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供應(yīng) 貝前列素鈉原料及片劑 /88430-50-6  |
規(guī) 格： |
20ug |
價(jià) 格： |
面議/ |
數(shù) 量： |
1 |
交貨地： |
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發(fā)布時(shí)間： |
2016-12-28 |
有效期： |
255天 |
備 注： |
【通用名】貝前列素鈉片
【原研商】Toray Industries,Inc和日本安斯泰來
【商品名】德納
【英文名】Beraprost Sodium Tablets
【化學(xué)名】(±)-2，3，3a，8b-四氫-2-羥基-1-（3-羥基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基）-1H-環(huán)戊并苯并呋喃-5-丁酸鈉
【CAS號(hào)】88430-50-6(Beraprost)
88475-69-8(Beraprost Sodium)
【分子式】C24H29NaO5
【分子量】398.492
【成 份】本品主要成份為貝前列素鈉
【劑型】片劑
【性 狀】本品為白色至淡黃白色薄膜衣片，除包衣后顯白色。
【適應(yīng)癥】改善慢性動(dòng)脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。
【用法用量】
通常，成人飯后口服貝前列素鈉一日三次、一次40μg。
1.2 藥物溶解性
易溶于甲醇、無水乙醇（99.5%）、水。
1.3 BCS分類
Ⅰ類
1.4 晶型、立體構(gòu)型、粒徑
貝前列素鈉二水合物
1.5 劑型及規(guī)格
片劑，20μg 和40μg；
1.6 注冊(cè)分類
化藥4類
1.7 原研情況
德納（日本安斯泰來生產(chǎn)），規(guī)格20μg，日本東麗株式會(huì)社（Toray Industries，Inc.Mishima Plant）在1992年4月日本上市
【包 裝】鋁塑包裝，20μg*10片/盒，20μg*30片/盒。
【貯 藏】密封、常溫（10-30℃）保存。
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字J20130165
【生產(chǎn)企業(yè)】Toray Industries，Inc.Mishima Plant(日本)
1.8 原研有效期
36 月
1.9 作用機(jī)制
與前列環(huán)素一樣，本藥通過血小板和血管平滑肌的前列環(huán)素受體，激活腺苷酸環(huán)化酶、使細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度升高，抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等，從而有抗血小板和擴(kuò)張血管的作用。
1.10 臨床療效
1.10.1抗血小板作用
(1)末梢循環(huán)障礙的患者和健康成人口服本品，可抑制血小板聚集和血小板粘附
(2)能抑制聚集誘導(dǎo)物質(zhì)引起的人血小板聚集，對(duì)人血小板聚集塊有溶解 作用(體外實(shí)驗(yàn))。
1.10.2.擴(kuò)張血管、增加血流量作用
(1)健康成人口服本品后，皮膚血流量增加。
(2)末梢循環(huán)障礙的患者口服本品，可以提高安靜時(shí)組織內(nèi)氧分壓，縮短 肢體缺血試驗(yàn)的缺血恢復(fù)時(shí)間，用激光多普勒方法可測(cè)出皮膚血流量的增加。
(3)另外，對(duì)K+、PGF2a引起收縮的狗股動(dòng)脈、腸系膜動(dòng)脈等各種離體動(dòng) 脈顯示擴(kuò)張作用(體外實(shí)驗(yàn))。增加狗各臟器血管的血流量。
1.10.3.對(duì)病理模型的作用
(1)慢性動(dòng)脈閉塞性疾病模型 在月桂酸誘發(fā)的大鼠后肢循環(huán)障礙、麥角胺-腎上腺素誘發(fā)的大鼠尾循環(huán)障礙以及電刺激誘發(fā)的家兔動(dòng)脈血栓模型中，可抑制血性病變的惡化和血栓形成。
(2)血栓模型 對(duì)大鼠動(dòng)脈血栓性疾病和大鼠靜脈血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。
(3)皮膚潰瘍模型 促進(jìn)由醋酸引起的大鼠皮膚潰瘍的愈合。
二、國(guó)內(nèi)外獲批及申報(bào)情況
（1）國(guó)外上市情況：
德納（日本安斯泰來生產(chǎn)），在1992年4月Toray Industries，Inc.Mishima Plant(日本)日本上市20μg；
