類
【劑型及規(guī)格】片劑，5mg
【適應(yīng)癥】用于治療成人活動(dòng)期及對甲氨蝶呤(MTX)反應(yīng)不佳的中至重度類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)患者
【用法用量】可餐后或空腹口服?？蓡斡没蚺c甲氨喋林/其他非生物類病情改善型抗風(fēng)濕藥物（DMARDs）合用。推薦劑量為5 mg，一天兩次。
【國內(nèi)外獲批信息】
國內(nèi)有3家在審評(píng)，18家已拿到臨床批件。
二、項(xiàng)目特點(diǎn)
1. 獨(dú)特的作用靶點(diǎn)：托法替布是輝瑞公司研發(fā)的一種新型口服JAK 通路抑制劑。與當(dāng)前多數(shù)其他RA治療藥物主要作用于細(xì)胞外靶點(diǎn)不同，托法替布以細(xì)胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路為靶點(diǎn)，作用于細(xì)胞因子網(wǎng)絡(luò)的核心部分。托法替布對JAK3的抑制強(qiáng)度是對JAK1及JAK2的5~100倍。在有效治療劑量下，托法替布對JAK1部分抑制，對JAK2無明顯抑制作用。
2.一項(xiàng)3442例RA患者參與的Ⅱ/Ⅲ期臨床研究中發(fā)現(xiàn)，與安慰劑比較，托法替布能穩(wěn)定改善RA患者的癥狀體征、功能以及RA改善標(biāo)準(zhǔn)20%（ACR20）緩解率和健康狀況問卷——致殘指數(shù)（HAQ-DI）改善率。
3．托法替布在不同年齡、性別、體重、體質(zhì)指數(shù)、種族、地理位置、疾病持續(xù)時(shí)間、血清學(xué)特點(diǎn)、疾病活動(dòng)度及不同既往治療患者中均有穩(wěn)定療效。
4.一項(xiàng)Ⅲ期隨機(jī)對照臨床研究發(fā)現(xiàn)，對于活動(dòng)期及對甲氨蝶呤（MTX）反應(yīng)不佳的RA患者，給予單純托法替布治療或與MTX聯(lián)用均可顯著改善患者關(guān)節(jié)功能和生活質(zhì)量，且與阿達(dá)木單抗（ADA）治療的療效相似；此外，托法替布與MTX聯(lián)用還可延緩RA患者的關(guān)節(jié)影像學(xué)進(jìn)展。5.各項(xiàng)臨床試驗(yàn)顯示，其對于甲氨蝶呤治療不充分或不耐受的中到重度RA患者，具有良好的療效，為中、重度RA患者提供了新的選擇！
三、市場分析
類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎在任何年齡均可發(fā)病，多發(fā)于30-60歲，45歲左右最常見，隨年齡增長發(fā)病率日益增高，女性患者明顯高于男性。我國發(fā)病率在0.32%-0.36%，全球發(fā)病率在0.5%-1.0%。我國患類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的患者已超過400萬。，75%的類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)患者在發(fā)病兩年內(nèi)即可出現(xiàn)骨破壞，高達(dá)80%的患者在患病20年后出現(xiàn)殘疾，危害巨大。
四、知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況
化合物專利2020年到期，枸櫞酸鹽的制備方法專利及晶型專利到2022年11月到期。
五、項(xiàng)目進(jìn)度
已完成臨床前藥學(xué)研究，工藝成熟，可隨時(shí)對外進(jìn)行技術(shù)轉(zhuǎn)讓。
六、合作方式
技術(shù)轉(zhuǎn)讓，合同標(biāo)的為拿到生產(chǎn)批件。
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結(jié)構(gòu)式： |
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