（2）國(guó)內(nèi)上市情況：
國(guó)內(nèi)仿制上市：目前只有北京泰德制藥有限公司1家獲批20μg和40μg貝前列素鈉片。
進(jìn)口情況：2013-03-15進(jìn)口獲批TorayIndustries,Inc.的 20μg貝前列素鈉片。
（3）國(guó)內(nèi)目前申報(bào)情況：只有北京安森博一家申報(bào)進(jìn)口原料，狀態(tài)為在審評(píng)。
三、項(xiàng)目的優(yōu)勢(shì)
（1）新的作用機(jī)制
貝前列素鈉是全球首個(gè)口服PGI2衍生物，具有抑制血小板聚集，擴(kuò)張血管，保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞，抑制血管平滑肌增殖的作用，可以明顯改善慢性動(dòng)脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。
主要用于周圍血管閉塞性疾病，肺動(dòng)脈高壓，動(dòng)脈硬化，糖尿病腎病等疾病的治療。具有劑量小、起效快，不良反應(yīng)少等優(yōu)點(diǎn)；
與前列環(huán)素一樣，本藥通過血小板和血管平滑肌的前列環(huán)素受體，激活腺苷酸環(huán)化酶、使細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度升高，抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等，從而有抗血小板和擴(kuò)張血管的作用。
（2）臨床療效好
具有抗血小板作用、擴(kuò)張血管、增加血流量作用、可抑制缺血性病變的惡化和血栓形成。對(duì)大鼠動(dòng)脈血栓性疾病和大鼠靜脈血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。促進(jìn)由醋酸引起的大鼠皮膚潰瘍的愈合。
與下列藥物有協(xié)同作用：抗凝血藥，法華林等，抗血小板藥，阿司匹林、噻氯匹定等，血栓溶解劑，尿激酶等。有增加出血傾向的可能，應(yīng)密切觀察，如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)給予減少劑量或停止合并用藥等適當(dāng)?shù)奶幹?。與前列腺素I2制劑可能有協(xié)同作用，合用時(shí)有可能導(dǎo)致血壓下降，需密切監(jiān)測(cè)血壓。
（3）口服劑型好，病人依從性高，不良反應(yīng)發(fā)生率低
（4）醫(yī)保品種 醫(yī)保乙類
（5）市場(chǎng)大血栓疾病是由于血栓引起的血管腔狹窄與閉塞，使主要臟器發(fā)生缺血和梗塞而引發(fā)機(jī)能障礙的各種疾病，屬于心腦血管疾病。全球每年腦血栓、腦梗塞、心肌梗塞、冠心病、動(dòng)脈粥樣硬化等心腦血管疾病奪走1200萬人生命，接近世界總死亡人數(shù)的四分之一，成為人類健康的頭號(hào)大敵。中國(guó)每年死于心腦血管疾病的人數(shù)達(dá)到260萬人以上，存活的患者75%致殘，其中40%以上重殘。
北京泰德制藥是將貝前列素鈉和前列地爾注射液綁定銷售的，市場(chǎng)做的非常棒！
四、市場(chǎng)前景
抗血栓藥物需求大，市場(chǎng)持續(xù)增長(zhǎng)
抗血栓藥物根據(jù)作用機(jī)制可以分為抗血小板藥物，抗凝血藥物和溶栓藥物?？寡“搴涂鼓幬锸袌?chǎng)增長(zhǎng)比較快，溶栓藥物增長(zhǎng)緩慢?？寡“逅幬?015年樣本城市銷售額達(dá)18億元，占整個(gè)市場(chǎng)的60%。其次為抗凝血藥物銷售額達(dá)10億元。
市場(chǎng)展望
1、隨著中國(guó)老齡化速度加快，心腦血管疾病發(fā)病率將逐年增加，抗血栓藥物市場(chǎng)也將不斷擴(kuò)大，未來發(fā)展前景良好。
2、抗血小板藥物市場(chǎng)份額最大，占抗血栓藥物市場(chǎng)的60%，2015年樣本城市銷售額達(dá)18億元。
五、知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況
無專利限制
六、項(xiàng)目進(jìn)度
處方工藝正在優(yōu)化，可以對(duì)外進(jìn)行技術(shù)轉(zhuǎn)讓。
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結(jié)構(gòu)式： |
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